专利名称：一种合成3-芳基吡啶衍生物的方法
技术领域：
本发明涉及一种合成3-芳基吡啶衍生物的方法；具体涉及到一种钯化合物催化取代吡啶与芳基磺酸脂反应生成3-芳基吡啶衍生物的方法。属于金属催化、有机合成领域。
背景技术：
吡啶环是现发现的天然产物，药品，材料和配体中最重要的杂环结构。吡啶及其衍生物是一类十分重要的精细化工产品，其用途十分广泛，尤其在医药、农药领域中用途更为广泛。在农药领域，吡啶结构几乎遍及所有类别的农药。
因此，通过活化吡啶3号位氢原子，开发合成含吡啶环的化合物的合成方法具有重要的实用价值。目前活化吡啶3号位氢原子合成含吡啶环化合物已经有一些方法。例如使用锆，铑，钌和铱为催化剂在活化吡啶3号位氢上取得了可喜的结果，Hiyama和Nakao最近致力于使用金属镍为催化剂活化吡啶3号位氢，也取得也很好的结果，但是可惜的是，这些催化剂对底物的要求比较高，能够选择的底物范围比较窄，应用范围有限。
综上所述，现在通过活化吡啶3号位氢原子合成含吡啶环类化合物的方法对底物要求高，对实验条件要求也比较高，在工业生产中收到很大的限制。今年以来，钯催化的C-H 活化取得了很大进展，2011年Jin-Quan Yu等第一次报道了在加入一定的配体之后，通过钯催化活化吡啶3号位氢，与芳香碘化物反应，生成3号位取代的吡啶的方法。但是芳香碘化物是比较昂贵难得的原料，目前，国内外还没有利用钯催化剂，使用吡啶和对甲苯磺酸酚酯反应制备3-芳基吡啶的公开文献和专利。发明内容
本发明的目的在于提供一种高选择性、高产率、低成本的合成3-芳基吡啶衍生物的方法，该方法反应条件温和，适用于工业化生产。
本发明提供了一种合成3-芳基吡啶衍生物的方法，该方法是用钯化合物催化取代吡啶和对甲苯磺酸芳基酯反应生成3-芳基吡啶衍生物；
所述的对甲苯磺酸芳基酯具有式I结构
权利要求
1.一种合成3-芳基吡啶衍生物的方法，其特征在于，用钯化合物催化取代吡啶和对甲苯磺酸芳基酯反应生成3-芳基吡啶衍生物； 所述的对甲苯磺酸芳基酯具有式I结构
2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的钯化合物包括=Pd(OAc)2或PdCl2中一种。
3.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的对甲苯磺酸芳基酯具有式I结构，其中式i中R2具有如下结构式中一种
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的对甲苯磺酸芳基酯包括对甲苯磺酸2-萘酯、对甲苯磺酸I-萘酯、对甲苯磺酸6-苯基-2-萘酯或对甲苯磺酸对叔丁基苯酯。
5.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的取代吡啶具有式3结构
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的取代吡啶具有式3结构，其中R1选自氢原子或甲基中一种。
7.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的反应在130 1601下反应40 6011。
8.根据权利要求Γ7任一项所述的方法，其特征在于，所述的3-芳基吡啶衍生物具有式4结构
9.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的反应中加入1，10-菲罗啉或1，10-菲罗啉衍生物为配体。
10.根据权利要求I或9所述的方法，其特征在于，反应中还加入金属碱，所述的碱金属包括K3PO4, Cs2CO3 或 K2CO3 中一种。
全文摘要
本发明公开了一种合成3-芳基吡啶衍生物的方法，该方法是用钯化合物催化取代吡啶和对甲苯磺酸芳基酯反应生成3-芳基吡啶衍生物；该方法产物选择性高、产率高、成本低，该方法反应条件温和，适用于工业化生产。
文档编号C07D213/16GK102977007SQ20121056638
公开日2013年3月20日 申请日期2012年12月24日 优先权日2012年12月24日
发明者谭泽, 戴枫林, 桂清文, 刘吉旦, 杨志勇 申请人:湖南大学