专利名称：22-降-6-羟基豆甾-3,22-o-双甲基肟醚和22-降-6-肟基-豆甾-3,22-o-双甲基肟醚及其 ...的制作方法
技术领域：
本发明涉及22-降-6-羟基豆甾-3，22-0-双甲基肟醚和22-降_6_肟基豆甾-3，22-0-双甲基肟醚化合物及其合成方法，以及其在制备治疗癌症药物中的应用。
背景技术：
癌症，医学上把来源于上皮组织的恶性肿瘤称为癌，是对人类健康和生活素质危险最大的疾病之一。寻找高效、高选择性和副作用小的抗癌药物是抗癌药物开发的主要方向。在抗肿瘤药物的研究中，曾报导过某些雄甾烯和雌甾烷肟醚化合物， (Dharam Paul JindaljRaj a ChattopadhayajSheetal GuleriajRanju Gupta.Synthesis and antineoplastic activity of 2~aIkyIaminoethyl derivativesof various steroidal oximes，2003，European Journal of MedicinalChemistry, 38:1025 - 1034)、4_ 烯 _6_ 月亏留体化合物(Krsticr a，Ν· Μ. ;Bjelakovic'，Μ.
S.; Ziz " akb, Ζ. ; Pavlovicj Μ. D. ; Jurani ' c, Ζ. D. ; Pavlovi ' c, V. D. Synthesisof some steroidal oximes, lactams, thiolactams and their ant i tumoractivities, 2007，steroids, 72:406 - 414)、3_ 擬基 ~4~ 烯 _6_ 月亏留体化合物、3_ 轻基-4-烯-6-月亏留体化合物(Deive，N. ; Rodri ' guez, J. ; Jime ' nez, C.，Synthesisofcytotoxic 6E-hydroximino-4-ene steroids: structure/activity studies, J. Med.Chem. 2001，44，2612-2618 ； )、2_ 羟基-3-羰基-1,4- 二烯-6-月亏甾体化合物(Poza，J. ;Rega, Μ. ; Pazj V. ; Alonso, B. ; Rodri ! guez, J. ; Salvador, N. ; Fernar ndezb A. ; Jime! nezC.Synthesis and evaluation of new6-hydroximinosteroid analogs as cytotoxicagents, Bioorg. Med. Chem. 2007，15:4722 - 4740)和6-烃基_4_烯_3_肟或6-烃基_3_肟甾体化合物(Jian-Guo Cuij Lei Fan, L1-Liang Huang, Hong-Li Liuj A1-Min Zhou. Synthesisand evaluation of some steroidal oximes as cytotoxic agents: Structure/activitystudies(I). Steroids，2009，74 (I)，62-72 ； Jianguo CuijLei Fan, Yanmin Huang,YiXin，Aimin Zhou，“Synthesis and evaluation of some steroidal oximes as cytotoxicagents: Structure/Activity Studies (II) ”，Steroids. 2009，74(12)，989-995)。上述化合物中的某些在体外对某些肿瘤细胞具有细胞毒性。但是有关3，22-0-双甲基肟醚类留体化合物，目前尚未见报道。
发明内容
本发明的目的是提供化合物22-降-6-羟基豆甾_3，22-0-双甲基肟醚和22-降-6-肟基豆留-3，22-0-双甲基肟醚。本发明的另一目的是提供上述化合物的合成方法。
本发明的进一步目的是提供上述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过以下技术方案实现上述目的22_降-6-羟基豆甾-3，22-0-双甲基肟醚和22-降-6-肟基豆甾-3，22-0-双甲基肟醚，具有下列结构式
权利要求
1.一种22-降-6-羟基豆留_3，22-0-双甲基肟醚留体化合物8，其特征在于，该化合物结构式为
2.—种22-降-6-肟基豆留-3，22-0-双甲基肟醚留体化合物9，其特征在于，该化合物结构式为
3.如权利要求1或2所述的22-降-6-羟基豆留-3，22-0-双甲基肟醚和22-降_6_肟基豆留-3，22-0-双甲基肟醚留体化合物的制备方法，其特征在于，所述方法是从豆甾醇出发，经过氧化、还原、臭氧化、甲肟醚化，进一步通过还原或肟化的化学方法转化为 22-降-6-羟基豆留-3，22-0-双甲基肟醚和22-降-6-肟基豆留-3，22_0_双甲基肟醚。
4.如权利要求1或2所述的22-降-6-羟基豆留-3，22-0-双甲基肟醚和22-降-6-肟基豆留-3，22-0-双甲基肟醚留体化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.如权利要求1或2所述的22-降-6-羟基豆留-3，22-0-双甲基肟醚和22-降-6-肟基豆留-3，22-0-双甲基肟醚留体化合物为活性成分的药用组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
22-降-6-羟基豆甾-3,22-O-双甲基肟醚和22-降-6-肟基豆甾-3,22-O-双甲基肟醚，具有如下所示化学结构式22-降-6-羟基豆甾-3,22-O-双甲基肟醚 22-降-6-肟基豆甾-3,22-O-双甲基肟醚实验证明本发明的22-降-6-羟基豆甾-3,22-O-双甲基肟醚和22-降-6-肟基豆甾-3,22-O-双甲基肟醚对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，能够在制备治疗癌症的药物中应用。
文档编号C07J41/00GK103012540SQ201310003628
公开日2013年4月3日 申请日期2013年1月6日 优先权日2013年1月6日
发明者崔建国, 黄燕敏, 甘春芳, 苏绍烊, 林启福 申请人:广西师范学院