具有含硫取代基的杀有害生物活性经取代的5,5-二环杂环的制作方法与工艺

本发明涉及具有杀虫活性的含硫杂环衍生物，涉及用于制备它们的方法，涉及包
含那些化合物的组合物，并且涉及它们用于控制动物有害生物(包括节肢动物并且尤其是
昆虫或蜱螨目的代表)的用途。
具有杀有害生物作用的杂环化合物是已知的并且在例如WO2009/131237、WO
2011/043404、WO2011/040629、WO2010/125985、WO2012/086848和WO2013/018928中描
述。
现在已经发现具有杀有害生物特性的多种新的5,5-杂环衍生物。
本发明因此涉及具有化学式I的化合物，
其中
X1和X2彼此独立地是N或C-R5，其中R5是氢、C1-C4烷基、卤素、氰基或C1-C4烷氧基；
X3是O、S或N-R6，其中R6是氢或C1-C4烷基；
R2是卤素、C1-C4卤代烷基或被一个或两个选自下组的取代基取代的C1-C4卤代烷
基，该组由以下各项组成：羟基、甲氧基和氰基；或R2是C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰
基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、氰基、巯基、或C1-C4烷氧基羰基；
R3是氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、氰基或C1-C4烷氧基；
Q是选自下组的基团，该组由化学式Q1至Q6组成：
其中箭头表示与该5,5-二环杂芳香族系统的附接点；并且其中X是S、SO或SO2；
每个R彼此独立地是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；
R1是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、C3-C6卤代环
烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基或C2-C6炔基；并且
R4是氢或卤素；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物。
在取代基定义中出现的烷基基团可以是直链的或支链的，并且是例如甲基、乙基、
正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基以及己基。烷氧基、烯基和炔基基团
衍生自所提及的烷基基团。烯基和炔基基团可以是单或多不饱和的。
卤素一般是氟、氯、溴或碘。相应地，这也适用于与其他含义结合的卤素，如卤代烷
基或卤代苯基。
卤代烷基基团优选地具有从1至6个碳原子的链长。卤代烷基是例如氟甲基、二氟
甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟
乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基以及2,2,2-三氯乙基；优选是三氯甲
基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基以及二氯氟甲基，特别是三氟甲基。
烷氧基基团优选地具有从1至6个碳原子的优选链长。烷氧基是例如甲氧基、乙氧
基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基并且还是同分异构的戊氧
基以及己氧基基团；优选是甲氧基和乙氧基。
烷氧基烷基基团优选地具有1至6个碳原子的链长。
烷氧基烷基是例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基
甲基、正丙氧基乙基、异丙氧基甲基或异丙氧基乙基。
这些环烷基基团优选地具有从3至6个环碳原子，例如环丙基、环丁基、环戊基和环
己基。苯基，还作为一个取代基(如苯氧基、苄基、苄氧基、苯甲酰基、苯硫基、苯基烷基、苯氧
基烷基)的部分，是可以被取代的。在这种情况下，这些取代基可以是处于邻位、间位和/或
对位。优选的取代位置是环附接点的邻位与对位。
具有至少一个碱性中心的具有化学式I的化合物可以与以下酸形成例如酸加成
盐，这些酸为：例如强无机酸(如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸)，
强有机羧酸(如未经取代的或例如被卤素取代的C1-C4烷羧酸，例如乙酸(如饱和或不饱和的
二羧酸)，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸(如羟基羧酸)，例如抗坏
血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或如苯甲酸)，或有机磺酸(如未经取代的或例如被卤
素取代的C1-C4烷-或芳基磺酸，例如甲烷-或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸性基团的具有化
学式I的化合物可以例如与碱形成盐，例如矿物盐，如碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐
或镁盐；或与氨或有机胺形成盐，如吗啉、哌啶、吡咯烷、单-、二-或三-低级-烷基胺，例如乙
胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙胺，或单-、二-或三羟基-低级-烷基胺，例如单乙醇胺、二乙
醇胺或三乙醇胺。
具有化学式I的化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，具有化学
式I的化合物的酸加成盐是通过用适合的酸或适合的离子交换试剂进行处理来获得的，并
且与碱的盐是通过用适合的碱或用适合的离子交换试剂进行处理来获得的。
具有化学式I的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物I、酸加成盐(例如
通过用适合的碱性化合物或用适合的离子交换试剂进行处理)以及碱盐(例如通过用适合
的酸或用适合的离子交换试剂进行处理)。
具有化学式I的化合物的盐能以本身已知的方式转化为具有化学式I的化合物的
其他盐、酸加成盐，例如转变成为其他酸加成盐，例如通过在适合的溶剂中用酸的适合的金
属盐(如钠、钡或银盐，例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成
的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有化学式I的化合物能以游离形
式或盐的形式获得。
这些具有化学式I的化合物以及适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形
式或盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他的溶剂，例如可以用于
以固体形式存在的化合物的结晶的那些。
优选地，R是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；
R2是卤素、C1-C4卤代烷基、被一个或两个羟基取代的C1-C4卤代烷基，或R2是C1-C4卤
代烷硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、O(C1-C4卤代烷基)、SF5、苯基羰基硫基、氰基、巯基、或C1-
C4烷氧基羰基；以及那些化合物的农用化学上可接受的盐和N-氧化物。
优选的具有化学式I的化合物由具有以下化学式I-1至I-8的化合物表示
其中X41是S、SO或SO2；R71是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R81是甲基、乙基、正丙基、异
丙基或环丙基甲基；并且其中X51是O或S；R91是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R101是氢、C1-C4烷
基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
X42是S、SO或SO2；R82是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；并且其中X52是O
或S；R92是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R102是氢、C1-C4烷基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
X43是S、SO或SO2；R73是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R83是甲基、乙基、正丙基、异丙基
或环丙基甲基；并且其中X5是O或S；R93是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R103是氢、C1-C4烷基、卤
素、氰基、甲氧基或乙氧基；
X44是S、SO或SO2；R74是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R84是甲基、乙基、正丙基、异丙基
或环丙基甲基；并且其中X54是O或S；R94是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R104是氢、C1-C4烷基、卤
素、氰基、甲氧基或乙氧基；
X45是S、SO或SO2；R75是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R85是甲基、乙基、正丙基、异丙基
或环丙基甲基；并且其中X55是O或S；R95是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R105是氢、C1-C4烷基、卤
素、氰基、甲氧基或乙氧基；
X46是S、SO或SO2；R76是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R86是甲基、乙基、正丙基、异丙基
或环丙基甲基；并且其中X56是O或S；R96是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R106是氢、C1-C4烷基、卤
素、氰基、甲氧基或乙氧基；
X47是S、SO或SO2；R77是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R87是甲基、乙基、正丙基、异丙基
或环丙基甲基；并且其中X57是O或S；R97是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R107是氢、C1-C4烷基、卤
素、氰基、甲氧基或乙氧基；
X48是S、SO或SO2；R78是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R88是甲基、乙基、正丙基、异丙基
或环丙基甲基；并且其中X58是O或S；R98是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R108是氢、C1-C4烷基、卤
素、氰基、甲氧基或乙氧基；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物。
一组优选的具有化学式I的化合物由具有化学式I-1的化合物表示
其中X41是S、SO或SO2；R71是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R81是甲基、乙基、正丙基、异
丙基或环丙基甲基；并且其中X51是O或S；R91是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R101是氢、C1-C4烷
基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物，并且特别是那些化合物的农用化学上可接受的盐和N-氧化物。
优选的具有化学式I-1的化合物具有定义为S的X51。在所述优选的具有化学式I-1
的化合物中，R91具体是三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟乙基，特别是三氟甲基。
其他优选的具有化学式I-1的化合物具有定义为三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟乙
基，特别是三氟甲基的R91。
优选地，在具有化学式I-1的化合物中，X41是S、SO或SO2并且R71是氢、卤素或三氟甲
基。
在优选的具有化学式I-1的化合物中，X41是如上所定义的并且R71是氢。
在优选的具有化学式I-1的化合物中，X41是如上所定义的并且R71是卤素。
另外优选的具有化学式I-1的化合物是以下那些，其中
X41是如上所定义的并且R71是三氟甲基。
在尤其优选的具有化学式I-1的化合物中，其中X51是S并且R101是氢或甲基，
X41是SO2，R71是氢，R81是乙基或环丙基甲基并且R91是三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟
乙基；特别是三氟甲基，或
X41是SO2，R71是三氟甲基，R81是乙基或环丙基甲基并且R91是三氟甲基或1,1,2,2,
2-五氟乙基；特别是三氟甲基，或
X41是SO，R71是氢，R81是乙基或环丙基甲基并且R91是三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟乙
基；特别是三氟甲基，或
X41是SO，R71是三氟甲基，R81是乙基或环丙基甲基并且R91是三氟甲基或1,1,2,2,2-
五氟乙基；特别是三氟甲基，或
X41是S，R71是氢，R81是乙基或环丙基甲基并且R91是三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟乙
基；特别是三氟甲基，或
X41是S，R71是三氟甲基，R81是乙基或环丙基甲基并且R91是三氟甲基或1,1,2,2,2-
五氟乙基，特别是三氟甲基。
另一组优选的具有化学式I的化合物由具有化学式I-2的化合物表示
其中X42是S、SO或SO2；R82是甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基甲基；并且其中X52是O或S；R92是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R102是氢、C1-C4烷基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物，特别是那些化合物的农用化学上可接受的盐和N-氧化物。
优选的具有化学式I-2的化合物具有定义为S的X52。在所述优选的具有化学式I-2
的化合物中，R92具体是三氟甲基。
其他优选的具有化学式I-2的化合物具有定义为三氟甲基的R92。
在尤其优选的具有化学式I-2的化合物中，其中X52是S并且R102是氢或甲基，
X42是SO2，R82是乙基或环丙基甲基并且R92是三氟甲基；或
X42是SO，R82是乙基或环丙基甲基并且R92是三氟甲基；或
X42是S，R82是乙基或环丙基甲基并且R92是三氟甲基。
另一组优选的具有化学式I的化合物由具有化学式I-3的化合物表示
其中X43是S、SO或SO2；R73是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R83是甲基、乙基、正丙基、异
丙基或环丙基甲基；并且其中X5是O或S；R93是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R103是氢、C1-C4烷
基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物，特别是那些化合物的农用化学上可接受的盐和N-氧化物。
优选的具有化学式I-3的化合物具有定义为S的X53。在所述优选的具有化学式I-3
的化合物中，R93具体是三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟乙基，特别是三氟甲基。
其他优选的具有化学式I-3的化合物具有定义为三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟乙
基，特别是三氟甲基的R93。
优选地，在具有化学式I-3的化合物中，X43是S、SO或SO2并且R73是氢、卤素或三氟甲
基。
在优选的具有化学式I-3的化合物中，X43是如上所定义的并且R73是氢。
在优选的具有化学式I-3的化合物中，X43是如上所定义的并且R73是卤素。
另外优选的具有化学式I-3的化合物是以下那些，其中
X43是如上所定义的并且R73是三氟甲基。
在尤其优选的具有化学式I-3的化合物中，其中X53是S并且R103是氢或甲基，
X43是SO2，R73是氢，R83是乙基或环丙基甲基并且R93是三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟
乙基；特别是三氟甲基；或
X43是SO2，R73是三氟甲基，R83是乙基或环丙基甲基并且R93是三氟甲基或1,1,2,2,
2-五氟乙基；特别是三氟甲基；或
X43是SO，R73是氢，R83是乙基或环丙基甲基并且R93是三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟乙
基；特别是三氟甲基；或
X43是SO，R73是三氟甲基，R83是乙基或环丙基甲基并且R93是三氟甲基或1,1,2,2,2-
五氟乙基；特别是三氟甲基；或
X43是S，R73是氢，R83是乙基或环丙基甲基并且R93是三氟甲基或1,1,2,2,2-五氟乙
基；特别是三氟甲基；或
X43是S，R73是三氟甲基，R83是乙基或环丙基甲基并且R93是三氟甲基或1,1,2,2,2-
五氟乙基，特别是三氟甲基。
另一组优选的具有化学式I的化合物由具有化学式I-4的化合物表示
其中X44是S、SO或SO2；R74是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R84是甲基、乙基、正丙基、异
丙基或环丙基甲基；并且其中X54是O或S；R94是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R104是氢、C1-C4烷
基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物，特别是那些化合物的农用化学上可接受的盐和N-氧化物。
优选的具有化学式I-4的化合物具有定义为S的X54。在所述优选的具有化学式I-4
的化合物中，R94具体是三氟甲基。
其他优选的具有化学式I-4的化合物具有定义为三氟甲基的R94。
优选地，在具有化学式I-4的化合物中，X44是S、SO或SO2并且R74是氢、卤素或三氟甲
基。
在优选的具有化学式I-4的化合物中，X44是如上所定义的并且R74是氢。
在优选的具有化学式I-4的化合物中，X44是如上所定义的并且R74是卤素。
另外优选的具有化学式I-4的化合物是以下那些，其中
X44是如上所定义的并且R74是三氟甲基。
在尤其优选的具有化学式I-4的化合物中，其中X54是S并且R104是氢或甲基，
X44是SO2，R74是氢，R84是乙基或环丙基甲基并且R94是三氟甲基；或
X44是SO2，R74是三氟甲基，R84是乙基或环丙基甲基并且R94是三氟甲基；或
X44是SO，R74是氢，R84是乙基或环丙基甲基并且R94是三氟甲基；或
X44是SO，R74是三氟甲基，R84是乙基或环丙基甲基并且R94是三氟甲基；或
X44是S，R74是氢，R84是乙基或环丙基甲基并且R94是三氟甲基；或
X44是S，R74是三氟甲基，R84是乙基或环丙基甲基并且R94是三氟甲基。
另一组优选的具有化学式I的化合物由具有化学式I-5的化合物表示
其中X45是S、SO或SO2；R75是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R85是甲基、乙基、正丙基、异
丙基或环丙基甲基；并且其中X55是O或S；R95是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R105是氢、C1-C4烷
基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物，特别是那些化合物的农用化学上可接受的盐和N-氧化物。
优选的具有化学式I-5的化合物具有定义为S的X55。在所述优选的具有化学式I-5
的化合物中，R95具体是三氟甲基。
其他优选的具有化学式I-5的化合物具有定义为三氟甲基的R95。
优选地，在具有化学式I-5的化合物中，X45是S、SO或SO2并且R75是氢、卤素或三氟甲
基。
在优选的具有化学式I-5的化合物中，X45是如上所定义的并且R75是氢。
在优选的具有化学式I-5的化合物中，X45是如上所定义的并且R75是卤素。
另外优选的具有化学式I-5的化合物是以下那些，其中
X45是如上所定义的并且R75是三氟甲基。
在尤其优选的具有化学式I-5的化合物中，其中X55是S并且R105是氢或甲基，
X45是SO2，R75是氢，R85是乙基或环丙基甲基并且R95是三氟甲基；或
X45是SO2，R75是三氟甲基，R85是乙基或环丙基甲基并且R95是三氟甲基；或
X45是SO，R75是氢，R85是乙基或环丙基甲基并且R95是三氟甲基；或
X45是SO，R75是三氟甲基，R85是乙基或环丙基甲基并且R95是三氟甲基；或
X45是S，R75是氢，R85是乙基或环丙基甲基并且R95是三氟甲基；或
X45是S，R75是三氟甲基，R85是乙基或环丙基甲基并且R95是三氟甲基。
另一组优选的具有化学式I的化合物由具有化学式I-6的化合物表示
其中X46是S、SO或SO2；R76是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R86是甲基、乙基、正丙基、异
丙基或环丙基甲基；并且其中X56是O或S；R96是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R106是氢、C1-C4烷
基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物，特别是那些化合物的农用化学上可接受的盐和N-氧化物。
优选的具有化学式I-6的化合物具有定义为S的X56。在所述优选的具有化学式I-6
的化合物中，R96具体是三氟甲基。
其他优选的具有化学式I-6的化合物具有定义为三氟甲基的R96。
优选地，在具有化学式I-6的化合物中，X46是S、SO或SO2并且R76是氢、卤素或三氟甲
基。
在优选的具有化学式I-6的化合物中，X46是如上所定义的并且R76是氢。
在优选的具有化学式I-6的化合物中，X46是如上所定义的并且R76是卤素。
另外优选的具有化学式I-6的化合物是以下那些，其中
X46是如上所定义的并且R76是三氟甲基。
在尤其优选的具有化学式I-6的化合物中，其中X56是S并且R106是氢或甲基，
X46是SO2，R76是氢，R86是乙基或环丙基甲基并且R96是三氟甲基；或
X46是SO2，R76是三氟甲基，R86是乙基或环丙基甲基并且R96是三氟甲基；或
X46是SO，R76是氢，R86是乙基或环丙基甲基并且R96是三氟甲基；或
X46是SO，R76是三氟甲基，R86是乙基或环丙基甲基并且R96是三氟甲基；或
X46是S，R76是氢，R86是乙基或环丙基甲基并且R96是三氟甲基；或
X46是S，R76是三氟甲基，R86是乙基或环丙基甲基并且R96是三氟甲基。
另一组优选的具有化学式I的化合物由具有化学式I-7的化合物表示
其中X47是S、SO或SO2；R77是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R87是甲基、乙基、正丙基、异
丙基或环丙基甲基；并且其中X57是O或S；R97是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R107是氢、C1-C4烷
基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物。
优选的具有化学式I-7的化合物具有定义为S的X57。在所述优选的具有化学式I-7
的化合物中，R97具体是三氟甲基。
其他优选的具有化学式I-7的化合物具有定义为三氟甲基的R97。
优选地，在具有化学式I-7的化合物中，X47是S、SO或SO2并且R77是氢、卤素或三氟甲
基。
在优选的具有化学式I-7的化合物中，X47是如上所定义的并且R77是氢。
在优选的具有化学式I-7的化合物中，X47是如上所定义的并且R77是卤素。
另外优选的具有化学式I-7的化合物是以下那些，其中
X47是如上所定义的并且R77是三氟甲基。
在尤其优选的具有化学式I-7的化合物中，其中X57是S并且R107是氢或甲基，
X47是SO2，R77是氢，R87是乙基或环丙基甲基并且R97是三氟甲基；或
X47是SO2，R77是三氟甲基，R87是乙基或环丙基甲基并且R97是三氟甲基；或
X47是SO，R77是氢，R87是乙基或环丙基甲基并且R97是三氟甲基；或
X47是SO，R77是三氟甲基，R87是乙基或环丙基甲基并且R97是三氟甲基；或
X47是S，R77是氢，R87是乙基或环丙基甲基并且R97是三氟甲基；或
X47是S，R77是三氟甲基，R87是乙基或环丙基甲基并且R97是三氟甲基。
另一组优选的具有化学式I的化合物由具有化学式I-8的化合物表示
其中X48是S、SO或SO2；R78是氢、卤素或C1-C4卤代烷基；R88是甲基、乙基、正丙基、异
丙基或环丙基甲基；并且其中X58是O或S；R98是卤素或C1-C4卤代烷基；并且R108是氢、C1-C4烷
基、卤素、氰基、甲氧基或乙氧基；
以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体
和N-氧化物。
优选的具有化学式I-8的化合物具有定义为S的X58。在所述优选的具有化学式I-8
的化合物中，R98具体是三氟甲基。
其他优选的具有化学式I-8的化合物具有定义为三氟甲基的R98。
优选地，在具有化学式I-8的化合物中，X48是S、SO或SO2并且R78是氢、卤素或三氟甲
基。
在优选的具有化学式I-8的化合物中，X48是如上所定义的并且R78是氢。
在优选的具有化学式I-8的化合物中，X48是如上所定义的并且R78是卤素。
另外优选的具有化学式I-8的化合物是以下那些，其中
X48是如上所定义的并且R78是三氟甲基。
在尤其优选的具有化学式I-8的化合物中，其中X58是S并且R108是氢或甲基，
X48是SO2，R78是氢，R88是乙基或环丙基甲基并且R98是三氟甲基；或
X48是SO2，R78是三氟甲基，R88是乙基或环丙基甲基并且R98是三氟甲基；或
X48是SO，R78是氢，R88是乙基或环丙基甲基并且R98是三氟甲基；或
X48是SO，R78是三氟甲基，R88是乙基或环丙基甲基并且R98是三氟甲基；或
X48是S，R78是氢，R88是乙基或环丙基甲基并且R98是三氟甲基；或
X48是S，R78是三氟甲基，R88是乙基或环丙基甲基并且R98是三氟甲基。
在特别优选的具有化学式I的化合物中
Q是
其中
每个R彼此独立地是氢或C1-C4卤代烷基；
R1是C1-C4烷基；
R2是C1-C4卤代烷基；
R3是氢或C1-C4烷基；
R4是氢；
X是S、SO或SO2；
X1是N；
X2是N或C-R5；
R5是氢；并且
X3是S。
根据本发明的用于制备具有化学式(I)的化合物的工艺原则上通过本领域普通技
术人员已知的方法来进行。具有化学式I的化合物的亚群(其中X1是N并且R3是R3a)可以由具
有化学式I-a的化合物表示
其中Q、X2、X3、R2是如在化学式(I)中所述的并且R3a是氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷
基。具有化学式I-a的化合物可以通过使具有化学式II-a的化合物
(其中X2、X3和R2是如在化学式(I)中所述的)与具有化学式III的化合物
(其中Q和R3a是如上所定义的并且LG是卤素或离去基团OSO2RLG，其中RLG是C1-C6烷
基、C1-C6卤代烷基、或任选地被硝基或C1-C3烷基取代的苯基)任选地在适合的碱存在下，在
惰性溶剂中反应来制备。适合的溶剂的实例包括例如醇(如甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇)、极
性非质子溶剂(如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲亚
砜)、醚(如四氢呋喃、二噁烷或1,2-二甲氧基乙烷)、乙腈、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、苯、甲
苯或二甲苯。该反应有利地在从大约20℃至大约+200℃，优选从大约70℃至大约+180℃的
温度范围下，任选地伴随微波辐射进行。适合的无机碱的实例包括碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳
酸氢钾或碳酸氢铯；碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯；氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾；并
且适合的有机碱包括三烷基胺(如三甲胺、三乙胺和乙基二异丙胺)、吡啶或者其他胺碱(如
1,4-重氮二环[2.2.2]辛烷和1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯)。
具有化学式III的化合物(其中Q和R3a是如上所定义的并且LG是卤素)可以通过使
具有化学式IV的化合物
(其中Q和R3a是如上所定义的)与卤化剂(如N-溴代-琥珀酰亚胺、N-氯代琥珀酰亚
胺或N-碘代琥珀酰亚胺)任选地在布朗斯特酸或路易斯酸存在下，在适当
的溶剂(例如像乙腈、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、甲醇或乙醇)中反应来制
备。可替代地，溴、氯或碘可以任选地在布朗斯特酸(例如像乙酸、溴化氢或氯化氢)或路易
斯酸(例如像氯化铝AlCl3)的存在下，在适当的溶剂(例如像乙腈、二氯甲烷、1,2-二氯乙
烷、氯仿、四氯化碳、醚(如二乙醚、四氢呋喃、二噁烷或1,2-二甲氧基乙烷)、甲醇或乙醇)中
用作卤化剂。给出卤化剂的又另一种选择，例如通过磺酰氯SO2Cl2或通过铜(II)卤化物(例
如像溴化铜CuBr2或氯化铜CuCl2)，将其在25℃-150℃之间的温度下，任选地在微波中用于
溶剂(例如像二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、四氢呋喃、二噁烷、
甲醇或乙醇、或其混合物)中。
具有化学式IV的化合物的亚群(其中Q和R3a是如上所定义的并且其中X是SO(亚砜)
和/或SO2(砜))可以借助于具有化学式IV的相应硫化物化合物(其中X是S)的氧化反应来获
得，该氧化反应涉及以下试剂，例如像在其他氧化剂中的间氯过氧苯甲酸(mCPBA)、过氧化
氢、过硫酸氢钾制剂(oxone)、高碘酸钠、次氯酸钠或次氯酸叔丁酯。该氧化反应通常是在溶
剂的存在下进行的。有待在该反应中使用的溶剂的实例包括脂肪族卤代烃(如二氯甲烷和
氯仿)、醇(如甲醇和乙醇)、乙酸、水、及其混合物。有待在该反应中使用的氧化剂的量通常
是相对于1摩尔硫化物化合物IV的1至3摩尔，优选1至1.2摩尔，以产生亚砜化合物IV，并且
优选地相对于1摩尔硫化物化合物IV的2至2.2摩尔的氧化剂，以产生砜化合物IV。
具有化学式IV的化合物(其中Q和R3a是如上所定义的并且X是S(硫化物))可以通过
使具有化学式V的化合物
(其中R3a是如上所述的并且其中Qa是选自下组的基团，该组由化学式Q1a至Q6a组
成：
其中R和R4是如上所定义的，并且其中X10是卤素)
与具有化学式VI的化合物
R1-SH(VI)，
或其盐(其中R1是如在化学式I中所定义的)任选地在适合的碱(如碱金属碳酸盐，
例如碳酸钠和碳酸钾；或碱金属氢化物，如氢化钠；或碱金属氢氧化物，如氢氧化钠和氢氧
化钾)的存在下，任选地在催化量的添加剂(如铵盐(例如四丁基溴化铵TBAB))的存在下，在
惰性溶剂中，优选地在25℃-120℃之间的温度下反应来制备。待使用的溶剂的实例包括醚，
如THF、乙二醇二甲醚、叔丁基甲基醚和1,4-二噁烷；芳香烃，如甲苯和二甲苯；腈，如乙腈；
极性非质子溶剂，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲亚
砜；或水。具有化学式VI的化合物的盐的实例包括具有化学式VIa的化合物
R1-S-M(VIa)，
其中R1是如上所定义的并且其中M是例如钠或钾。
方案1可替代地，具有化学式I-a的化合物可以从具有化学式V的化合物制备，涉及如上
所述的相同化学，但通过改变步骤的顺序。此替代途径概述于方案1中。
具有化学式I的化合物的亚群(其中X是SO(亚砜)和/或SO2(砜))可以借助于具有
化学式I的相应硫化物化合物(其中X是S)的氧化反应来获得，该氧化反应涉及以下试剂，例
如像在其他氧化剂中的间氯过氧苯甲酸(mCPBA)、过氧化氢、过硫酸氢钾制剂、高碘酸钠、次
氯酸钠或次氯酸叔丁酯。该氧化反应通常是在溶剂的存在下进行的。有待在该反应中使用
的溶剂的实例包括脂肪族卤代烃(如二氯甲烷和氯仿)、醇(如甲醇和乙醇)、乙酸、水、及其
混合物。有待在该反应中使用的氧化剂的量通常是相对于1摩尔硫化物化合物I的1至3摩
尔，优选1至1.2摩尔，以产生亚砜化合物I，并且优选地相对于1摩尔硫化物化合物I的2至
2.2摩尔的氧化剂，以产生砜化合物I。此类氧化反应披露于例如WO2013/018928中。
具有化学式V的化合物(其中R3a和Qa是如上所述的)和具有化学式IIa的化合物(其
中X2、X3和R2是如上所述的)是文献中所述的已知化合物或可以通过已知方法来制备。
这些反应物可以在碱的存在下发生反应。适合的碱的实例是碱金属或碱土金属氢
氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇盐、碱金
属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属
或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的
环烷基胺、碱性杂环、氢氧化铵以及碳环胺。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、
甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基甲
硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二
甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢
氧化物以及1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
这些反应物可以按照原样彼此进行反应，即：不用加入溶剂或稀释剂。然而，在大
多数情况下，加入惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果该反应在碱的存在下
进行，那么这些过量使用的碱(如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙苯胺)还可以充当溶
剂或稀释剂。
该反应有利地是在从大约-80℃至大约+140℃的温度范围下进行，优选从大约-30
℃至大约+100℃，在许多情况下是在环境温度与大约+80℃之间的范围内。
具有化学式I的化合物能以本身已知的方法转化为另一种具有化学式I的化合物，
这是通过以常规方式将该起始的具有化学式I的化合物的一个或多个取代基用根据本发明
的另一个或其他的一个或多个取代基的替代来实现的。
取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料，有可能例如，在一个反应
步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代，或者在同一个反应步骤中可以
将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。
具有化学式I的化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，具有化学
式I的化合物的酸加成盐是通过用适合的酸或适合的离子交换试剂进行处理来获得的，并
且与碱的盐是通过用适合的碱或用适合的离子交换试剂进行处理来获得的。
具有化学式I的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物I、酸加成盐(例如
通过用适合的碱性化合物或用适合的离子交换试剂进行处理)以及碱盐(例如通过用适合
的酸或用适合的离子交换试剂进行处理)。
具有化学式I的化合物的盐能以本身已知的方式转化为具有化学式I的化合物的
其他盐、酸加成盐，例如转变成为其他酸加成盐，例如通过在适合的溶剂中用酸的适合的金
属盐(如钠、钡或银盐，例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成
的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有化学式I的化合物能以游离形
式或盐的形式获得。
具有化学式I的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下呈游离形式或呈盐
形式)能够以可能的异构体之一的形式或以这些异构体的混合物的形式，例如以纯异构体
(如对映体和/或非对映异构体)形式或以异构体混合物(如对映异构体混合物，例如外消旋
体；非对映异构体混合物或外消旋体混合物)形式存在，取决于分子中存在的不对称碳原子
的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中存在的非芳香族双键的构型；本发明涉及纯异
构体以及可能的所有异构体混合物，并且在上下文的每种情况下，甚至在没有具体提及立
体化学细节的每种情况下，都应该从这层意义上来理解。
处于游离形式或盐形式的具有化学式I的化合物的非对映异构体混合物或外消旋
体的混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化
学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或层析法以已知的方式分离成纯的非对映异
构体或外消旋体。
能够以类似方式获得的对映异构体混合物(如外消旋体)可以通过已知方法拆分
成光学对映体，例如通过从光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的层析法，例如在乙
酰纤维素上的高效液相层析法(HPLC)；借助于适合的微生物，通过用特异性固定化酶裂解；
通过形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一个对映异构体被络合；或通过转化成非
对映异构盐，例如通过使碱性最终产物外消旋体与光学活性酸(如羧酸，例如樟脑酸、酒石
酸或苹果酸或磺酸，例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合
物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从这些非对映异构体可
以通过适合的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离。
纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离适合的异
构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如
通过利用适合的立体化学的起始材料进行根据本发明的方法。
可以通过将具有化学式I的化合物与适合的氧化剂(例如H2O2/尿素加合物)在酸酐
(例如，三氟乙酸酐)存在下进行反应制备N-氧化物。此类氧化从文献，例如，从药物化学杂
志(J.Med.Chem.)1989，32，2561或WO2000/15615中已知。
有利的是在每种情况下分离或合成生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或
非对映异构体或异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物，如果这些
单独组分具有不同生物活性的话。
这些具有化学式I的化合物以及适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形
式或盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他的溶剂，例如可以用于
以固体形式存在的化合物的结晶的那些。
根据下表1到1824的这些化合物可以根据上述的这些方法来制备。随后的这些实
例旨在说明本发明并且展示优选的具有化学式I的化合物。
表1：该表披露了具有化学式I的16个化合物1.001至1.016：
其中Q是Q1，X是S，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如下所定义的：
表1：以及表1的化合物的N-氧化物。
表2：该表披露了具有化学式I的16个化合物2.001至2.016，其中Q是Q1，X是SO，X3是
S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表3：该表披露了具有化学式I的16个化合物3.001至3.016，其中Q是Q1，X是SO2，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表4：该表披露了具有化学式I的16个化合物4.001至4.016，其中Q是Q2，X是S，X3是S
并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表5：该表披露了具有化学式I的16个化合物5.001至5.016，其中Q是Q2，X是SO，X3是
S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表6：该表披露了具有化学式I的16个化合物6.001至6.016，其中Q是Q2，X是SO2，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表7：该表披露了具有化学式I的16个化合物7.001至7.016，其中Q是Q3a，X是S，X3是
S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。Q3a被定义为：
表8：该表披露了具有化学式I的16个化合物8.001至8.016，其中Q是Q3a，X是SO，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表9：该表披露了具有化学式I的16个化合物9.001至9.016，其中Q是Q3a，X是SO2，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表10：该表披露了具有化学式I的16个化合物10.001至10.016，其中Q是Q4，X是S，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表11：该表披露了具有化学式I的16个化合物11.001至11.016，其中Q是Q4，X是SO，
X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表12：该表披露了具有化学式I的16个化合物12.001至12.016，其中Q是Q4，X是SO2，
X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表13：该表披露了具有化学式I的16个化合物13.001至13.016，其中Q是Q5，X是S，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表14：该表披露了具有化学式I的16个化合物14.001至14.016，其中Q是Q5，X是SO，
X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表15：该表披露了具有化学式I的16个化合物15.001至15.016，其中Q是Q5，X是SO2，
X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表16：该表披露了具有化学式I的16个化合物16.001至16.016，其中Q是Q6，X是S，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表17：该表披露了具有化学式I的16个化合物17.001至17.016，其中Q是Q6，X是SO，
X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表18：该表披露了具有化学式I的16个化合物18.001至18.016，其中Q是Q6，X是SO2，
X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表1中所定义的。
表19：该表披露了具有化学式I的8个化合物19.001至19.008：
其中Q是Q1，X是S，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如下所定义的：
表19：以及表19的化合物的N-氧化物。
表20：该表披露了具有化学式I的8个化合物20.001至20.008，其中Q是Q1，X是SO，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表19中所定义的。
表21：该表披露了具有化学式I的8个化合物21.001至21.008，其中Q是Q1，X是SO2，
X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表19中所定义的。
表22：该表披露了具有化学式I的8个化合物22.001至22.008，其中Q是Q3a，X是S，X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表19中所定义的。
表23：该表披露了具有化学式I的8个化合物23.001至23.008，其中Q是Q3a，X是SO，
X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表19中所定义的。
表24：该表披露了具有化学式I的8个化合物24.001至24.008，其中Q是Q3a，X是SO2，
X3是S并且R、R1、R2、R3、R4、X1和X2是如在表19中所定义的。
根据本发明的具有化学式I的化合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗
价值的活性成分，即使是在低的施用量下，它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、
鱼以及植物良好耐受的。根据本发明的这些活性成分作用于正常敏感的以及还有抗药的动
物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的活性成分
的杀昆虫或杀螨活性可以本身直接显示，亦即或者立即或者仅在过去一些时间之后(例如
在蜕皮期间)发生破坏有害生物；或间接显示，例如降低产卵和/或孵化率，对应于至少50％
的破坏率(死亡率)的良好活性。
具有化学式I的化合物可以用来对抗并且控制昆虫有害生物(如鳞翅目、双翅目、
半翅目、缨翅目、直翅目、网翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目)以及其他的无脊椎动物的
有害生物(例如，螨、线虫以及软体动物有害生物)的侵染。昆虫类、螨类、线虫类和软体动物
类在下文中总称为有害生物。这些可通过使用本发明化合物对抗并且控制的有害生物包括
那些与农业(该术语包括食物和纤维产物的农作物的培育)、园艺和畜牧、宠物、林业和蔬菜
源(如果实，谷粒和木材)的产物的储存有关的有害生物；那些与人造结构的损害及人和动
物的疾病传播有关的有害生物；以及公害有害生物(如苍蝇)。
可以通过具有化学式I的化合物控制的有害生物物种的实例包括：桃蚜(蚜虫)、棉
蚜(蚜虫)、黑豆蚜(蚜虫)、草盲蝽属(盲蝽)、棉红蝽属(盲蝽)、稻褐飞虱(飞虱)、黑尾叶蝉
(叶蝉)、绿蝽属(臭蝽)、美洲蝽属(臭蝽)、稻缘蝽属(臭蝽)、西花蓟马(蓟马)、蓟马属(蓟
马)、马铃薯甲虫(马铃薯甲虫)、墨西哥棉铃象(棉铃象甲)、肾圆盾蚧属(介壳虫)、粉虱属
(粉虱)、烟粉虱(粉虱)、欧洲玉米螟(欧洲玉米螟)、海灰翅夜蛾(棉叶虫)、烟芽夜蛾(烟夜
蛾)、棉铃虫(棉铃虫)、谷实夜蛾(棉铃虫)、棉大卷叶螟(棉卷叶螟)、大菜粉蝶(粉蝶)、小菜
蛾(Plutellaxylostella)(小菜蛾(Diamondbackmoth))、地老虎属(地老虎)、二化螟(二
化螟)、非洲飞蝗(蝗虫)、澳大利亚瘟疫蝗虫(蝗虫)、根萤叶甲属(根虫)、苹果全爪螨(苹果
红蜘蛛)、桔全爪螨(柑橘红蜘蛛)、二点叶螨(二斑叶螨)、朱砂叶螨(红蜘蛛)、桔芸锈螨(柑
橘锈螨)、侧多食跗线螨(茶细螨)、短须螨属(葡萄短须螨)、微小牛蜱(具环牛蜱)、变异革蜱
(美洲犬蜱)、猫栉头蚤(猫蚤)、斑潜蝇属(潜叶虫)、家蝇(家蝇)、埃及伊蚊(蚊)、按蚊属
(蚊)、库蚊属(蚊)、绿蝇属(丽蝇)、德国小蠊(蟑螂)、美洲大蠊(蟑螂)、东方蛮蠊(蟑螂)、澳
白蚁科的白蚁(例如澳白蚁属)、木白蚁科(例如新白蚁属)、犀白蚁科(例如台湾家白蚁、黄
肢散白蚁、黄胸散白蚁、南方散白蚁、西方散白蚁和桑特散白蚁)以及白蚁科(例如黄球白蚁
(Globitermessulphureus))、热带火蚁(火蚁)、小黄家蚁(法老蚁)、畜虱属和毛虱属(咬虱
和吸吮虱)、根结线虫属(根结线虫)、球异皮线虫属和异皮线虫属(胞囊线虫)、短体线虫属
(腐线虫)、粉褶辈属(香蕉穿孔线虫)、小垫刃线虫属(柑橘线虫)、捻转血矛线虫(捻转胃
虫)、秀丽隐杆线虫(醋线虫)、毛圆线虫属(胃肠线虫)和网纹野蛞蝓(蛞蝓)。
上述有害生物的其他实例是：
来自蜱螨目，例如下毛瘿螨属(Acalitusspp.)、针刺瘿螨属(Aculusspp)、窄瘿
螨属(Acaricalusspp.)、瘤瘿螨属(Aceriaspp.)、粗脚粉螨(Acarussiro)、钝眼蜱属
(Amblyommaspp.)、锐缘蜱属(Argasspp.)、牛蜱属(Boophilusspp.)、短须螨属
(Brevipalpusspp.)、苔螨属(Bryobiaspp)、上三节瘿螨属(Calipitrimerusspp.)、皮螨
属(Chorioptesspp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、表皮螨属(Dermatophagoides
spp)、始叶螨属(Eotetranychusspp)、瘿螨属(Eriophyesspp.)、半跗线螨属
(Hemitarsonemusspp)、璃眼蜱属(Hyalommaspp.)、硬蜱属(Ixodesspp.)、小爪螨属
(Olygonychusspp)、钝缘蜱属(Ornithodorosspp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone
latus)、全爪螨属(Panonychusspp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptrutaoleivora)、植食螨
(Phytonemusspp.)、跗线螨属(Polyphagotarsonemusspp)、痒螨属(Psoroptesspp.)、扇
头蜱属(Rhipicephalusspp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphusspp.)、疥螨属(Sarcoptes
spp.)、狭跗线螨属(Steneotarsonemusspp)、跗线属(Tarsonemusspp.)以及叶螨属
(Tetranychusspp.)；
来自虱目，例如血虱属(Haematopinusspp.)、长颚虱属(Linognathusspp.)、人
虱属(Pediculusspp.)、瘿绵蚜属(Pemphigusspp.)以及木虱属(Phylloxeraspp.)；
来自鞘翅目，例如缺隆叩甲属(Agriotesspp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallon
majale)、东方异丽金龟(Anomalaorientalis)、花象属(Anthonomusspp.)、蜉金龟属
(Aphodiusspp)、玉米拟花萤(Astylusatromaculatus)、金龟属(Ataeniusspp)、甜菜隐
食甲(Atomarialinearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnematibialis)、萤叶甲属(Cerotoma
spp)、单叶叩甲属(Conoderusspp)、根颈象属(Cosmopolitesspp.)、绿金龟
(Cotinisnitida)、象虫属(Curculiospp.)、圆头犀金龟属(Cyclocephalaspp)、圆头犀金
龟属(Dermestesspp.)、根萤叶甲属(Diabroticaspp.)、阿根廷兜虫(Diloboderus
abderus)、食植瓢虫属(Epilachnaspp.)、Eremnusspp.、黑异爪蔗金龟(Heteronychus
arator)、咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、Lagriavilosa、马铃薯甲虫(Leptinotarsa
decemLineata)、稻水象属(Lissorhoptrusspp.)、Liogenysspp、Maecolaspisspp、栗色
绒金龟(Maladeracastanea)、Megascelisspp、Melighetesaeneus、金龟属(Melolontha
spp.)、Myochrousarmatus、锯谷盗属(Orycaephilusspp.)、耳喙象属(Otiorhynchus
spp.)、鳃角金龟属(Phyllophagaspp)、斑象属(Phlyctinusspp.)、丽金龟属(Popillia
spp.)、油菜跳甲属(Psylliodesspp.)、Rhyssomatusaubtilis、劫根蠹属(Rhizopertha
spp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属(Sitophilusspp.)、麦蛾属(Sitotrogaspp.)、伪
切根虫属(Somaticusspp)、尖隐喙象属(Sphenophorusspp)、大豆茎象(Sternechus
subsignatus)、拟步行虫属(Tenebriospp.)、拟谷盗属(Triboliumspp.)以及斑皮蠹属
(Trogodermaspp.)；
来自双翅目，例如伊蚊属(Aedesspp.)、疟蚊属(Anophelesspp)、高梁芒蝇
(Antherigonasoccata.)、橄榄果实蝇(Bactroceaoleae)、花园毛蚊(Bibio
hortulanus)、迟眼蕈蚊属(Bradysiaspp.)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、小
条实蝇属(Ceratitisspp.)、金蝇属(Chrysomyiaspp.)、库蚊属(Culexspp.)、黄蝇属
(Cuterebraspp.)、寡鬃实蝇属(Dacusspp.)、地种蝇属(Deliaspp)、黑腹果蝇
(Drosophilamelanogaster)、厕蝇属(Fanniaspp.)、胃蝇属(Gastrophilusspp.)、
Geomyzatripunctata、舌蝇属(Glossinaspp.)、皮蝇属(Hypodermaspp.)、虱蝇属
(Hyppoboscaspp.)、斑潜蝇属(Liriomyzaspp.)、绿蝇属(Luciliaspp.)、潜蝇属
(Melanagromyzaspp.)、家蝇属(Muscaspp.)、狂蝇属(Oestrusspp.)、瘿蚊属(Orseolia
spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinellafrit)、藜泉蝇(Pegomyiahyoscyami)、草种蝇属(Phorbia
spp.)、绕实蝇属(Rhagoletisspp)、Riveliaquadrifasciata、Scatellaspp、蕈蚊属
(Sciaraspp.)、刺蝇属(Stomoxysspp.)、虻属(Tabanusspp.)、绦虫属(Tanniaspp.)以
及大蚊属(Tipulaspp.)；
来自半翅目，例如瘤缘蝽(Acanthocorisscabrator)、绿蝽属、苜蓿盲蝽、
Amblypeltanitida、海虾盾缘蝽(Bathycoeliathalassina)、土长蝽属、臭虫属、
Clavigrallatomentosicollis、盲蝽属(Creontiadesspp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops
furcatus、棉红蝽属、Edessaspp、美洲蝽属(Euchistusspp.)、六斑菜蝽(Eurydema
pulchrum)、扁盾蝽属、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horciasnobilellus)、稻缘蝽属
(Leptocorisaspp.)、草盲蝽属、热带硕蚧属、卷心菜斑色蝽(Murgantiahistrionic)、新
长缘蝽属(Neomegalotomusspp)、烟盲蝽(Nesidiocoristenuis)、绿蝽属、拟长蝽(Nysius
simulans)、海岛蝽象(Oebalusinsularis)、皮蝽属、壁蝽属、红猎蝽属、可可盲蝽象、栗土
蝽(Scaptocoriscastanea)、黑蝽属(Scotinopharaspp.)、Thyantaspp、锥鼻虫属、木薯
网蝽(Vatigailludens)；无网长管蚜属、Adalgesspp、Agallianaensigera、塔尔吉奥尼
木虱(Agonoscenatargionii)、粉虱属(Aleurodicusspp.)、刺粉虱属(Aleurocanthus
spp)、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes
brassicae)、棉叶蝉(Amarascabiguttula)、檬果长突叶蝉(Amritodusatkinson)、肾圆盾
蚧属、蚜科、蚜属、蚧属(Aspidiotusspp.)、茄沟无网蚜、马铃薯木虱(Bactericera
cockerelli)、小粉虱属、短尾蚜属(Brachycaudusspp)、甘蓝蚜、喀木虱属、双尾蚜
(CavariellaaegopodiiScop.)、蜡蚧属、褐圆蚧、网籽草叶圆蚧、大叶蝉属(Cicadella
spp)、大白叶蝉(Cofanaspectra)、隐瘤蚜属、叶蝉属(Cicadulinaspp)、褐软蚧、玉米黄翅
叶蝉、裸粉虱属、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属、小绿叶蝉属、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属、
蜡蛤属、赤桉木虱(Glycaspisbrimblecombei)、菜缢管蚜、大尾蚜属(Hyalopterusspp)、
超瘤蚜种、檬果绿叶蝉(Idioscopusclypealis)、非洲叶蝉(Jacobiascalybica)、灰飞虱
属、球坚蚧、蛎盾蚧属、萝卜蚜(Lopaphiserysimi)、Lyogenysmaidis、长管蚜属、沫蝉属
(Mahanarvaspp)、蛾蜡蝉科(Metcalfapruinosa)、麦无网蚜、Mynduscrudus、瘤蚜属、台
湾韭蚜、黑尾叶蝉属、褐飞虱属(Nilaparvataspp.)、梨大绿蚜、狗牙根草芥壳虫
(Odonaspisruthae)、寄生甘蔗绵蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡
蝉、扁角飞虱属、忽布疣蚜、根瘤蚜属、动性球菌属、白盾蚧属、粉蚧属、棉盲蝽
(Pseudatomoscelisseriatus)、木虱属、棉蚧(Pulvinariaaethiopica)、笠圆盾蚧属、
Quesadagigas、电光叶蝉(Reciliadorsalis)、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、
麦蚜属(Sitobionspp.)、白背飞虱、三角苜蓿跳虫(Spissistilusfestinus)、条斑飞虱
(TarophagusProserpina)、声蚜属、粉虱属、Tridiscussporoboli、葵粉蚧属(Trionymus
spp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、火焰斑叶蝉(Zyginaflammigera)、Zyginidiascutellaris；
来自半翅目，例如臭虫属、可可瘤盲蜂、棉红蝽属、美洲蝽属、扁盾蝽属、稻缘蝽属
(Leptocorisaspp.)、绿蝽属、拟网蝽属、红猎蝽属、可可褐盲蝽(Scotinopharaspp.)、黑
蝽属以及锥蝽属；
来自同翅目，例如软毛粉虱、菜粉虱、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、薄圆盾介壳虫属
(Aspidiotusspp.)、烟粉虱、蜡蚧属、黑褐圆盾蚧、橙褐圆盾蚧、褐软蚧、微叶蝉属、苹果棉
蚜、斑叶蝉属、蜡蛤属、灰飞虱属、水土坚蚧、牡蛎蚧属、长管蚜属、瘤蚜属、黑尾叶蝉属、褐飞
虱属、片盾蚧属、瘿绵蚜属、动性球菌属(Planococcusspp.)、拟白轮盾介壳虫属、粉蚧属、
木虱属、棉蚧、齿盾蚧属、缢管蚜属、珠蜡蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属、温室白粉虱、非
洲木虱以及柑桔尖盾阶；
来自膜翅目，例如顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属(Argespp.)、布切叶白
蚁属(Attaspp.)、茎叶蜂属(Cephusspp.)、松叶蜂属(Diprionspp.)、锯角叶蜂科
(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpiniapolytoma)、梨实蜂属(Hoplocampaspp.)、毛蚁属
(Lasiusspp.)、小黄家蚁(Monomoriumpharaonis)、新松叶蜂属(Neodiprionspp.)、农蚁
属(Pogonomyrmexspp)、红火蚁(Slenopsisinvicta)、水蚁属(Solenopsisspp.)以及胡
蜂属(Vespaspp.)；
来自等翅目，例如乳白蚁属(Coptotermesspp)、白蚁(Corniternescumulans)、
楹白蚁属(Incisitermesspp)、大白蚁属(Macrotermesspp)、澳白蚁属(Mastotermes
spp)、小白蚁属(Microtermesspp)、散白蚁属(Reticulitermesspp.)；热带火蚁
(Solenopsisgeminate)；
来自鳞翅目，例如长翅卷蛾属(Aclerisspp.)、褐带卷蛾属(Adoxophyesspp.)、
透翅蛾属(Aegeriaspp.)、地夜蛾属(Agrotisspp.)、棉叶虫(Alabamaargillaceae)、淀
粉虫属(Amyloisspp.)、黎豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、黄卷蛾属(Archipsspp.)、
银蛾属(Argyresthiaspp.)、带卷蛾属(Argyrotaeniaspp.)、丫纹夜蛾属(Autographa
spp.)、棉潜蛾(Bucculatrixthurberiella)、玉米楷夜蛾(Busseolafusca)、粉斑螟蛾
(Cadracautella)、桃蛀果蛾(Carposinanipponensis)、禾草螟属(Chilospp.)、卷叶蛾
属(Choristoneuraspp.)、越蔓桔草螟(Chrysoteuchiatopiaria)、葡萄果蠹蛾(Clysia
ambiguella)、卷叶螟属(Cnaphalocrocisspp.)、云卷蛾属(Cnephasiaspp.)、纹卷蛾属
(Cochylisspp.)、鞘蛾属(Coleophoraspp.)、篱笆豆粉蝶(Coliaslesbia)、Cosmophila
flava、草螟属(Crambusspp)、大菜螟(Crocidolomiabinotalis)、苹果异形小卷蛾
(Cryptophlebialeucotreta)、黄杨木蛾(Cydalimaperspectalis)、蠹蛾属(Cydia
spp.)、黄杨绢野螟(Diaphaniaperspectalis)、杆草螟属(Diatraeaspp.)、苏丹棉铃虫
(Diparopsiscastanea)、金刚钻属(Eariasspp.)、甘薯干螟(Eldanasaccharina)、粉斑
螟属(Ephestiaspp.)、叶小卷蛾属(Epinotiaspp)、盐泽灯蛾(Estigmeneacrea)、豆荚螟
(Etiellazinckinella)、花小卷蛾属(Eucosmaspp.)、环针单纹蛾(Eupoecilia
ambiguella)、黄毒蛾属(Euproctisspp.)、切夜蛾属(Euxoaspp.)、Feltiajaculiferia、
小食心虫属(Gra-pholitaspp.)、绿青虫蛾(Hedyanubiferana)、实夜蛾属(Heliothis
spp.)、菜螟(Hellulaundalis)、野螟属(Herpetogrammaspp)、美国白蛾(Hyphantria
cunea)、番茄蠹蛾(Keiferialycopersicella)、小玉米螟(Lasmopalpuslignosellus)、旋
纹潜叶蛾(Leucopterascitella)、潜叶细蛾属(Lithocollethisspp.)、葡萄花翅小卷蛾
(Lobesiabotrana)、Loxostegebifidalis、毒蛾属(Lymantriaspp.)、潜蛾属(Lyonetia
spp.)、幕枯叶蛾属(Malacosomaspp.)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、烟草天蛾
(Manducasexta)、秘夜蛾属(Mythimnaspp)、夜蛾属(Noctuaspp)、秋尺蛾属
(Operophteraspp.)、Orniodesindica、玉米螟、超小卷蛾属(Pammenespp.)、褐卷蛾属
(Pandemisspp.)、小眼夜蛾(Panolisflammea)、普通蛀茎夜蛾(Papaipemanebris)、红铃
麦蛾(Pectinophoragossypiela)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)、美洲粘虫
(Pseudaletiaunipuncta)、马铃薯麦蛾(Phthorimaeaoperculella)、小菜粉蝶(Pieris
rapae)、菜粉蛾属(Pierisspp.)、小菜蛾(Plutellaxylostella)、小白巢蛾属(Prays
spp.)、尺夜蛾属(Pseudoplusiaspp)、薄荷灰夜蛾(Rachiplusianu)、西方豆地香(Richia
albicosta)、白禾螟属(Scirpophagaspp.)、蛀茎夜蛾属(Sesamiaspp.)、长须卷蛾属
(Sparganothisspp.)、灰翅夜蛾属(Spodopteraspp.)、棉大卷叶螟(Syleptaderogate)、
兴透翅蛾属(Synanthedonspp.)、异舟娥属(Thaumetopoeaspp.)、卷叶蛾属(Tortrix
spp.)、粉纹夜蛾(Trichoplusiani)、番茄麦蛾(Tutaabsoluta)、以及巢蛾属(Yponomeuta
spp.)；
来自食毛目，例如，
畜虱属和啮毛虱属；
来自直翅目，例如蠊属、小蠊属、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、北痣蟋蟀
(Neocurtillahexadactyla)、大蠊属、痣蟋蟀属(Scapteriscusspp)、以及沙漠蝗属；
来自啮虫目，例如虱啮属(Liposcelisspp.)；
来自蚤目，例如角叶蚤属(Ceratophyllusspp.)、栉头蚤属(Ctenocephalides
spp.)以及印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis)；
来自缨翅目，例如，
Calliothripsphaseoli、花蓟马属、阳蓟马属、褐带蓟马属、单亲蓟马属
(Parthenothripsspp.)、橙花苷硬蓟马(Scirtothripsaurantii)、豆蓟马(Sericothrips
variabilis)、带蓟马属、蓟马属；以及
来自缨尾目，例如衣鱼(Lepismasaccharina)。
根据本发明的活性成分可用于控制、也就是遏制或破坏上述类型的有害生物，这
些有害生物特别出现在植物上，尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和
观赏植物上，或者在这些植物的器官上，如果实、花、叶、茎、块茎或根，并且在一些情况下，
甚至在随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护抵抗这些有害生物。
适合的目标作物具体是谷物，例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉米或高粱；甜
菜，例如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，例如苹果类水果、核果类水果或无核水果，例如苹果、
梨、李子、桃、杏仁、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，例如蚕豆、小扁豆、豌
豆或大豆；油料作物，例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可或落花生；葫芦，
例如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑桔类水果，例如橙子、柠
檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、甘蓝、胡萝卜、洋葱、蕃茄、马铃薯或铃状椒；
樟科植物，例如鳄梨、肉桂或樟脑；以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶叶、胡椒、葡萄
树、蛇麻子、车前科、产胶植物以及观赏植物。
在另一个方面，本发明还可涉及控制由植物寄生的线虫(内寄生的-、半内寄生的-
以及外寄生的线虫)对植物或其部分引起损害的方法，尤其是以下植物寄生的线虫，如根结
线虫(rootknotnematodes)、北方根结线虫(Meloidogynehapla)、南方根结线虫
(Meloidogyneincognita)、爪哇根结线虫(Meloidogynejavanica)、花生根结线虫
(Meloidogynearenaria)以及其他根结线虫属物种(Meloidogynespecies)；孢囊形成线
虫(cyst-formingnematodes)、马铃薯金线虫(Globoderarostochiensis)以及其他球孢
囊线虫属物种(Globoderaspecies)；禾谷孢囊线虫(Heteroderaavenae)、大豆胞囊线虫
(Heteroderaglycines)、甜菜胞囊线虫(Heteroderaschachtii)、红三叶异皮线虫
(Heteroderatrifolii)、以及其他异皮线虫属物种(Heteroderaspecies)；种瘿线虫
(Seedgallnematodes)、粒线虫属物种(Anguinaspecies)；茎及叶面线虫(Stemand
foliarnematodes)、滑刃线虫属物种(Aphelenchoidesspecies)；刺毛线虫(Sting
nematodes)、长尾刺线虫(Belonolaimuslongicaudatus)以及其他刺线虫属物种；松树线
虫(Pinenematodes)、松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)以及其他伞滑刃属物种
(Bursaphelenchusspecies)；环形线虫(Ringnematodes)、环线虫属物种(Criconema
species)、小环线虫属物种(Criconemellaspecies)、轮线虫属物种(Criconemoides
species)、中环线虫属物种(Mesocriconemaspecies)；茎及鳞球茎线虫(Stemandbulb
nematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchusdestructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus
dipsaci)以及其他茎线虫属物种(Ditylenchusspecies)；锥线虫(Awlnematodes)、锥线
虫属物种(Dolichodorusspecies)；螺旋线虫(Spiralnematodes)、多头螺旋线虫
(Heliocotylenchusmulticinctus)以及其他螺旋线虫属物种(Helicotylenchus
species)；鞘及鞘形线虫(Sheathandsheathoidnematodes)、鞘线虫属物种
(Hemicycliophoraspecies)以及半轮线虫属物种(Hemicriconemoidesspecies)；潜根线
虫属物种(Hirshmanniellaspecies)；支线虫(Lancenematodes)、冠线虫属物种
(Hoploaimusspecies)；假根结线虫(falserootknotnematodes)、珍珠线虫属物种
(Nacobbusspecies)；针状线虫(Needlenematodes)、横带长针线虫(Longidorus
elongatus)以及其他长针线虫属物种(Longidorusspecies)；大头针线虫(Pin
nematodes)、短体线虫属物种(Pratylenchusspecies)；腐线虫(Lesionnematodes)、花斑
短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchuspenetrans)、弯曲短
体线虫(Pratylenchuscurvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchusgoodeyi)以及其他短
体线虫属物种(Pratylenchusspecies)；柑桔穿孔线虫(Burrowingnematodes)、香蕉穿孔
线虫(Radopholussimilis)以及其他内侵线虫属物种(Radopholusspecies)；肾形线虫
(Reniformnematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)、肾形盘旋线虫
(Rotylenchusreniformis)以及其他盘旋线虫属物种(Rotylenchusspecies)；盾线虫属
物种(Scutellonemaspecies)；短粗根线虫(Stubbyrootnematodes)、原始毛刺线虫
(Trichodorusprimitivus)以及其他毛刺线虫属物种(Trichodorusspecies)、拟毛刺线
虫属物种(Paratrichodorusspecies)；矮化线虫(Stuntnematodes)、马齿苋矮化线虫
(Tylenchorhynchusclaytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchusdubius)以及其他矮化
线虫属物种(Tylenchorhynchusspecies)；柑桔线虫(Citrusnematodes)、穿刺线虫属物
种(Tylenchulusspecies)；短剑线虫(Daggernematodes)、剑线虫属物种(Xiphinema
species)；以及其他植物寄生的线虫物种，如亚粒线虫属(Subanguinaspp.)、根结线虫属
(Hypsoperinespp.)、大刺环线虫属(Macroposthoniaspp.)、矮化线虫属(Melinius
spp.)、刻点胞囊属(Punctoderaspp.)、以及五沟线虫属(Quinisulciusspp.)。
本发明的这些化合物还具有针对软体动物的活性。这些软体动物的实例包括例如
苹果螺科；阿勇蛞蝓属(Arion)(灰黑阿勇蛞蝓(A.ater)、环斑阿勇蛞蝓
(A.circumscriptus)、庭院阿勇蛞蝓(A.hortensis)、红棕阿勇蛞蝓(A.rufus))；巴蜗牛科
(灌木巴蜗牛(Bradybaenafruticum))；蜗牛属(庭院蜗牛(C.hortensis)、森林蜗牛
(C.nemoralis))；ochlodina；灰蛞蝓属(Deroceras)(野灰蛞蝓(D.agrestis)、
D.empiricorum、田灰蛞蝓(D.laeve)、庭园灰蛞蝓(D.reticulatum))；圆盘螺属(Discus)
(D.rotundatus)；Euomphalia；土蜗属(Galba)(截形土蜗(G.trunculata))；小蜗牛属
(Helicelia)(伊塔拉小蜗牛(H.itala)、布维小蜗牛(H.obvia))；大蜗牛科(Helicigona
arbustorum)；Helicodiscus；大蜗牛属(Helix)(开放大蜗牛(H.aperta))；蛞蝓属(Limax)
(灰黑蛞蝓(L.cinereoniger)、黄蛞蝓(L.flavus)、边缘蛞蝓(L.marginatus)、大蛞蝓
(L.maximus)、柔蛞蝓(L.tenellus))；椎实螺属(Lymnaea)；Milax(M.gagates、
M.marginatus、M.sowerbyi)；钻螺属(Opeas)；瓶螺属(Pomacea)(P.canaticulata)；瓦娄蜗
牛属(Vallonia)和Zanitoides。
术语“作物”应被理解为也包括作为常规育种方法或基因工程方法的结果已经变
得对除草剂(如溴草腈)或除草剂类(例如HPPD抑制剂，ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟磺隆以
及三氟啶磺隆，EPSPS(5-烯醇-丙酮酰-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂，GS(谷氨酰胺合成
酶)抑制剂)具有耐受性的作物。通过常规育种方法(诱变)已经赋予其对咪唑啉酮例如甲氧
咪草烟的耐受性的作物的一个实例是夏季油菜(卡诺拉(Canola))。通过遗
传工程方法已经赋予其对多种除草剂或多种除草剂类别的耐受性的作物的实例包括草甘
膦和草丁膦抗性玉米品种，它们在和商标名下是
可商购的。
术语“作物”还应理解为还包括通过使用重组DNA技术进行了转化而能够合成一种
或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素例如已知，例如来自产毒素的细菌，尤其是芽
孢杆菌属的那些。
可以由这些转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白，例如来自蜡样芽孢杆菌
或日本甲虫芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或来自苏云金杆菌的杀昆虫蛋白，例如δ-内毒素，例如
CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或营养
期杀昆虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；或细菌定殖性线虫的杀昆虫蛋白，例如
光杆状菌属或致病杆菌属，例如发光杆菌、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，例如蝎毒
素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素以及其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，例如链霉菌毒
素；植物凝血素，例如豌豆凝血素、大麦凝血素或雪花莲凝血素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例
如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、块茎储藏蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖
体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒素、丝瓜毒素、皂草素或异株泻根毒
蛋白；类固醇代谢酶，例如3羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固酸-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化
酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道的阻断剂、保
幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合酶、联苄合酶、几丁质酶以及葡聚糖酶。
在本发明的上下文中，δ-内毒素，例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、
CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或营养期杀昆虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、
VIP3或VIP3A应该明确地理解为也是杂合型毒素、截短型毒素以及修饰型毒素。杂合型毒素
是通过那些蛋白的不同区域的新组合重组产生的(参见，例如WO02/15701)。截短型毒素，
例如截短的CryIA(b)是已知的。在修饰型毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨
基酸被置换。在这些氨基酸置换中，优选地将不是天然存在的蛋白酶识别序列插入到毒素
中，例如像在CryIIIA055的情况下，将组织蛋白酶-D-识别序列插入到CryIIIA毒素中(参见
WO03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0374
753、WO93/07278、WO95/34656、EP-A-0427529、EP-A-451878以及WO03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法对于本领域的普通技术人员是已知的并且描
述在例如以上提及的公开案中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO95/34656、EP-A-
0367474、EP-A-0401979以及WO90/13651中已知。
包含在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这些昆虫可以存在于
任何昆虫分类群，但尤其是通常在甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)以及蝴蝶(鳞翅目)中
发现。
包含一种或多种编码杀虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物
是已知的并且其中一些是可商购的。此类植物的实例为：(玉米品种，表达
CryIA(b)毒素)；YieldGard(玉米品种，表达CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard
(玉米品种，表达CryIA(b)以及CryIIIB(b1)毒素)；(玉米品种，表达
Cry9(c)毒素)；Herculex(玉米品种，表达CryIF(a2)毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的
耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；
Bollgard(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard(棉花品种，表达CryIA(c)和
CryIIA(b)毒素)；(棉花品种，表达VIP毒素)；(马铃薯品种，表
达CryIIIA毒素)；GTAdvantage(GA21耐草甘膦性状)，
CBAdvantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及此类转基因作物的其他实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(SyngentaSeedsSAS)，霍比特路(Cheminde
l’Hobit)27，F-31790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉
蜀黍，通过转基因表达截短的CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的
侵袭。Bt11玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31790圣苏维尔，法国，登记
号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉
米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵
盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31790圣苏维尔，法国，登记
号C/FR/96/05/10。已经通过转基因表达经修饰的CryIIIA毒素变得抗昆虫的玉米。此毒素
是通过插入组织蛋白酶-D-蛋白酶识别序列修饰的Cry3A055。此类转基因玉米植物的制备
描述于WO03/018810中。
4.MON863玉米，来自孟山都欧洲公司(MonsantoEuropeS.A.)，270-272特弗伦
大道(AvenuedeTervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON863表达
CryIIIB(b1)毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比
利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋环球公司(PioneerOverseasCorporation)，特德斯科大
道(AvenueTedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表
达蛋白质Cry1F以实现对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质以实现对除草剂草丁
膦铵盐的耐受性。
7.NK603×MON810玉米，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B1150布鲁塞
尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。由通过使遗传修饰的品种NK603和MON810杂交常规地
培育的杂交玉米品种组成。NK603×MON810玉米转基因表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的
CP4EPSPS蛋白质，使之耐除草剂(含有草甘膦)，以及由苏云金杆菌库尔斯塔
克亚种获得的CryIA(b)毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
抗昆虫植物的转基因作物还描述于BATS(ZentrumfürBiosicherheitund
Nachhaltigkeit，ZentrumBATS，Clarastrasse13，4058巴塞尔，瑞士)报告2003中。
术语“作物”应当被理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能
够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物，这些抗病原物质是例如像所谓的“病程相关
蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0392225)。此类抗病原物质以及能够合成此类抗病原物质的
转基因植物的实例例如从EP-A-0392225、WO95/33818和EP-A-0353191是已知的。生产
此类转基因植物的方法对于本领域的技术人员通常是已知的并且描述于例如以上提及的
公开案中。
可以由此类转基因植物表达的抗病原物质包括，例如，离子通道阻断剂(例如钠和
钙通道阻断剂，像病毒的KP1、KP4或KP6毒素)；茋合酶；联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓
的“病程相关蛋白”(PRP；参见例如EP-A-0392225)；由微生物产生的抗病原物质，例如涉
及植物病原体防御的肽抗生素或杂环类抗生素(参见例如WO95/33818)或蛋白质或多肽因
子(所谓的“植物疾病抗性基因”，如描述于WO03/000906中的)。
作物也可以经修饰以增加对真菌(例如镰刀霉、炭疽病或疫霉菌)、细菌(例如假单
胞菌)或病毒(例如马铃薯卷叶病毒、番茄斑萎病毒、黄瓜花叶病毒)病原体的抗性。
作物还包括那些具有对线虫(如大豆异皮线虫)的增加的抗性的作物。
具有对非生物性胁迫的耐受性的作物包括那些例如通过NF-YB或本领域中已知的
其他蛋白质的表达具有对干旱、高盐、高温、寒冷、霜或光辐射的增加的耐受性的作物。
展现增加的产量或品质的作物包括那些具有改良的开花或果实成熟特性(例如延
迟成熟)；经修饰的油、淀粉、氨基酸、脂肪酸、维生素、酚类或其他内含物(例如VistiveTM大
豆品种)；增强养分利用(例如改良氮同化)；以及增强品质的植物产物(例如更高品质的棉
纤维)。
根据本发明的化合物和组合物的其他使用领域是保护所储存的货物和储藏室并
且保护原材料，例如木材、纺织品、地板或建筑物，以及在卫生部门中，尤其是保护人类、家
畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物。
本发明还提供了用于控制有害生物(如蚊科和其他的疾病媒介物；同样参见
http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中，用于
控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍，向该目标有害生物、它们的场
所或表面或基质施用本发明的组合物。通过举例，通过本发明的方法预期了表面(如，墙、天
花板或地板表面)的IRS(室内滞留喷雾)施用。在另一个实施例中，考虑到了将此类组合物
施用于基质，如无纺或织物材料，该材料处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式
(或可以用于在这些物品的制造中使用)。
在一个实施例中，用于控制此类有害生物的方法包括向该目标有害生物、它们的
场所或表面或基质施用杀有害生物有效量的本发明的组合物，以便于在该表面或基质上提
供有效的滞留的杀有害生物活性。此类施用可以通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍本发明
的杀有害生物组合物来进行。通过举例，本发明的方法预期了表面(如，墙、天花板或地板表
面)的IRS施用，以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中，
预期了施用此类组合物以用于在基质上的有害生物的滞留的控制，该基质是例如处于网织
品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中使用)的织物材
料。
有待处理的基质(包含无纺物、织物或网织品)可以由天然纤维，如，棉花、拉菲亚
树叶纤维(raffia)、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛，或合成纤维，如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、
聚丙烯腈等等制成。聚酯是特别适合的。纺织品处理的方法是已知的，例如WO2008/
151984、WO2003/034823、US5631072、WO2005/64072、WO2006/128870、EP1724392、WO
2005113886或WO2007/090739。
根据本发明的这些组合物的用途的其他范围是针对所有观赏树木连同所有种类
的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。
在树木注射/树干处理领域中，根据本发明的这些化合物特别适合于对抗来自上
述的鳞翅目和来自鞘翅目的钻木昆虫，尤其是对抗下表A和B中列出的钻木虫：
表A.具有经济重要性的外来钻木虫的实例。表B.具有经济重要性的本地钻木虫的实例。在卫生部门中，根据本发明的化合物和组合物是针对皮外寄生物，例如硬蜱、软
蜱、疥螨、秋螨、苍蝇(咬和舔)、寄生蝇幼虫、虱、头虱、鸟虱以及跳蚤有效的。
此类寄生虫的实例是：
虱目：血虱属、长腭虱属、人虱属以及阴虱属、管虱属。
食毛目：毛羽虱属、短角鸟虱属、鸭虱属、牛羽虱属、Werneckiellaspp.、
Lepikentronspp.、畜虱属、啮毛虱属以及猫羽虱属。
双翅目及长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉
属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyiaspp.、蜂虱蝇
属、家蝇属、齿股蝇属、螫蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、
污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属和蜱蝇属。
蚤目，例如蚤属、栉头蚤属、客蚤属、角叶蚤属。
异翅目，例如臭虫属、锥蝽属、红猎蝽属、锥蝽属。
蜚蠊目，例如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国小蠊以及夏柏拉蟑螂属。
蜱螨亚纲(螨科)和后气门目和中气门目，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱
属、钝眼蜱属、牛蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属、刺利螨属、肺刺螨
属、胸刺螨属和瓦螨属。
轴螨目(前气门亚目)和粉螨目(无气门亚目)，例如蜂盾螨属、姬螯属、禽螯螨属、
肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、牦螨属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨
属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属以及鸡雏螨属。
根据本发明的这些化合物和组合物还适用于保护材料如木材、纺织品、塑料、粘合
剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆虫侵袭。
根据本发明的组合物可以用于例如抵抗以下有害生物：甲虫，例如北美家天牛、长
毛天牛、家具窃蠹、红毛窃蠹、梳角细脉窃蠹、石斛、松芽枝窃蠹、松产品窃蠹、褐粉蠹、非洲
粉蠹、南方粉蠹、栎粉蠹、柔毛粉蠹、胸粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、条木小蠹属、咖啡黑长蠹、
树长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠹属与竹长蠹；以及膜翅类昆虫，例如蓝黑树蜂、云杉大树蜂、
泰加大树蜂与大树蜂；以及白蚁，例如欧洲木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄胸
散白蚁、桑特散白蚁、散白蚁、达尔文澳白蚁、内华达古白蚁与家白蚁；以及蛀虫，例如衣鱼。
因此，本发明提供了杀昆虫的、杀螨的、杀线虫的或杀软体动物的组合物，优选杀
昆虫的或杀螨的组合物，该组合物包括杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的具有化
学式I的化合物以及对其适合的载体或稀释剂。
在一个另外的方面，本发明提供了对抗和控制有害生物的方法，该方法包括将杀
昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的，优选地杀昆虫和杀螨有效量的具有化学式I的
化合物或包含具有化学式I的化合物的组合物施用至有害生物、有害生物所在场所，或施用
至易受有害生物侵袭的植物，除了通过手术或疗法用于处理人体或动物体的方法以及对人
体或动物体实施的诊断方法之外。
具有化学式I的化合物优选用于对抗昆虫或螨。
如在此使用的术语“植物”包括幼苗、灌木以及树木。
本发明还涉及杀有害生物组合物，该组合物除了包括这种具有化学式I的化合物
之外，还包括多种配制品佐剂。
本发明因此也涉及杀有害生物组合物，例如在聚合性物质中的可乳化性浓缩物、
悬浮液浓缩物、直接可喷雾或可稀释的溶液、可涂抹的糊剂、稀乳液、可溶性粉剂、可分散性
粉剂、可湿性粉剂、尘剂、颗粒剂或封装剂，这些杀有害生物组合物包含根据本发明的活性
成分中的至少一种并且被选择用来适合既定目标和当时环境。
在这些组合物中，活性成分是以纯形式采用的，例如呈具体粒度的固体活性成分，
或优选地与配制品领域中常规地使用的助剂中的至少一种一起，这些助剂是如增量剂，例
如溶剂或固体载体，或如表面活性化合物(表面活性剂)。
适合的溶剂的实例是：未氢化的或部分氢化的芳香族烃，优选地烷基苯的C8到C12
部分，例如二甲苯混合物、烷基化萘或四氢化萘、脂肪族或环脂肪族烃，例如石蜡或环己烷；
醇，例如乙醇、丙醇或丁醇；二醇和其醚与酯，例如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单
甲醚或乙二醇单乙醚；酮，例如环己酮、异佛尔酮或二丙酮醇；强极性溶剂，例如N-甲基吡咯
烷-2-酮、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺、水；未环氧化或环氧化植物油，例如未环氧化或环
氧化菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油以及有机硅油。
用于例如尘剂和可分散性粉剂的固体载体通常是经研磨的天然矿物，例如方解
石、滑石、高岭土、蒙脱石或凹凸棒石。为了改良物理性质，添加高度分散的硅石或高度分散
的吸收性聚合物也是可能的。用于颗粒剂的适合的微粒吸附性载体是多孔型的，例如浮石、
砖砾、海泡石或膨润土，并且适合的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外，可以使用大量
无机或有机天然物的颗粒化材料，特别是白云石或粉碎的植物残余料。
取决于待配制的活性成分的类型，适合的表面活性化合物是非离子型、阳离子型
和/或阴离子型表面活性剂或表面活性剂混合物，它们具有良好的乳化、分散以及湿润特
性。以下提及的表面活性剂仅视为实例；在配制品领域中常规地使用的且根据本发明适合
的大量其他表面活性剂描述于相关文献中。
适合的非离子型表面活性剂尤其是脂肪族或环脂肪族醇、饱和或不饱和脂肪酸或
烷基酚的聚乙二醇醚衍生物，这些衍生物可以包含约3个到约30个乙二醇醚基团并且在
(环)脂肪族烃基中的约8个到约20个碳原子或在烷基酚的烷基部分中的约6个到约18个碳
原子。也适合的是水溶性聚环氧乙烷与聚丙二醇、乙二氨基聚丙二醇或烷基聚丙二醇的加
合物，这些加合物具有在烷基链中的1个到约10个碳原子和约20个到约250个乙二醇醚基团
以及约10个到约100个丙二醇醚基团。通常，上述化合物每个丙二醇单元包含1到约5个乙二
醇单元。可以提及的实例是壬基苯氧基聚乙氧基乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环
氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。还适合
的是聚氧基乙烯脱水山梨醇的脂肪酸酯，例如聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯。
阳离子型表面活性剂尤其是总体上具有至少一个烷基残基(约8个到约22个C原
子)作为取代基以及(未卤化或卤化的)低级烷基或羟基烷基或苄基残基作为进一步取代基
的季铵盐。这些盐优选是处于卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐的形式。实例是硬脂基三甲
基氯化铵和苄基双(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适合的阴离子型表面活性剂的实例是水溶性皂类或水溶性合成的表面活性化合
物。适合的皂类的实例是具有约10个到约22个C原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或
(未被取代的或被取代的)铵盐，例如油酸或硬脂酸的钠盐或钾盐、或例如从椰子或妥尔油
可获得的天然脂肪酸混合物的钠盐或钾盐；还必须提及的是脂肪酸甲基牛磺酸盐。然而，更
常用的是合成的表面活性剂，特别是脂肪磺酸盐、脂肪硫酸盐、磺化的苯并咪唑衍生物或烷
基芳基磺酸盐。通常，脂肪磺酸盐和脂肪硫酸盐是以碱金属盐、碱土金属盐或(被取代或未
被取代的)铵盐形式存在的并且这些盐总体上具有约8个到约22个C原子的烷基，烷基也应
该理解为包括酰基的烷基部分；可以提及的实例是木质素磺酸、十二烷基硫酸酯或从天然
脂肪酸制备的脂肪醇硫酸酯混合物的钠盐或钙盐。该组还包括脂肪醇/环氧乙烷加合物的
硫酯盐和磺酸盐。这些磺化的苯并咪唑衍生物优选地包含2个磺酰基基团和具有约8到约22
个C原子的脂肪酸残基。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲
醛缩合物的钠、钙或三乙醇铵盐。此外，还可能的是适合的磷酸盐，例如对壬基苯酚/(4-14)
环氧乙烷加合物的磷酸酯盐，或磷脂盐。另外的适合的磷酸酯为磷酸与脂肪族或芳香族醇
的三酯和/或烷基磷酸与脂肪族或芳香族醇的二酯，二者都是高效油型佐剂。这些三酯已经
描述在例如WO01/47356、WO00/56146、EP-A-0579052或EP-A-1018299中或是在其化学名
称下可商购的。用于这些新型组合物的优选磷酸三酯是磷酸三-(2-乙基己基)酯、磷酸三正
辛酯以及磷酸三丁氧基乙基酯，其中磷酸三-(2-乙基己基)酯是最优选的。适合的烷基膦酸
双酯是膦酸双-(2-乙基己基)-(2-乙基己基)酯、膦酸双-(2-乙基己基)-(正辛基)酯、膦酸
二丁基-丁基酯以及膦酸双(2-乙基己基)-三亚丙基酯，其中膦酸双-(2-乙基己基)-(正辛
基)-酯是特别优选的。
根据本发明的这些组合物可以优选地另外地包含添加剂，该添加剂包括植物来源
或动物来源的油、矿物油、这些油的烷基酯或这些油与油衍生物的混合物。基于该喷雾混合
物，根据本发明的组合物中使用的油添加剂的量大体上是从0.01％至10％。例如，可以在喷
雾混合物已经制备以后将油添加剂以所希望的浓度添加至喷雾罐中。优选的油添加剂包括
矿物油或植物来源的油，例如菜籽油，如和橄榄油或向日葵油；
乳化的植物油，如(罗纳-普朗克加拿大公司(-PoulencCanada
Inc.))；植物来源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或动物来源的油，如鱼油或牛脂。优选的
添加剂包含例如按重量计基本上80％的鱼油烷基酯以及按重量计15％的甲基化菜籽油，以
及还有按重量计5％的常用的乳化剂和pH改变剂作为活性组分。尤其优选的油添加剂包括
C8-C22脂肪酸的烷基酯，尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如重要的是月桂酸、棕榈酸
以及油酸的甲基酯。那些酯被称为月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕榈酸甲酯(CAS-112-39-
0)以及油酸甲酯(CAS-112-62-9)。一种优选的脂肪酸甲基酯衍生物是2230和
2231(科宁公司(CognisGmbH))。那些以及其他的油衍生物还获知于除草剂佐剂纲要
(CompendiumofHerbicideAdjuvants)，第5版，南伊利诺伊大学，2000。此外，烷氧基化脂
肪酸可以如同基于聚甲基硅氧烷的添加剂一样用作本发明组合物中的添加剂，基于聚甲基
硅氧烷的添加剂已经在WO2008/037373中有所描述。
这些油添加剂的应用以及作用可以通过将它们与表面活性物质，例如非离子型、
阴离子型或阳离子型表面活性剂组合而进一步改进。适合的阴离子型、非离子型以及阳离
子型表面活性剂的实例在WO97/34485的第7和8页列出。优选的表面活性物质是十二烷基
苄基磺酸盐类型的阴离子型表面活性剂，尤其是其钙盐，以及脂肪醇乙氧基化物类型的非
离子型表面活性剂。特别优选的是乙氧基化度为5至40的C12-C22脂肪醇。可商购的表面活性
剂的实例是Genapol类型(科莱恩特公司(ClariantAG))。还优选的是有机硅表面活性剂，
尤其是聚烷基-氧化物-改性的七甲基三硅氧烷，它是可商购的，例如为Silwet以
及全氟化的表面活性剂。表面活性物质的浓度相对于总体添加剂总体上按重量计是从1％
至30％。由油类或矿物油或其衍生物与表面活性剂的混合物构成的油添加剂的实例为
EdenorME(先正达公司(SyngentaAG，CH))以及
(BP石油英国有限公司(BPOilUKLimited，GB))。
所述表面活性物质还可以单独用在配制品中，也就是说不用油添加剂。
此外，向该油添加剂/表面活性剂混合物中添加有机溶剂可以有助于进一步增强
作用。适合的溶剂是例如(ESSO)和Aromatic(埃克森公司(Exxon
Corporation))。此类溶剂的浓度按重量计可以是总重量的从10％至80％。这类油添加剂可
以与溶剂混合，并且在例如US-A-4834908中描述。其中披露的一种可商购的油添加剂的
名称为(巴斯夫公司(BASFCorporation))。根据本发明优选的另一种油添加
剂是(先正达作物保护加拿大分公司(SyngentaCropProtectionCanada))。
除了以上列出的这些油添加剂，为了增强根据本发明的这些组合物的活性，还有
可能将烷基吡咯烷酮(例如)的配制品加入到该喷雾混合物中。还可以使用合
成胶乳(例如聚丙烯酰胺、聚乙烯基化合物或聚-1-对-薄荷烯(例如或))的配制品。包含丙酸的溶液，例如Eurogkem也可以混合
到该喷雾混合物中作为活性增强剂。
术语“活性成分”是指具有化学式I的这些化合物中的一种，尤其是特别在这些表
中披露的具有化学式I的化合物。它也指具有化学式I的化合物(特别是一种选自所述表1中
的化合物)与其他杀昆虫剂、杀真菌剂、除草剂、安全剂、佐剂等的混合物，这些混合物具体
如以下所披露。
这些组合物还可以包括其他固体或液体助剂，如稳定剂，例如未环氧化或环氧化
植物油(例如环氧化椰子油、菜籽油或大豆油)；消泡剂，例如有机硅油；防腐剂；粘度调节
剂；结合剂和/或增粘剂；肥料，尤其是含氮肥料，例如如WO2008/017388中所述的硝酸铵和
尿素，这些肥料可以增强本发明化合物的功效；或用于实现特定作用的其他活性成分，例如
铵盐或鏻盐，尤其是卤化物、硫酸(氢)盐、硝酸盐、碳酸(氢)盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲酸盐
以及乙酸盐，如WO2007/068427和WO2007/068428中所述，这些盐也可以增强本发明化合
物的功效并且可以与如烷氧基化脂肪酸的穿透增强剂组合使用；杀细菌剂、杀真菌剂、杀线
虫剂、植物激活剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研
磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种助剂存在下，例如通过密切混合活性成分
与一种或一些助剂和/或与一种或一些助剂一起研磨活性成分来制备。
这些组合物的施用方法，即是控制上述类型的有害生物的方法，如喷雾、雾化，撒
粉，刷涂，包衣，撒播或浇灌-它们被选择以适于普遍情况的预期目的-并且这些组合物用于
控制上述类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比是在0.1ppm与
1000ppm之间的，优选是在0.1ppm与500ppm之间的活性成分。
在作物保护领域中，优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施药)，可能的是
选择施用的频率和比率以符合所提及的有害生物的侵染风险。可替代地，该活性成分可以
通过根系统(内吸作用)到达植物，这是通过用液体组合物将这些植物的所在地浸透或者通
过将固体形式的活性成分引入植物的所在地(例如引入土壤，例如以颗粒(土施)的形式)来
实现的。在水稻作物的情况下，这样的颗粒剂可以被计量地加入淹水的稻田中。
根据本发明的这些组合物还适于植物繁殖材料的保护(例如种子，像果实、块茎或
籽粒，或者苗圃植物)对抗上述类型的有害生物。该繁殖材料可以用这些组合物在种植前处
理，例如种子可以在播种前处理。可替代地，这些组合物可以施用到种子仁(包衣)，或者通
过在液体组合物中浸泡这些仁或者通过涂一层固体组合物。当该繁殖材料被种植在施用处
时，还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。植物繁殖材料的这些处理方法和
包括如以上定义的具有化学式(I)的化合物的植物繁殖材料是本发明的其他主题。
根据本发明的这些组合物的其他的施用方法包括滴注施用到土壤，浸渍植物的部
分，例如根球茎或块茎，浸透土壤以及土壤注射。这些方法是本领域中己知的。
为了作为杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀软体动物剂施用具有化学式I的化合物
到有害生物、有害生物的所在场所或施用到易受有害生物侵袭的植物，具有化学式I的化合
物通常被配制成组合物，该组合物除包括这种具有化学式I的化合物之外，还包括适合的惰
性稀释剂或载体，以及任选地，如在此所描述的或例如在EP-B-1062217中描述的呈表面活
性剂(SFA)形式的配制品佐剂。SFA是能够通过降低界面张力修改界面(例如液/固、液/气或
液/液界面)特性并且由此引起其他特性(例如分散、乳化以及湿润)变化的化学品。
通常情况下，这些组合物包括0.1％到99％(尤其是0.1％到95％)的具有化学式I
的活性成分以及1％到99.9％(尤其是5％到99.9％)的至少一种固体或液体佐剂，原则上可
能的是该组合物的0到25％(尤其是0.1％到20％)为表面活性剂(在每种情况下％表示重量
百分比)。尽管对于商品而言，浓缩的组合物通常是优选的，但是终端用户通常使用具有实
质上更低浓度的活性成分的稀释组合物。
典型的浓度比是在0.1ppm与1000ppm之间的，优选是在0.1ppm与500ppm之间的活
性成分。每公项的施用量总体上是每公项1到2000g活性成分，尤其是10到1000g/ha，优选地
10到600g/ha。
当在拌种剂中使用时，具有化学式I的化合物以每千克种子0.0001g至10g(例如
0.001g或0.05g)，优选0.005g至10g，更优选0.005g至4g的比率使用。
优选的种子处理预混配制品是水性悬浮液浓缩物。该配制品可以使用常规的处理
技术以及机器，例如流化床技术、滚筒研磨方法、静态转动(rotostatic)种子处理器以及转
鼓包衣器施用到种子上。其他方法，例如喷出床也可以是有用的。这些种子可以在包衣之前
进行预上浆。包衣之后，将这些种子典型地进行干燥并且然后转移到上浆机器中用于上浆
(sizing)。这样的方法在本领域中是熟知的。
这些组合物可以选自多个配制品类型，包括可尘化粉剂(DP)、可溶性粉剂(SP)、水
溶性颗粒(SG)、水可分散性颗粒(WG)、可湿性粉剂(WP)、颗粒剂(GR)(缓慢或快速释放)、可
溶性浓缩物(SL)、油可混溶的液体(OL)、超低容量液体(UL)、可乳化性浓缩物(EC)、可分散
性浓缩物(DC)、乳液(水包油(EW)和油包水(EO)两者)、微乳液(ME)、悬浮液浓缩物(SC)、油
基悬浮液浓缩物(OD)、气溶胶、成雾/烟雾配制品、胶囊悬浮液(CS)以及种子处理配制品。在
任何情况下，所选择的配制品类型将取决于所设想的具体目的以及具有化学式I的化合物
的物理、化学和生物特性。
可尘化粉剂(DP)可以通过将具有化学式I的化合物与一种或多种固体稀释剂(例
如，天然粘土、高岭土、叶蜡石、膨润土、氧化铝、蒙脱石、硅藻土(kieselguhr)、白垩土、硅藻
土(diatomaceousearths)、磷酸钙、碳酸钙和碳酸镁、硫、石灰、面粉、滑石和其他有机和无
机的固体载体)混合并将该混合物机械地碾磨成细粉末来制备。
可溶性粉剂(SP)可以如下进行制备，即将具有化学式I的化合物与一种或多种水
溶性无机盐(如碳酸氢钠、碳酸钠或硫酸镁)或一种或多种水溶性有机固体(如多糖)以及任
选地一种或多种湿润剂、一种或多种分散剂或所述试剂的混合物进行混合，以改进水分散
性/水溶性。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水溶性颗
粒(SG)。
可湿性粉剂(WP)可以通过将具有化学式I的化合物与一种或多种固体稀释剂或载
体、一种或多种湿润剂以及优选地，一种或多种分散剂，以及任选地，一种或多种悬浮剂混
合来制备以促进在液体中的分散。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物
颗粒化以形成水可分散性颗粒(WG)。
可以这样形成颗粒剂(GR)：通过将具有化学式I的化合物与一种或多种粉状固体
稀释剂或载体的混合物造粒来形成，或者通过将具有化学式I的化合物(或其在适宜试剂中
的溶液)吸收进多孔颗粒材料(例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土(kieselguhr)、硅
藻土(diatomaceousearths)或玉米芯粉)，或通过将具有化学式I的化合物(或其在适宜试
剂中的溶液)吸附到硬芯材料(例如沙、硅酸盐、矿物碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐)上并且如果
必要的话，进行干燥来由预成型的空白颗粒形成。普遍用来帮助吸收或吸附的试剂包括溶
剂(如脂肪族和芳香族的石油溶剂、醇、醚、酮和酯)以及粘着剂(如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯
醇、糊精、糖和植物油)。也可以在颗粒中包括一种或多种其他添加剂(例如乳化剂、湿润剂
或分散剂)。
可分散性浓缩物(DC)可以通过将具有化学式I的化合物溶于水或有机溶剂(如酮、
醇或乙二醇醚)中来制备。这些溶液可以包含表面活性剂(例如用来在喷雾槽中改进水稀释
性或防止结晶)。
可乳化性浓缩物(EC)或水包油乳液(EW)可以通过将具有化学式I的化合物溶于有
机溶剂(任选地包含一种或多种湿润剂、一种或多种乳化剂或者所述试剂的混合物)中来制
备。适合用于EC的有机溶剂包括芳香族烃(如烷基苯类或烷基萘类，示例为SOLVESSO100、
SOLVESSO150以及SOLVESSO200；SOLVESSO是一个注册商标)、酮(如环己酮或甲基环己酮)
以及醇(如苄基醇、糠醇或丁醇)、
N-烷基吡咯烷酮类(如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮)、脂肪酸的二甲基酰胺
类(如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺)以及氯化烃。EC产物可以在添加至水中时自发地乳化，产生
具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷雾施用的乳液。EW的制备涉及获得作为液体(如
果它在环境温度下不是液体，则它可以在典型地低于70℃的合理温度下熔化)或处于溶液
中(通过将它溶于适当的溶剂中)的具有化学式I的化合物，并且然后在高剪切下将所得液
体或溶液乳化进包含一种或多种SFA的水中，以产生乳液。在EW中使用的适合的溶剂包括植
物油、氯化烃(如氯苯)、芳香族溶剂(如烷基苯或烷基萘)以及其他在水中具有低溶解度的
适当的有机溶剂。
微乳液(ME)可以通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的掺合物混合来制
备，以自发地产生热力学稳定的各向同性的液体配制品。具有化学式I的化合物一开始就存
在于水中或溶剂/SFA掺合物中。在ME中使用的适合的溶剂包括此前描述的在EC或EW中使用
的那些。ME可以是水包油体系或油包水体系(存在哪种体系可以通过电导率测量来确定)并
且可以适合用于在相同配制品中混合水溶性的和油溶性的杀有害生物剂。ME适合于稀释到
水中，保持为微乳液或形成常规的水包油乳液。
悬浮液浓缩物(SC)可以包括具有化学式I的化合物的精细分散的不溶固体颗粒的
水性或非水性悬浮液。SC可以通过将具有化学式I的固体化合物可任选地与一种或多种分
散剂在适宜介质中球磨或珠磨来制备，以产生该化合物的细颗粒悬浮液。在该组合物中可
以包括一种或多种湿润剂，并且可以包括悬浮剂以降低颗粒的沉降速度。可替代地，可以干
磨具有化学式I的化合物并且将其添加到包含此前描述的试剂的水中，以产生希望的最终
产物。
油基悬浮液浓缩物(OD)可类似地通过将精细分散的具有化学式I的化合物的不溶
性固体颗粒悬浮在有机流体(例如至少一种矿物油或植物油)中进行制备。OD可以进一步包
含至少一种穿透促进剂(例如醇乙氧基化物或相关化合物)、至少一种非离子型表面活性剂
和/或至少一种阴离子型表面活性剂，以及任选地至少一种来自下组的添加剂，该组具有乳
化剂、泡沫抑制剂、防腐剂、抗氧化剂、染料和/或惰性填充材料。OD是所想要的并且在使用
之前适用于用水稀释以产生具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷雾施用的喷雾溶液。
气溶胶配制品包含具有化学式I的化合物和适合的推进剂(例如，正丁烷)。也可将
具有化学式I的化合物溶于或分散于适合的介质(例如水或可与水混溶的液体，如正丙醇)
中以提供在不加压的手动喷雾泵中使用的组合物。
具有化学式I的化合物可以在干燥状态下与烟火混合物混合以形成适用于在封闭
空间内产生包含所述化合物的烟雾的组合物。
胶囊悬浮液(CS)可以通过以与制备EW配制品类似的方式来制备，除了附加的聚合
步骤之外，这样使得获得油滴的水分散体，其中每个油滴都被聚合物壳包裹并且含具有化
学式I的化合物以及其可任选的载体或稀释剂。该聚合物壳可以通过界面缩聚反应或通过
凝聚程序来生产。这些组合物可以提供这种具有化学式I的化合物的受控释放并且它们可
以用于种子处理。具有化学式I的化合物也可以被配制在可生物降解的聚合物基质中，以提
供该化合物的缓慢的受控释放。
具有化学式I的化合物还可以被配制以作为种子处理而使用，例如作为粉末组合
物，包括用于干法种子处理的粉剂(DS)、水溶性粉剂(SS)、或用于浆料处理的水可分散性粉
剂(WS)、或作为液体组合物，包括可流动性浓缩物(FS)、溶液(LS)或胶囊悬浮液(CS)。DS、
SS、WS、FS和LS组合物的制备分别与以上描述的DP、SP、WP、SC和DC组合物的那些非常类似。
用于处理种子的组合物可以包括用于协助该组合物附着到该种子上的试剂(例如矿物油或
成膜阻挡物)。
本发明的组合物可以包括一种或多种添加剂以改进该组合物的生物性能(例如通
过改进表面上的润湿性、滞留或分布；经处理的表面上的耐雨性；或具有化学式I的化合物
的吸收和流动性)。这些添加剂包括表面活性剂(SFA)，油基喷雾添加剂，例如某些矿物油、
植物油或天然植物油(如大豆油和菜籽油)，以及它们与其他生物强化佐剂(可以有助于或
改变具有化学式I的化合物的作用的成分)的掺合物。可以通过例如添加铵盐和/或鏻盐，
和/或可任选地至少一种如脂肪醇烷氧基化物(如菜籽油甲酯)或植物油酯类的渗透促进剂
来提高具有化学式I的化合物的功效。
湿润剂、分散剂以及乳化剂可以是阳离子型、阴离子型、两性型或非离子型表面活
性剂(SFA)。
适合的阳离子型SFA包括季铵化合物(例如十六烷基三甲基溴化铵)、咪唑啉以及
胺盐。
适合的阴离子型SFA包括脂肪酸的碱金属盐、脂肪族硫酸单酯的盐(例如月桂硫酸
钠)、磺化的芳香族化合物的盐(例如十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、丁基萘磺酸盐
以及二-异丙基-萘磺酸钠和三-异丙基-萘磺酸钠的混合物)、醚硫酸盐、醇醚硫酸盐(例如
月桂醇聚醚-3-硫酸钠)、醚羧酸盐(例如月桂醇聚醚-3-羧酸钠)、磷酸酯类(来自一种或多
种脂肪醇与磷酸(主要是单酯)或与五氧化二磷(主要是二酯)之间反应的产物，例如月桂醇
与四磷酸之间的反应；另外这些产物可以被乙氧基化)、硫代琥珀酰胺酸盐、石蜡或烯烃磺
酸盐、牛磺酸盐以及木质磺酸盐。
适合的两性型SFA包括甜菜碱、丙酸盐和甘氨酸盐。
适合的非离子型SFA包括环氧烷类(如环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或其混合物)
与脂肪醇类(如油醇或鲸蜡醇)或与烷基酚类(如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚)的缩合产物；
衍生自长链脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯与环氧乙烷的缩合产物；嵌段聚合物(包含
环氧乙烷和环氧丙烷)；烷醇酰胺；单酯(例如脂肪酸聚乙二醇酯)；氧化胺(例如月桂基二甲
基氧化胺)；以及卵磷脂。
适合的悬浮剂包括亲水性胶体(如多糖、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠)和膨
胀性粘土(如膨润土或凹凸棒石)。
具有化学式I的化合物可以通过任何己知的施用杀有害生物化合物的手段进行施
用。例如，它可以(配制的或未配制的)直接地施用于这些有害生物或这些有害生物的所在
场所(例如这些有害生物的栖息地，或易受有害生物侵染的种植植物)，或施用于植物的任
何部分，包括叶、茎、枝或根，施用于种植前的种子，或施用至植物正在生长或将被种植的其
他介质(例如根周的土壤，普通土壤，稻田水或水栽的种植体系)，或它可以喷雾、撒粉、通过
浸渍施用，作为乳脂或糊剂配制品施用，作为蒸气施用或通过将组合物(例如颗粒组合物或
包在水溶袋中的组合物)分布或并入土中或水性环境中来施用。
具有化学式I的化合物还可以被注入植物中或用电动喷雾技术或其他低体积方法
喷雾到植物上，或通过土地或空中灌溉系统施用。
用作水性制剂(水溶液或分散体)的组合物总体上以含高比例的活性成分的浓缩
物的形式来提供，该浓缩物在使用之前加入到水中。这些浓缩物可以包括DC、SC、OD、EC、EW、
ME、SG、SP、WP、WG以及CS，通常需要能经受住长期储存并且在这样的储存之后，能够添加到
水中以形成水性制剂，这些水性制剂保持均质持续的时间足以使其能够通过常规的喷雾设
备施用。此类水性制剂可以包含变化量的具有化学式I的化合物(例如，按重量计0.0001％
至10％)，这取决于它们所为之使用的目的。
具有化学式I的化合物可以与肥料(例如含氮、钾或磷的肥料，以及更特别地是硝
酸铵或尿素肥料)混合使用。适合的配制品类型包括肥料颗粒。这些混合物适合地包含按重
量计高达25％的具有化学式I的化合物。
特别地，优选的组合物组成如下(％＝重量百分比)：
可乳化性浓缩物：活性成分：1％至95％，优选5％至20％
表面活性剂：1％至30％，优选10％至20％
溶剂：5％至98％，优选70％至85％
尘剂：活性成分：0.1％至10％，优选0.1％至1％
固体载体：99.9％至90％，优选99.9％至99％
悬浮液浓缩物：活性成分：5％至75％，优选10％至50％
水：94％至24％，优选88％至30％
表面活性剂：1％至40％，优选2％至30％
可湿性粉剂：活性成分：0.5％至90％，优选1％至80％
表面活性剂：0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体：5％至99％，优选15％至98％
颗粒剂：活性成分：0.5％至30％，优选3％至15％
固体载体：99.5％至70％，优选97％至85％
制备实例：“Mp”是指以℃计的熔点。自由基表示甲基基团。1HNMR测量值在Brucker400MHz
分光计上记录，化学位移相对于TMS标准品以ppm给出。光谱在如指定的氘代溶剂中测量。
LCMS方法：方法1(ZCQ13)：
在来自沃特斯(Waters)的质谱仪(ZQ单四极杆质谱仪)上记录光谱，该质谱仪配备
有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围：30V-60V，萃取器：2.00V，源
温度：150℃，去溶剂化温度：350℃，锥孔气体流量：0L/Hr，去溶剂化气体流量：650L/Hr；质
量范围：100Da至900Da)以及来自沃特斯的AcquityUPLC：二元泵、加热管柱室以及二极管
阵列检测器)。溶剂脱气装置，二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。柱：沃特斯UPLC
HSST3，1.8μm，30x2.1mm，温度：60℃；DAD波长范围(nm)：210到500，溶剂梯度：A＝水+5％
MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH；梯度：0min0％B，100％A；2.7-3.0min100％B；
流量(ml/min)0.85。
方法2(API2000)：
来自应用生物系统公司(AppliedBiosystems)的API2000质谱仪(单四极杆质谱
仪)；电离方法：电喷射；极性：正离子。毛细管(kV)5.5，DP(V)50.00，入口电压(V)10，聚焦电
压(V)400，源温度(℃)200，离子源气体1(Psi)40，离子源气体2(Psi)50，气帘气(Psi)40；质
量范围：100至800amu；UV波长范围(nm)：220至260；柱型：ZorbaxExtendC18；柱长：50mm；
柱内径：4.6mm；粒度：5微米使用以下HPLC梯度条件的仪器岛津(Shimadzu)Prominance(溶
剂A：在水中的10MmNH4OAc以及溶剂B：乙腈)
流速：1.2ml/min
实例1：6-(2-乙基磺酰基苯基)-5-甲基-2-三氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑(化合物P1，编号9.005)的制备：步骤1：1-(2-乙基硫烷基苯基)丙-1-酮的制备
在0℃-5℃下，向1-(2-氯苯基)丙-1-酮(20.0g，118.6mmol)于N,N-二甲基-甲酰胺
(100ml)中的溶液里添加乙硫醇钠(24.9g，296.5mmol)。将该悬浮液加温至室温，然后在40
℃下搅拌2小时。将该反应混合物倾入饱和水性氯化铵中，用乙酸乙酯萃取，将合并的有机
层用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并且蒸发至干燥。将残余物溶解于二乙醚中，将该溶液用
活性炭处理，搅拌，经hyflo过滤，并且将该溶剂在真空中蒸发。将该产物在10℃下从正庚烷
中沉淀，过滤并干燥，以提供第一批(crop)(16.8g)。将母液进行浓缩，并且将残余物通过硅
胶色谱法(正庚烷/二氯甲烷2:1)纯化，以进一步地给出1.95g的呈淡黄色固体的产物，mp
30℃-31℃。LCMS(方法ZCQ13)：195(M+H)+，保留时间1.53min。
步骤2：1-(2-乙基磺酰基苯基)丙-1-酮的制备
在10℃下，向1-(2-乙基硫烷基苯基)丙-1-酮(2.0g，10.3mmol)于二氯甲烷(50ml)
中的溶液里添加间氯过氧苯甲酸(5.0g，mCPBA，约75％，21.7mmol)并且将该反应混合物在
室温下搅拌过夜。将所得悬浮液过滤并且将固体用冷二氯甲烷洗涤。将合并的滤液用10％
NaHSO3水溶液、用饱和水性碳酸氢钠并且用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并且蒸发至干燥，以提
供呈无色油的产物(2.01g)。将这种材料不经进一步纯化而用在下一步骤中。LCMS(方法
ZCQ13)：227(M+H)+，保留时间1.04min。
步骤3：2-溴-1-(2-乙基磺酰基苯基)丙-1-酮的制备
向1-(2-乙基磺酰基苯基)丙-1-酮(1.5g，6.63mmol)于乙酸乙酯/氯仿1:1(10ml，
v/v)的溶液里添加溴化铜(II)(3.0g，13.43mmol)并且将该反应混合物在回流下搅拌2小
时。将该悬浮液用二氯甲烷稀释并且经hyflo过滤。将该滤液经硫酸钠干燥，过滤并蒸发至
干燥，以提供呈淡黄色胶的产物(2.0g)。将这种材料不经进一步纯化而用在下一步骤中。
LCMS(方法ZCQ13)：305/307(M+H)+，保留时间1.31min。
步骤4：6-(2-乙基磺酰基苯基)-5-甲基-2-三氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二
唑(标题化合物P1，9.005)的制备
将2-溴-1-(2-乙基磺酰基苯基)丙-1-酮(500mg，1.64mmol)和5-(三氟甲基)-1,3,
4-噻二唑-2-胺(277mg，1.64mmol)于乙醇(1.5ml)中的溶液装入微波小瓶中并且将该混合
物在微波设备中在170℃下加热50分钟。将该反应混合物在真空中浓缩，将该残余物用乙酸
乙酯及饱和水性碳酸钠稀释，分离各层，用乙酸乙酯萃取水相，将合并的有机相用盐水洗
涤，经硫酸钠干燥并蒸发至干燥。将该残余物通过硅胶色谱法(乙酸乙酯/环己烷1:4)纯化，
以提供呈胶的标题化合物P1，9.005(105mg)。LCMS(方法ZCQ13)：376(M+H)+，保留时间
1.57min。
实例2：6-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-2-(三氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑(化合物P2，编号3.001)的制备：步骤1：1-(3-乙基硫烷基-2-吡啶基)乙酮的制备
根据实例1，步骤1的程序，从在N,N-二甲基甲酰胺(40ml)中的1-(3-氟-2-吡啶基)
乙酮(2.1g，15.1mmol)和乙硫醇钠(1.59g，18.9mmol)获得。将该混合物在室温下搅拌2小
时。将萃取处理后获得的粗产物不经进一步纯化而用于下一步骤中。淡棕色晶体(2.7g)，mp
68℃-70℃。LCMS(方法ZCQ13)：182(M+H)+，保留时间1.09min。
步骤2：1-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)乙酮的制备
根据实例1，步骤2的程序，从在二氯甲烷(50ml)中的1-(3-乙基硫烷基-2-吡啶基)
乙酮(2.7g，14.9mmol)和间氯过氧苯甲酸(7.2g，mCPBA，约75％，31.3mmol)获得，以提供呈
无色油的产物(3.1g)。将这种材料不经进一步纯化而用在下一步骤中。LCMS(方法ZCQ13)：
214(M+H)+，保留时间0.66min。
步骤3：2-溴-1-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)乙酮的制备
根据实例1，步骤3的程序，从在乙酸乙酯/氟仿1:1(5ml，v/v)中的1-(3-乙基磺酰
基-2-吡啶基)乙酮(1.55g，7.27mmol)和溴化酮(II)(1.78g，7.99mmol)获得。将处理后获得
的粗产物通过硅胶色谱法(乙酸乙酯/环己烷1:9)纯化，以提供呈无色胶的产物(0.98g)。
LCMS(方法ZCQ13)：292/294(M+H)+，保留时间0.96min。
步骤4：6-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-2-(三氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二
唑(标题化合物P2，3.001)的制备
根据实例1，步骤4的程序，从在乙醇(2ml)中的2-溴-1-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)
乙酮(150mg，0.51mmol)和5-(三氟甲基)-1,3,4-噻二唑-2-胺(86.8mg，0.51mmol)获得。将
该混合物在微波设备中在170℃下加热30分钟。将萃取处理后获得的粗产物在正庚烷中研
磨，将该混合物搅拌15分钟并且允许倾析。小心地丢弃上清液并且将该固体残余物通过硅
胶色谱法(乙酸乙酯/环己烷1:3)纯化，以提供呈固体的标题化合物P2，3.001(34mg)。LCMS
(方法ZCQ13)：363(M+H)+，保留时间1.31min。
实例3：6-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-甲基-2-(三氟甲基)咪唑并[2,1-b][1,3,4]噻二唑(化合物P3，编号3.006)的制备：步骤1：1-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]丙-1-酮的制备
在10℃下，向1-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]丙-1-酮(6.9g，
26.2mmol)于二氯甲烷(100ml)中的溶液里分4个部分添加间氯过氧苯甲酸(13.0g，mCPBA，
约75％，56.4mmol)并且将该反应混合物在室温下搅拌过夜。将所得悬浮液过滤并且将固体
用冷二氯甲烷洗涤。将合并的滤液用10％NaHSO3水溶液、用饱和水性碳酸氢钠并且用盐水
洗涤，经硫酸钠干燥并且蒸发至干燥，以提供呈白色固体的产物(7.4g)，mp122℃-123℃。
将这种材料不经进一步纯化而用在下一步骤中。LCMS(方法ZCQ13)：296(M+H)+，保留时间
1.46min。
步骤2：2-溴-1-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]丙-1-酮的制备
向1-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]丙-1-酮(7.4g，25.0mmol)于乙酸
乙酯/氯仿1:1(150ml，v/v)中的溶液里添加溴化酮(II)(14.0g，62.7mmol)。将该混合物以5
个平行批次在微波设备中在140℃下加热100分钟。将该悬浮液用二氯甲烷稀释并且经
hyflo过滤。将该滤液经硫酸钠干燥并蒸发至干燥。将该残余物通过硅胶色谱法(乙酸乙酯/
环己烷1:9)纯化，以提供呈淡红色固体的化合物(7.1g)，mp82℃-83℃。LCMS(方法ZCQ13)：
374/376(M+H)+，保留时间1.60min。
步骤3：6-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-5-甲基-2-(三氟甲基)咪唑
并[2,1-b][1,3,4]噻二唑(标题化合物P3，3.006)的制备：
将2-溴-1-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]丙-1-酮(1.5g，4.0mmol)和
5-(三氟甲基)-1,3,4-噻二唑-2-胺(0.71g，4.2mmol)于乙醇(10ml)中的溶液装入微波小瓶
中并且将该混合物在微波设备中在150℃下加热30分钟。将该反应混合物在真空中浓缩，将
该残余物用乙酸乙酯及饱和水性碳酸钠稀释，分离各层，用乙酸乙酯萃取水相，将合并的有
机相用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并蒸发至干燥。将萃取处理后获得的残余物在正庚烷
中研磨，将该混合物搅拌10分钟并且允许倾析。小心地丢弃上清液并且将该胶状残余物通
过硅胶色谱法(乙酸乙酯/环己烷1:8)纯化。将粗产物悬浮于二乙醚中，搅拌2分钟，过滤，并
且将该固体在真空中干燥，以提供呈固体的标题化合物P3，3.006(410mg)，mp146℃-147
℃。LCMS(方法ZCQ13)：445(M+H)+，保留时间1.86min。
实例4：6-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-2-(三氟甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑(化合物P9)的制备：步骤1：1-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮的制备
向乙硫醇(3.04ml，42.26mmol)于水(180.0ml)中的溶液里添加氢氧化钠(1.61g，
40.25mmol)并且将该混合物在室温下搅拌1.5小时。随后，在室温下添加1-[3-氯-5-(三氟
甲基)-2-吡啶基]乙酮(9.0g，40.25mmol)和四丁基溴化铵(TBAB，0.26g，0.8mmol)。在添加
后，将该反应的温度缓慢升至60℃并且继续搅拌4小时。通过TLC监测该反应并且在反应完
成之后，将该混合物用乙酸乙酯稀释，用水、盐水洗涤，并且经硫酸钠干燥。将该溶剂在减压
下去除，以给出呈固体的希望的化合物(8.1g)。LCMS(方法API2000)：250(M+H)+，保留时间
3.59min。
步骤2：2-溴-1-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮的制备
向1-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮(8.0g，32.09mmol)于乙酸乙
酯(80mL)和氯仿(80mL)中的溶液里添加溴化酮(II)CuBr2(22.83g，70.60mmol)，并且将该
混合物在60℃下搅拌6小时。通过TLC监测该反应并且在反应完成之后，将该混合物用冰-冷
水淬灭，并且用乙酸乙酯萃取。将乙酸乙酯层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并且浓缩以给出粗
材料。将该粗材料通过使用己烷的柱色谱法进行纯化，以给出呈固体的希望的化合物
(4.7g)。LCMS(方法API2000)：328/330(M+H)+，保留时间3.78min。
步骤3：6-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-2-(三氟甲基)咪唑并[2,1-
b]噻唑(化合物P11)的制备：
向2-溴-1-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙酮(1.0g，3.05mmol)于干
1,4-二噁烷(10ml)中的搅拌溶液里添加5-(三氟甲基)噻唑-2-胺(515.5mg，3.05mmol)，并
且将该反应混合物在120℃下在密封管中加热12小时。通过TLC监测该反应并且在反应完成
之后，将溶剂在真空中蒸发，以给出粗材料。添加水性碳酸氢钠NaHCO3并且将该混合物用乙
酸乙酯萃取。将乙酸乙酯层用水、盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥并且浓缩，以给出粗化合物。
然后将该粗化合物通过制备型HPLC纯化，以给出呈固体的希望的化合物P11(140mg)。LCMS
(方法API2000)：398(M+H)+，保留时间3.82min。
步骤4：6-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-2-(三氟甲基)咪唑并[2,1-
b]噻唑(标题化合物P9)的制备：
在10℃下，向6-[3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-2-(三氟甲基)咪唑并
[2,1-b]噻唑(210mg，0.53mmol)于二氯甲烷(10ml)中的搅拌溶液里添加间氯过氧苯甲酸
(200mg，m-CPBA，1.16mmol)。在添加后，将该反应的温度缓慢升至室温并且继续搅拌1小时。
通过TLC监测该反应并且在反应完成之后，添加饱和亚硫酸氢钠NaHSO3水溶液。将该混合物
搅拌10分钟并且用二氯甲烷萃取。将合并的有机层用饱和水性碳酸氢钠NaHCO3、水及盐水
洗涤，经无水硫酸钠干燥并且浓缩，以给出粗化合物。然后将该粗化合物用戊烷洗涤并干
燥，以给出呈固体的希望的化合物P9，mp178℃-180℃(72mg)。LCMS(方法API2000)：430(M
+H)+，保留时间3.52min。
在下表中的化合物如在以上实例中所述的进行制备。
表P1：具有化学式(I)的化合物的实例具有化学式(I)的化合物的另外的具体实例示于上表1至1824中。
配制品实例(％＝重量百分比)
任何所希望浓度的乳液可以从这些浓缩物通过用水稀释来制备。
这些溶液适合以微滴的形式使用。
将该活性成分溶解于二氯甲烷中，将该溶液喷雾在一种或多种载体上并且随后将
溶剂在真空下进行蒸发。
通过将载体与活性成分密切混合获得即用型尘剂。
将活性成分与添加剂混合并且在适合的研磨机中充分地研磨该混合物。这给出了
可湿性粉剂，这些可湿性粉剂可以用水进行稀释以给出任何所希望浓度的悬浮液。
实例F6：挤压机颗粒将活性成分与添加剂混合，并且研磨该混合物，用水湿润，挤压，颗粒化并在空气
流中干燥。
实例F7：包衣颗粒活性成分3％
聚乙二醇(MW200)3％
高岭土94％
在混合器中，将精细研磨的活性成分均匀地施用到已经用聚乙二醇湿润的高岭土
上。这给出了无尘的包衣颗粒。
实例F8：悬浮液浓缩物将精细研磨的活性成分与添加剂密切混合。任何所希望浓度的悬浮液可以从由此
所得的悬浮液浓缩物通过用水稀释来制备。
将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而获
得了可以直接用于种子处理的粉剂。
实例F10：可乳化性浓缩物
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这
种浓缩物中获得。
实例F11：种子处理用的可流动性浓缩物将这种精细研磨的组合与这些佐剂密切混合，从而给出了悬浮液浓缩物，可以使
用水稀释从该浓缩物获得任何所希望稀释的悬浮液。使用此类稀释体，可以对活的植物连
同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、倾倒或浸渍进行保护。
通过添加其他有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分，根据本发明的这些组合物
的活性可以显著地加宽，并且适合于当时的环境。具有化学式I的化合物与其他具有杀昆
虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有进一步地、意料之外的优点，这些优
点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒
性，昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混
合过程中，在它们的储藏或它们的使用过程中)更好的行为。
在这里，适合的活性成分的添加物是例如下面类别的活性成分的代表物：有机磷
化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基
甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱以及
苏云金杆菌制剂。
以下具有化学式I的化合物与活性成分的混合物是优选的(缩写“TX”意为“选自下
组的一种化合物，该组由描述于本发明的表1至24中的化合物组成”)：
一种佐剂，该佐剂选自由以下物质组成的组：石油(替代名称)(628)+TX，
一种杀螨剂，该杀螨剂选自由以下物质组成的组：灭螨醌([57960-19-7][CCN])+
TX、唑螨酯[134098-61-6][CCN]+TX、氟氰戊菊酯[70124-77-5][CCN]+TX、1,1-二(4-氯苯
基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、噻螨酮[78587-05-0][CCN]+TX、2,4-二氯苯基苯
磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+
TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿巴美丁(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈
[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、赛
硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、氨基硫代盐(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢
盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI382(化合物代
码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、
偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(azacyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+
TX、苯茵灵(62)+TX、苯诺沙磷(benoxafos)(替代名称)[CCN]+TX、苯螨特(benzoximate)
(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、乐杀螨
(907)+TX、溴灭菊酯(替代名称)+TX、溴烯杀(bromocyclene)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙
基溴硫磷(921)+TX、溴螨酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、
丁酮砜威(104)+TX、丁酮威(butylpyridaben)(替代名称)+TX、石硫合剂(calcium
polysulfide)(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(campheechlor)(941)+TX、氯灭杀威
(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、卡波硫磷(947)
+TX、CGA50’439(研究代码)(125)+TX、灭螨猛(chinomethionat)(126)+TX、杀螨醚
(chlorbenside)(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、敌
螨(968)+TX、杀螨酯(chlorfenson)(970)+TX、敌螨特(chlorfensulphide)(971)+TX、氯芬
磷(131)+TX、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+
TX、灭虫脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯杀螨醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱
(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I
(696)+TX、瓜菊酯11(696)+TX、瓜叶菊素(cinerins)(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳
胺(替代名称)[CCN]+TX、库马磷(174)+TX、克罗米通(替代名称)[CCN]+TX、巴毒磷
(crotoxyphos)(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟螨酯
[400882-07-7]+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM
(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(demephion)(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S
(1037)+TX、内吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基
内吸磷-O(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、内吸磷-S-甲基磺隆
(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(dialifos)(1042)+
TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(替代名称)
+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、乐
果(262)+TX、二甲杀螨霉素(dinactin)(替代名称)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消
螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(dinobuton)(269)+TX、敌螨普(dinocap)(270)
+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)
(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敌恶磷
(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、双硫仑(替代名称)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、
DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉克汀(替代名称)[CCN]+TX、硫丹
(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、
乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(etoxazole)(320)+TX、乙嘧
硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡
(fenbutatinoxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨
胺(fenpyrad)(替代名称)+TX、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+TX、芬螨酯(fenson)(1157)+
TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯
(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟螨脲
(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、联氟螨(fluenetil)(1169)+TX、氟虫脲
(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+TX、氟胺氰
菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC1137(研究代码)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒
盐酸盐(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、銄-
HCH(430)+TX、果绿啶(glyodin)(1205)+TX、苄螨醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚
(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨
酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(替代名称)(473)+
TX、异丙基0-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素(替代名
称)[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)
(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)
(1254)+TX、灭蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬(替代名
称)[CCN]+TX、虫螨畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威
(530)+TX、灭多虫(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(metolcarb)(550)+TX、速灭磷(556)+
TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米尔螨素(557)+TX、杀螨茵素肟(milbemycinoxime)
(替代名称)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷
(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-
184(化合物代码)+TX、NC-152(化合物代码)+TX、氟蚊灵(nifluridide)(1309)+TX、尼柯霉
素(替代名称)[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化
锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(氧乐
果)(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(oxydeprofos)(1324)+TX、砜拌磷
(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油
(替代名称)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷
(637)+TX、硫环磷(phosfolan)(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)
+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+TX、杀螨
霉素(polynactins)(替代名称)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威
(promacyl)(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、残杀威(678)+
TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、发硫磷(prothoate)(1362)+TX、除虫菊酯I(696)
+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(pyrethrins)(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷
(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷
(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、
RA-17(研究代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫线磷
(sebufos)(替代名称)+TX、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[CCN]+TX、SI-0009(化合物
代码)+TX、苏硫磷(sophamide)(1402)+TX、季酮螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121
(研究代码)(1404)+TX、舒非仑(替代名称)[CCN]+TX、氟虫胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟
磷(sulfotep)(753)+TX、硫黄(754)+TX、S21-121(研究代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+
TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(terbam)(替代名称)+TX、司替罗磷(777)+TX、
三氯杀螨砜(tetradifon)(786)+TX、杀螨霉素(tetranactin)(替代名称)(653)+TX、杀螨硫
醚(tetrasul)(1425)+TX、久效威(thiafenox)(替代名称)+TX、抗虫威(thiocarboxime)
(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克杀螨
(1436)+TX、苏力菌素(thuringiensin)(替代名称)[CCN]+TX、威茵磷(triamiphos)(1441)+
TX、苯噻螨(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(替代名称)+
TX、敌百虫(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲杀螨霉素(trinactin)(替代
名称)(653)+TX、灭蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代
码)+TX，
一种杀藻剂，该杀藻剂选自由以下物质组成的组：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二
氢-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、
洒布净(cybutryne)[CCN]+TX、二氢萘醌(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三
苯锡(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(566)+TX、灭藻醌(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)
(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名
称)(347)+TX，
一种驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下物质组成的组：阿巴美丁(1)+TX、克芦磷酯
(1011)+TX、多拉克汀(替代名称)[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+
TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、伊维菌素(替代名称)[CCN]+TX、米尔倍霉素(替代名
称)[CCN]+TX、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(替代名称)[CCN]+
TX、多杀菌素(737)和硫菌灵(1435)+TX，
一种杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下物质组成的组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂
(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，
一种杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下物质组成的组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮
(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹
啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名
称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌
磺钠(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(替代名称)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素
盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲
基吡啶(580)+TX、辛噻酮(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾
(446)+TX、烯丙苯噻唑(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞
(766)+TX和硫柳汞(替代名称)[CCN]+TX，
一种生物试剂，该生物试剂选自由以下物质组成的组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒
(AdoxophyesoranaGV)(替代名称)(12)+TX、放射形土壤杆菌(替代名称)(13)+TX、捕食螨
(Amblyseiusspp.)(替代名称)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagraphafalcifera
NPV)(替代名称)(28)+TX、Anagrusatomus(替代名称)(29)+TX、蚜虫寄生蜂(Aphelinus
abdominalis)(替代名称)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidiuscolemani)(替代名称)(34)+TX、
食蚜瘿蚊(Aphidoletesaphidimyza)(替代名称)(35)+TX、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒
(AutographacalifornicaNPV)(替代名称)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillusfirmus)
(替代名称)(48)+TX、球形芽孢杆菌(BacillussphaericusNeide)(学名)(49)+TX、柏林苏
云金杆菌(BacillusthuringiensisBerliner)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌.I(Bacillus
thuringiensissubsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌以色列亚种(Bacillus
thuringiensissubsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌日本亚种(Bacillus
thuringiensissubsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌k.(Bacillus
thuringiensissubsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌t.(Bacillus
thuringiensissubsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵茵(Beauveriabassiana)
(替代名称)(53)+TX、布氏白僵茵(Beauveriabrongniartii)(替代名称)(54)+TX、草蜻蛉
(Chrysoperlacarnea)(替代名称)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus
montrouzieri)(替代名称)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(CydiapomonellaGV)(替代名
称)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusasibirica)(替代名称)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬
小蜂(Diglyphusisaea)(替代名称)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsiaformosa)(学名)(293)
+TX、桨角蚜小蜂(Eretmoceruseremicus)(替代名称)(300)+TX、玉米穗夜蛾核多角体病毒
(HelicoverpazeaNPV)(替代名称)(431)+TX、嗜茵异小杆线虫(Heterorhabditis
bacteriophora)和H.megidis(替代名称)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia
convergens)(替代名称)(442)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastixdactylopii)(替代名
称)(488)+TX、盲蝽(Macrolophuscaliginosus)(替代名称)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体
病毒(MamestrabrassicaeNPV)(替代名称)(494)+TX、Metaphycushelvolus(替代名称)
(522)+TX、黄绿绿僵茵(Metarhiziumanisopliaevar.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子
绿僵菌小孢变种(Metarhiziumanisopliaevar.anisopliae)(学名)(523)+TX、松黄叶蜂
(Neodiprionsertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.lecontei)核多角体病毒(替代
名称)(575)+TX、小花蝽(替代名称)(596)+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomyces
fumosoroseus)(替代名称)(613)+TX、智利捕植螨(Phytoseiuluspersimilis)(替代名称)
(644)+TX、甜菜夜蛾(Spodopteraexiguamulticapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)
(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernemabibionis)(替代名称)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫
(Steinernemacarpocapsae)(替代名称)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(替代名称)(742)+TX、
Steinernemaglaseri(替代名称)(742)+TX、Steinernemariobrave(替代名称)(742)+TX、
Steinernemariobravis(替代名称)(742)+TX、Steinernemascapterisci(替代名称)
(742)+TX、斯氏线虫属(Steinernemaspp.)(替代名称)(742)+TX、赤眼蜂属(替代名称)
(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromusoccidentalis)(替代名称)(844)和蜡蚧轮枝茵
(Verticilliumlecanii)(替代名称)(848)+TX，
一种土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下物质组成的组：碘甲烷(IUPAC名称)
(542)和甲基溴(537)+TX，
一种化学不育剂，该化学不育剂选自由以下物质组成的组：唑磷嗪(apholate)
[CCN]+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(替代名称)[CCN]+TX、白消安(替代名称)
[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、迪麦替夫(dimatif)(替代名称)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)
[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)
[CCN]+TX、不育特(methylapholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲
(penfluron)(替代名称)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(替代名
称)[CCN]+TX、硫涕巴(替代名称)[CCN]+TX、曲他胺(替代名称)[CCN]和尿烷亚胺(替代名
称)[CCN]+TX，
一种昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下物质组成的组：(E)-癸-5-烯-1-基乙
酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名
称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-
1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、
(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)
(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-
10-酮(IUPAC名称)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-
9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、
(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二
烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名
称)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-
5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多纹素(multistriatin)(替代名称)[CCN]+TX、西部松小蠹
集合信息素(brevicomin)(替代名称)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(替代名称)
[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(替代名称)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(替代名称)
(179)+TX、环氧十九烷(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-
9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)
(284)+TX、dominicalure(替代名称)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁
香酚(替代名称)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(替代名称)[CCN]+TX、诱虫
十六酯(gossyplure)(替代名称)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂
I(替代名称)(421)+TX、诱杀烯混剂II(替代名称)(421)+TX、诱杀烯混剂III(替代名称)
(421)+TX、诱杀烯混剂IV(替代名称)(421)+TX、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹
二烯醇(ipsdienol)(替代名称)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(替代名称)[CCN]+TX、金龟
子性诱剂(japonilure)(替代名称)(481)+TX、里尼汀(lineatin)(替代名称)[CCN]+TX、利
特乐(litlure)(替代名称)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(替代名称)[CCN]+TX、诱
杀酯(medlure)[CCN]+TX、蒙托么克酸(megatomoicacid)(替代名称)[CCN]+TX、诱虫醚
(methyleugenol)(替代名称)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-
1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺
康彼(orfralure)(替代名称)[CCN]+TX、oryctalure(替代名称)(317)+TX、非乐康
(ostramone)(替代名称)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、索地丁(sordidin)(替代名
称)(736)+TX、食菌甲诱醇(替代名称)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)
(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别岩)(839)+TX、特诱酮B1(替代名称)(839)+TX、特诱
酮B2(替代名称)(839)+TX、特诱酮C(替代名称)(839)和创科尔(trunc-call)(替代名称)
[CCN]+TX，
一种昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自由以下物质组成的组：2-(辛基硫代)乙醇
(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己
二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名
称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethylcarbate)[CCN]+TX、
乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰
胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羟哌酯[CCN]+TX，
一种杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自由以下物质组成的组：莫弗塞瑞
(momfluorothrin)[609346-29-4]+TX、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)[315208-17-4]+TX、弗
托奎因(flometoquin)[875775-74-9]+TX、氟吡呋喃酮(flupyradifuron)[951659-40-8]+
TX、1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-双(4-乙基苯基)
乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、1,2-二氯丙
烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+
TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名称)(1451)+TX、磷酸2,2-二氯乙烯
基2-乙基亚磺酰基乙基甲基酯(IUPAC名称)(1066)+TX、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫戊环-
2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯
(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基
酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+
TX、磷酸2-氯乙烯基二乙基酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+TX、
2-异戊酰基茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基
苯基酯(IUPAC名称)(1284)+TX、月桂酸2-硫代氰酰基乙基酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-
1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TX、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名
称)(1283)+TX、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名称)
(1285)+TX、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己基-1-烯基酯(IUPAC名称)(1085)+TX、
阿巴美丁(1)+TX、高灭磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(替代名称)[CCN]+TX、乙酰虫腈
[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+
TX、涕灭砜威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、丙烯菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(替代名称)[CCN]+
TX、除害威杀虫剂(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮激素(替代名称)[CCN]+TX、磷化
铝(640)+TX、赛果(870)+TX、逐磷酰胺(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、草酸氢
胺吸磷(875)+TX、双甲脒(24)+TX、毒藜碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI382(化合物
代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、印楝素(替代名称)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、谷
硫磷-乙基(44)+TX、谷硫磷-甲基(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌δ内毒素(替代
名称)(52)+TX、六氟硅酸钡(替代名称)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+
TX、熏菊酯[CCN]+TX、拜耳22/190(研究代码)(893)+TX、拜耳22408(研究代码)(894)+TX、恶
虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯
(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物丙烯菊酯(78)+TX、生物丙烯菊酯S-环戊烯基异构体(替
代名称)(79)+TX、戊环苄呋菊酯[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、苄呋菊脂(80)+TX、双(2-
氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(替代名称)
+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴-DDT(替代名称)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、
溴硫磷-乙基(921)+TX、合杀威(924)+TX、稻虱净(99)+TX、畜虫威(926)+TX、特嘧硫磷(927)
+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯磷(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(替代名称)+TX、硫
线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬
(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、西维因(115)+TX、卡巴呋喃(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学
文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+
TX、杀螟丹(123)+TX、盐酸杀螟丹(123)+TX、瑟瓦定(替代名称)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、
氯丹(128)+TX、十氯酮(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、盐酸杀虫脒(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、
溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、氟啶脲(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化
苦(141)+TX、氯腈肟磷(989)+TX、氯吡唑磷(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+
TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜菊酯
(696)+TX、顺-苄呋菊脂(替代名称)+TX、顺式苄呋菊酯(80)+TX、三氟氯氰菊酯(替代名称)+
TX、地虫威(999)+TX、氯氰碘柳胺(替代名称)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜
[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米
通(替代名称)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、育畜磷(1011)+TX、冰晶石(替代名称)(177)+
TX、CS708(研究代码)(1012)+TX、苯腈磷(1019)+TX、杀螟腈(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、
环虫菊酯[CCN]+TX、乙氰菊脂(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氟氯氰菊酯(196)+TX、氯
氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、灭蝇胺(209)+TX、畜蜱磷(替代名称)[CCN]+TX、d-柠
檬烯(替代名称)[CCN]+TX、d-胺菊酯(替代名称)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、
DDT(219)+TX、一甲呋喃丹(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O
(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O
(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、横吸
怜(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二胺
磷(1044)+TX、二嗪农(227)+TX、异氯硫磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、
二克磷(替代名称)+TX、敌来死(替代名称)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、
狄氏剂(1070)+TX、5-甲基吡唑-3-基磷酸二乙基酯(IUPAC名称)(1076)+TX、除虫脲(250)+
TX、双羟丙茶碱(替代名称)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威
(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菌酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消
螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+
TX、地乐酚(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威
(1101)+TX、敌杀磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、噻喃磷(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉菌
素(替代名称)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、脱皮甾酮(替代名称)[CCN]+TX、EI1642(研究代
码)(1118)+TX、甲氨基阿维菌素(291)+TX、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、EMPC(1120)
+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、安特灵(1122)+TX、EPBP(1123)+
TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+
TX、依他伏杀(替代名称)[CCN]+TX、杀虫丹(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫清(310)+TX、益
果-甲基(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(替代名
称)(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+
TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、克线磷(326)+
TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇硫磷(1148)+TX、乙苯威(1149)+TX、五氟苯菊酯(1150)+TX、杀螟
硫磷(335)+TX、仲丁威(336)+TX、非诺克林(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)
+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(替代名称)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫
磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟尼胺(358)+TX、氟虫双酰胺(CAS
注册号：272451-65-7)+TX、伏康脲(1168)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟
螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟芬隆(370)+TX、三氟醚(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、
氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(研究代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、杀螨脒(405)+
TX、盐酸杀螨脒(405)+TX、安果(1192)+TX、胺甲威(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡
酯(1195)+TX、噻唑磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、
γ-三氟氯氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍盐(422)+TX、乙酸双胍盐(422)+TX、GY-
81(研究代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+
TX、七氯(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、
氟蚁腙(443)+TX、氰化氢(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、奋淋威(1223)+TX、吡虫啉(458)+
TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、苯
线磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(替代名称)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异
柳磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、叶蝉散(472)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异
丙基酯(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、异恶唑磷(480)+TX、伊
佛霉素(替代名称)[CCN]+TX、茉莉菊酯I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(1248)+
TX、保幼激素I(替代名称)[CCN]+TX、保幼激素II(替代名称)[CCN]+TX、保幼激素III(替代
名称)[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-三氟氯氰菊酯(198)+TX、砷酸铅
[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、溴苯磷(1250)+TX、林丹(430)+TX、啶虫磷(1251)+TX、氯芬奴
隆(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、甲基氨基甲酸间异丙苯基酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化
镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、丙螨氰(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷
(502)+TX、甲基减蚜磷(1258)+TX、灭蚜松(1260)+TX、地安磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+
TX、甲亚砜磷(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩-钾(替代名称)(519)
+TX、威百亩-钠(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、氟化甲磺酰基(IUPAC/化学
文摘名称)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、杀虫乙烯磷(1273)+TX、灭多虫
(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、奎纳克林-丁基(1276)+TX、甲醚菊酯(替代名称)(533)+TX、甲
氧滴滴涕(534)+TX、甲氧虫酰肼(535)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基
氯仿(替代名称)[CCN]+TX、氯化甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、
恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔贝肟(替代名
称)[CCN]+TX、丙胺氟(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂果(1300)+TX、莫昔
克丁(替代名称)[CCN]+TX、萘肽磷(替代名称)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学
文摘名称)(1303)+TX、NC-170(研究代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+
TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝乙脲噻唑(1311)+TX、戊氰
威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250
(化合物代码)+TX、降烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、乙
基硫代膦酸O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基酯(IUPAC名称)(1057)+TX、硫代磷酸O,O-二乙基O-
4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基酯(IUPAC名称)(1074)+TX、硫代磷酸O,O-二乙基O-6-甲基-
2-丙基嘧啶-4-基酯(IUPAC名称)(1075)+TX、二硫代焦磷酸O,O,O’,O’-四丙基酯(IUPAC名
称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧乐果(594)+TX、草氨酰(602)+TX、亚砜磷
(oxydemeton-methyl)(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp’-DDT(219)+
TX、对二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、对硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲(替代名称)[CCN]+
TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名称)(623)+TX、苄氯菊酯(626)+TX、石油
(替代名称)(628)+TX、PH60-38(研究代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+
TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)
+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、膦(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫
磷-甲基(1340)+TX、甲胺啼磷(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、嘧啶磷-乙基(1345)+TX、嘧啶
磷-甲基(652)+TX、聚氯二环戊二烯异构体(IUPAC名称)(1346)+TX、聚氯萜烯(传统名称)
(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、炔丙菊酯(655)+TX、早熟素I(替代名
称)[CCN]+TX、早熟素II(替代名称)[CCN]+TX、早熟素III(替代名称)[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷
(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙
虫磷(1356)+TX、巴胺磷(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、
发硫磷(1362)+TX、丙苯烃菊酯[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、定菌磷
(693)+TX、反灭虫菊(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯(696)
+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷
(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木(替代名称)[CCN]+TX、喹恶磷(711)+TX、喹恶磷-甲基
(1376)+TX、畜宁磷(1380)+TX、喹硫磷(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、碘醚柳胺
(替代名称)[CCN]+TX、苄呋菊脂(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU15525(研究代码)(723)+
TX、RU25475(研究代码)(1386)+TX、鱼尼丁(替代名称)(1387)+TX、利阿诺定(传统名称)
(1387)+TX、沙巴藜芦(替代名称)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、克线丹(替代名称)+TX、司拉
克丁(替代名称)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、SI-0205(化合物代码)+TX、SI-0404
(化合物代码)+TX、SI-0405(化合物代码)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN72129(研究代码)
(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+
TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯酚钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠
[CCN]+TX、苏硫磷(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯[CCN]+TX、
磺苯醚隆(746)+TX、磺苯醚隆-钠(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、氟化硫酰基
(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油(替代名称)(758)+TX、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)
(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶
磷(764)+TX、氟苯脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、双硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊
烯丙菊酯(1418)+TX、叔丁威(替代名称)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏
(777)+TX、胺菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、噻芬诺(替代名称)+
TX、噻虫嗪(792)+TX、苯噻硫磷(1428)+TX、抗虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、草酸氢杀虫
环(798)+TX、硫敌克(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、硫磷嗪(1434)+TX、
杀虫双(803)+TX、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+TX、苏云金素(替代名称)[CCN]+TX、
唑虫酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、反氯菊酯(1440)+TX、威菌磷
(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(替代名称)+TX、三氯磷酸酯(824)+
TX、异皮蝇磷-3(替代名称)[CCN]+TX、毒壤膦(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、杀虫隆
(835)+TX、混杀威(840)+TX、烯虫硫酯(1459)+TX、蚜灭多(847)+TX、氟吡唑虫[CCN]+TX、藜
芦定(替代名称)(725)+TX、藜芦碱(替代名称)(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、
YI-5302(化合物代码)+TX、ξ-氯氰菊酯(205)+TX、己体氯氰菊酯(替代名称)+TX、磷化锌
(640)+TX、左拉普磷(1469)以及ZXI8901(研究代码)(858)+TX、溴氰虫酰胺[736994-63-
19]+TX、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+TX、cyclaniliprole[1031756-98-5]+TX、氟氰虫酰
胺(tetraniliprole)[1229654-66-3]+TX、戊吡虫胍(guadipyr)(描述于WO2010/060231
中)+TX、环氧虫啶(cycloxaprid)(描述于WO2005/077934中)+TX、唑螨氰[560121-52-0]+
TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟虫吡喹[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素[187166-40-1
+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、氟啶虫胺腈[946578-00-3]+TX、丁烯氟虫
腈[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯[84937-88-2]+TX以及一
种具有化学式B1的化合物
(具有常用名崔弗佐毕姆(triflumezopyrim)(披露于WO2012/092115))+TX；
一种杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下物质组成的组：二(三丁基锡)氧
化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)
(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)
(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐
(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双
威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威
(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名
称)(347)+TX、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
一种杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下物质组成的组：AKD-3088(化合物代码)+
TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘
名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)
+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲
基绕丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)
(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(替代名称)(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+
TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ
60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵灵(62)+TX、丁基哒螨酮
(butylpyridaben)(替代名称)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)
(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除
线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞分裂素(cytokinins)(替代名称)(210)+TX，棉隆(216)+
TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷
(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(替代名称)+TX、乐果(262)+TX、多拉克
汀(替代名称)[CCN]+TX、依马克丁(替代名称)[CCN]+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立
诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)
(326)+TX、吡螨胺(替代名称)+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)
(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(替代名称)[CCN]+TX、GY-81(研究代码)
(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、isamidofos
(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、伊维菌素(替代名称)[CCN]+TX、激动素(替代名
称)[CCN]+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(替代名
称)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟
(milbemycinoxime)(替代名称)[CCN]+TX、莫昔克丁(剔名)[CCN]+TX、疣孢漆斑茵
(Myrotheciumverrucaria)组分(替代名称)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威
(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷
(sebufos)(替代名称)+TX、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+
TX、叔丁威(terbam)(替代名称)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文
摘名)(1422)+TX、噻菲农(替代名称)+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷
(triazophos)(820)+TX、triazuron(替代名称)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代
码)和玉米素(替代名称)(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，
一种硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下物质组成的组：乙基黄原酸
钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
一种植物激活剂，该植物激活剂选自由以下物质组成的组：噻二唑素
(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎
杖(Reynoutriasachalinensis)提取物(替代名称)(720)+TX，
一种杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下物质组成的组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC
名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+
TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+
TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯
鼠酮(140)+TX、维生素D3(替代名称)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀
鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠钠(273)+TX、
维生素D2(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、鼠朴定(1183)+TX、盐酸鼠朴定
(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+
TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠
磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾
[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟
乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
一种增效剂，该增效剂选自由以下物质组成的组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒
基酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC
名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(替代名称)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+
TX、MGK264(研究代码)(296)+TX，增效醚(piperonylbutoxide)(649)+TX、增效醛
(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propylisomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增
效散(sesamex)(1393)+TX、sesasmolin(1394)和亚砜(1406)+TX，
一种动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下物质组成的组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖
(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)
(1069)+TX、双胍盐(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名
称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌
(856)+TX，
一种杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下物质组成的组：衣马宁(imanin)(替代名
称)[CCN]和利巴韦林(替代名称)[CCN]+TX，
一种创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下物质组成的组：氧化汞(512)+TX、辛噻
酮(octhilinone)(590)和甲基硫茵灵(802)+TX，
以及生物活性的化合物，该化合物选自以下物质组成的组：阿扎康唑(60207-31-
0]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、
苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯
唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-
21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种
菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯
[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟
(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑
(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、
三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑
[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧
啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定
(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉
[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺
环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌
胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、
咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵
(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰
胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌
灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达
唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)
[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、美克左林(myclozoline)[54864-
61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-
44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺
[24691-80-3]+TX、氟酰胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化
萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-
40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离键)+
TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、曼德佐滨
(mandestrobin)[173662-97-0]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,
Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93