一种噻唑啉烯醇酯的制备方法与流程

文档序号:14080254阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种噻唑啉烯醇酯的制备方法,其特征在于:具体包括如下步骤:

①以青霉素G钾盐为原料,通过酯化、氧化,得青霉素亚砜酯:

②以青霉素亚砜酯为原料,在溶剂中发生开环重排,得末端为双键的噻唑啉-氮杂酮衍生物:

③以末端为双键的噻唑啉-氮杂酮衍生物为原料,经氧化,得噻唑啉烯醇酯:

步骤①在酯化反应中反应所用的溶剂由N,N-二甲基甲酰胺(DMF)与二氯甲烷按体积比为1:2~5组成的混合溶剂;

步骤①在酯化反应中所选用的催化剂为四丁基溴化铵,其用量为青霉素G钾盐质量的0.02~0.06倍;

步骤③中所用的氧化剂为四氧化饿与高碘酸钠按摩尔比为1:50~100混合而成,噻唑啉-氮杂酮衍生物与所述高碘酸钠的摩尔比为l:l~2;

步骤③中所选用的溶剂由水与丙酮按体积比为1:1~5组成。

2.根据权利要求1所述的一种噻唑啉烯醇酯的制备方法,其特征在于:步骤①在酯化反应中所选用的试剂另选为对硝基苄基溴。

3.根据权利要求l所述的一种噻唑啉烯醇酯的制备方法,其特征在于:步骤①在酯化反应中青霉素G钾盐与对甲氧基苄基氯的摩尔比为l:1~1.4。

4.根据权利要求1、2或3所述的一种噻唑啉烯醇酯的制备方法,其特征在于:步骤①氧化反应中青霉素G钾盐与双氧水的摩尔比为1:l~1.3。

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