卡巴他赛药物前体的制备方法和应用与流程

文档序号:12241723阅读:来源:国知局

技术特征:

1.卡巴他赛药物前体,其特征在于,结构式如式(Ⅰ)所示:

其中R表示疏水性基团。

2.如权利要求1所述的卡巴他赛药物前体,其特征在于,所述疏水性基团由脂肪酸提供。

3.如权利要求2所述的卡巴他赛药物前体,其特征在于,所述疏水性基团与卡巴他赛通过酯键结合。

4.如权利要求2所述的卡巴他赛药物前体,其特征在于,所述脂肪酸的碳链长度为C2~C22

5.如权利要求2所述的卡巴他赛药物前体,其特征在于,所述脂肪酸为饱和脂肪酸或不饱和脂肪酸。

6.如权利要求5所述的卡巴他赛药物前体,其特征在于,所述不饱和脂肪酸为二十二酸六烯酸(DHA)、亚麻酸、油酸或亚油酸;所述饱和脂肪酸为硬脂酸或乙酸。

7.如权利要求1~6任一权利要求所述卡巴他赛药物前体的制备方法,包括:

(1)在缩合剂存在下,卡巴他赛与脂肪酸发生酯化反应;

(2)反应完成后对粗产物进行分离纯化,获得结构式如式(Ⅰ)所示的卡巴他赛药物前体。

8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述缩合剂为N,N’-二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺或N,N’-二异丙基碳二酰亚胺。

9.如权利要求1~6任一权利要求所述卡巴他赛药物前体在制备抗肿瘤药物中的应用。

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