技术总结
本发明公开了一种奥格列汀及其中间体的制备方法。本发明提供了一种奥格列汀中间体I的制备方法，包括以下步骤：极性非质子有机溶剂中，路易斯酸和醋酸硼氢化钠存在的条件下，将化合物II与化合物III进行缩合反应，得到奥格列汀中间体I。本发明的制备方法操作简单安全、无需特种纯化设备、反应时间短、副产物少、收率高后处理操作简单、避免了后处理过程中用柱层析分离操作、制得的产品纯度高，光学纯度大于99.9％；有关物质纯度大于98.5％，所有杂质均小于0.5％，生产成本低，适合于工业化生产。并且采用将本发明的制备方法获得的奥格列汀中间体I制备的奥格列汀，纯度大于99.5％，所有杂质均小于0.1％，达到原料药标准。
技术研发人员：应述欢;皮红军;陈健
受保护的技术使用者：上海博志研新药物技术有限公司
文档号码：201611109578
技术研发日：2016.12.06
技术公布日：2017.05.17