一种1,2,3‑三氮唑类化合物的制备方法与流程

文档序号:13675621阅读:128来源:国知局

本发明涉及一种1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法。



背景技术:

含氮杂环化合物具有重要的应用价值和良好的生物活性,已有许多杂环化合物被开发为新药和农药品种,其合成、结构优化及开发研究,是当前有机化学和农药化学的研究热点。唑类化合物是最大的临床使用抗真菌药物。含有1,2,3-三氮唑的化合物显示出多样的生物活性,例如抗过敏、抗菌、抗病毒、抗结核等。然而,在制作过程中,重金属的使用会对环境造成严重污染,不符合绿色生产理念。



技术实现要素:

针对上述现有技术存在的问题,本发明提供一种1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法。

为了实现上述目的,本发明采用的技术方案是:

一种1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法,包括如下步骤:

(1)分别称取醋酸铜和叠氮,以路易斯碱为催化剂,其中醋酸铜为cu(oac)2·h2o;

(2)在80℃的温度和搅拌的条件下,加入端基炔类化合物和叠氮化合物,在反应溶剂中进行反应,保持温度直到反应结束为止,冷却后有固体析出,过滤,纯化,即制得1,2,3-三氮唑类化合物。

进一步,所述醋酸铜与叠氮的用量比例为1∶1-1∶3。

进一步,所述反应溶剂是甲苯、1,2-二氯乙烷、thf或乙腈。

采用上述结构后,本发明有益效果为:

本发明所使用的各原料简单易得,来源广泛,铜量使用合理,铜源(醋酸铜)简便易得,且价格低廉,所用的各种催化剂也都是常用的商品化试剂,非常稳定。

具体实施方式

本发明所述的实例是对本发明的说明而不能限制本发明,在与本发明相当的含义和范围内的任何改变和调整,都应认为是在本发明的范围内。

实施例1

一种1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法,包括如下步骤:

(1)分别称取醋酸铜和叠氮,以路易斯碱为催化剂,其中醋酸铜为cu(oac)2·h2o;

(2)在80℃的温度和搅拌的条件下,加入端基炔类化合物和叠氮化合物,在反应溶剂中进行反应,保持温度直到反应结束为止,冷却后有固体析出,过滤,纯化,即制得1,2,3-三氮唑类化合物。

其中,所述醋酸铜与叠氮的用量比例为1∶1,反应溶剂是甲苯。

实施例2

一种1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法,包括如下步骤:

(1)分别称取醋酸铜和叠氮,以路易斯碱为催化剂,其中醋酸铜为cu(oac)2·h2o;

(2)在80℃的温度和搅拌的条件下,加入端基炔类化合物和叠氮化合物,在反应溶剂中进行反应,保持温度直到反应结束为止,冷却后有固体析出,过滤,纯化,即制得1,2,3-三氮唑类化合物。

其中,所述醋酸铜与叠氮的用量比例为1∶3,反应溶剂是1,2-二氯乙烷。

实施例3

一种1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法,包括如下步骤:

(1)分别称取醋酸铜和叠氮,以路易斯碱为催化剂,其中醋酸铜为cu(oac)2·h2o;

(2)在80℃的温度和搅拌的条件下,加入端基炔类化合物和叠氮化合物,在反应溶剂中进行反应,保持温度直到反应结束为止,冷却后有固体析出,过滤,纯化,即制得1,2,3-三氮唑类化合物。

其中,所述醋酸铜与叠氮的用量比例为1∶2,反应溶剂是1,2-二氯乙烷。

以上所述的具体实施例,对本发明的目的、技术方案和有益效果进行了进一步详细说明,所应理解的是,以上所述仅为本发明的具体实施例而已,并不用于限制本发明。本发明扩展到任何在本说明书中披露的新特征或任何新的组合,以及披露的任一新的方法或过程的步骤或任何新的组合。



技术特征:

技术总结
本发明公开了一种1,2,3‑三氮唑类化合物的制备方法,包括如下步骤:(1)分别称取醋酸铜和叠氮,以路易斯碱为催化剂,其中醋酸铜为Cu(OAc)2·H2O;(2)在80℃的温度和搅拌的条件下,加入端基炔类化合物和叠氮化合物,在反应溶剂中进行反应,保持温度直到反应结束为止,冷却后有固体析出,过滤,纯化,即制得1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明所使用的各原料简单易得,来源广泛,铜量使用合理,铜源(醋酸铜)简便易得,且价格低廉,所用的各种催化剂也都是常用的商品化试剂,非常稳定。

技术研发人员:袁雪生
受保护的技术使用者:宿迁远扬生物科技有限公司
技术研发日:2017.10.10
技术公布日:2018.02.13
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