一步制备取代3-氨基吲唑类化合物的方法与流程

文档序号:21548744发布日期:2020-07-17 18:02阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一步制备取代3-氨基吲唑类化合物的方法,其特征在于,

利用腈类和肼类化合物为原料,在碱的促进下发生环化反应,得到取代3-氨基吲唑类化合物,反应式如下:

其中r1和r2各自独立地选自下列基团:氢、直链c1-c10、支链c1-c10、芳香基团、卤素、含氧官能团或含氮官能团;r3选自卤素。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,具体制备步骤如下:在手套箱里,向反应器中加入腈类化合物、肼类化合物、碱和溶剂,搅拌均匀后于25-140℃下反应1min-10h,反应结束后抽干溶剂,柱层析即可得到取代3-氨基吲唑类化合物。

3.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,r1和r2各自独立地选自直链c1-c10或支链c1-c10烷基。

4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,r1和r2各自独立地选自甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、环丙基或环己基。

5.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,r1和r2各自独立地选自苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基、1-萘基、2-萘基、取代的萘基、杂环或取代基的杂环。

6.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述碱选自叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、氢化钾、氢化钠、氨基钾、氨基钠、六甲基二硅基胺基钾或六甲基二硅基胺基钠。

7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,所述碱为叔丁醇钾(t-buok)或六甲基二硅基胺基钾(khmds)。

8.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述腈类和肼类化合物的摩尔比为0.1-5:1。

9.如权利要求8所述的方法,其特征在于,所述碱的用量为肼类化合物摩尔量的1-200%。

10.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述溶剂为n-甲基吡咯烷酮、苯、硝基甲烷、甲苯、三氟甲苯、二甲苯、均三甲苯、1,4-二氧六环、乙腈、丙腈、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、乙醚、乙二醇二甲醚、甲基叔丁基醚、甲基环戊基醚、四氢呋喃、n,n-二甲基甲酰胺、n,n-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜和特戊醇中的一种或两种。


技术总结
本发明公开了一种一步制备取代3‑氨基吲唑类化合物的方法,属于有机化学合成技术领域。该方法采用简单的腈类和肼类化合物为起始原料,通过碱促进的环化反应,得到3‑氨基吲唑类化合物。该反应原料和促进剂廉价易得,合成工艺简单,大大降低了合成成本;反应条件温和,产率高,易于工业化;反应原料和促进剂清洁无毒,对环境污染小。该类化合物及其衍生物作为重要的精细化学品,在医药、农药、香料和光电等行业获得广泛应用。

技术研发人员:张国营;张春艳
受保护的技术使用者:青岛科技大学
技术研发日:2020.05.15
技术公布日:2020.07.17
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