反式-2-19烷基-4-羟甲基-1,3-二氧戊环化合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种化合物及其制备方法，特别涉及一种反式-2-19烷基-4-羟甲 基-1，3-二氧戊环化合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 目前，肝脏疾病俨然成为现代人健康的重大隐忧。更进一步来说，酒精、药物、毒品 或病毒等因子均会导致持续或反复发生慢性肝实质炎症，造成肝脏细胞持续损伤，甚而坏 死，使个体面临脂肪肝、肝硬化等肝脏疾病的高风险，更有极高可能发展成为肝癌。而肝纤 维化为慢性肝损害所导致的病理现象，主要原因在于当肝细胞遭受持续且长期的损害时， 肝纤维结缔组织的增生与分解处于一个不平衡状态，使肝内细胞外基质过度沈积，而肝纤 维化是慢性肝疾病转变为肝硬化或肝癌中的一个必经过程。
[0003] 肝纤维化并非是一个不可逆转的过程，目前临床上有少数有效药物可提供用于治 疗肝纤维化，例如秋水仙素、副肾皮质素、干扰素等，但，这些药物仍存在副作用，并且这些 药物仅能阻断部份肝纤维化的情形，而无法达到全面抑制纤维化的效果。除西药之外，中医 有许多能够用以治疗肝纤维化的中草药，如丹蔘、三七、鳖甲、柴胡等，虽然使用中草药可减 少对于个体的副作用，但，中草药需要较长时间的服用才能发挥效用，则须耗费较多成本， 并且在中草药来源不明的状况下，仍有可能混杂不良成份而影响其效用。
[0004] 此外，部分食材具有强化免疫力的功能，而具有治疗肝脏疾病的疗效，一般常用者 如蚬，然而，须每日大量服用才能在个体上发挥效用，所以，对于治疗疾病来说也有其实施 上的困难所在。而为避免上述缺失，如台湾专利第1370747号中是将蚬肉先用酒精萃取后， 再用管柱纯化的方式，从中获得一对抗肝脏纤维化的活性物质，但，在该技术中所述萃取及 纯化方法须通过繁复的步骤才能获得活性物质，换言之，目前技术所述方法包含如下缺点： 其一、需要大量蚬作为原料，导致产品成本过于昂贵；其二、须经过至少二次纯化步骤才能 获得活性物质，产率过低。
[0005] 据此，目前技术中仍缺乏一种对于肝纤维化有具体疗效，并且副作用低的有效成 份，因此，目前重要的课题在于开发出一种低制造成本、低副作用并且能够有效抑制肝纤维 化的物质，能够提供作为临床治疗肝脏相关疾病之用。
【发明内容】
[0006] 本发明的主要目的在于提供一种反式-2-19烷基-4-羟甲基-1，3-二氧戊环化合 物（trans-2-nonadecyl-4-hydroxymethyl_l，3-dioxolane)或其医药上可接受的盐类，其 中，所述反式-2-19烷基-4-羟甲基-1，3-二氧戊环化合物如式（I )所示：
[0007]
【主权项】
1. 一种如式（I)所示的化合物或其在医药上可接受的盐
〇
2. -种如权利要求1所述式（I)化合物或其在医药上可接受盐的制备方法，其特征在 于，所述制备方法是以式（II)化合物
和式(III)化合
杉 进行缩醛反应，得到含有式（I)化合物的混合物。 ，
3. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述式（II)所示的化合物由式 (IV)化合彩
与氯铬酸吡啶盐（pyridinium chlorochromate)在有机溶剂中进行氧化反应所形成。
4. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述缩醛反应中利用酸催化剂进行反 应。
5. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述含有式（I)化合物的混合物是通过 分离技术进行纯化。
6. -种如权利要求1所述化合物的用途，其特征在于，所述化合物用于制备治疗肝脏 疾病的医药组合物。
7. 如权利要求6所述化合物的用途，其特征在于，所述肝脏疾病是与肝纤维化相关的 疾病。
【专利摘要】本发明公开了一种反式-2-19烷基-4-羟甲基-1,3-二氧戊环化合物及其制备方法，所述制备方法是先将醇类与氯铬酸吡啶盐进行氧化反应，再将所得产物进行缩醛反应，而后纯化出反式-2-19烷基-4-羟甲基-1,3-二氧戊环化合物。所述方法原料易得，操作简单，能够有效提高化合物的产率，并且降低了生产成本。
【IPC分类】A61P1-16, C07D317-20, A61K31-357, A23L1-29
【公开号】CN104803966
【申请号】CN201410099171
【发明人】潘敏雄, 张志益, 吴嘉利, 徐榜奎
【申请人】绿茵生技股份有限公司, 潘敏雄
【公开日】2015年7月29日
【申请日】2014年3月17日
【公告号】US20150203466