一种治疗骨病的药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及医药领域，具体的说，本发明设及一种治疗骨病的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 风湿骨病在西医上称为风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰椎间盘突出、 骨质增生等症，W关节疼痛、酸困、麻木、活动受限、僵硬变形为主要临床表现，严重的邸床 不起，疼痛难忍，生活不能自理。祖国医学认为此症属于"搏症"的范围。诱发本病的因素 是因为人体肝、脾、肾精血不足，筋骨失养，自然界中风、寒、湿、热之邪侵入人体，进入关节， 使气血搏阻，引起气血运行不杨，造成经络不通或疲浊疲血。或劳逸外伤致使疲血停滞、经 脉不通，引起关节疼痛，肢体麻木，关节僵硬，屈身不利等症状。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种治疗骨病的药物组合物。
[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗骨病的化合物，该化合物具有下列 结构： 阳0化]
[0006] 本发明还提供一种治疗骨病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物 和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
[0007]
[000引优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。
[0009] 优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
[0010] 优选地，所述稀释剂为乳糖。
[0011] 优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
[0012] 本发明还提供化合物在制备治疗骨病的药物中的用途，该化合物具有下列结构：
[0013]
[0014] 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。运类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 W有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
[0015] 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂（例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合， 运是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington'SpharmaceuticalSciences, 18th Ed.MackPrintingCompany, 1990,pp. 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
[0016] 本发明的化合物对于引起胃肠的病原菌效果显著，可W开发成临床上有效的新的 药物组合物。
【具体实施方式】
[0017] W下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但运并非是对本发明的限 审IJ，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可W做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。 阳〇1引 实验例
[0019] 目标化合物的结构式为：
[0020]
[0021] 骨关节炎是力学与生物学因素共同作用的结果，目前认为TNF-a水平与病程和 疾病的严重程度有关，骨关节炎后TNF-Q水平明显增加。因此研究用药后TNF-Q水平可 W来评价药物的效果。
[0022] 膝骨关节炎模型和给药
[0023] 将清洁级（SP巧雄性Wistar大鼠（鼠龄5-6月，体质量170. 0±20.5)分成4组： 正常对照组、模型对照组、氨基葡萄糖对照组、给药组。每组10只。除正常对照组外，向其 余各组大鼠的右膝关节注射4重量％木瓜蛋白酶水溶液10yL和0. 03mol/L的k半脫氨 酸水溶液，并且分别于第3、7天加强，造成骨关节炎模型。造模后第14天开始给药，各组给 药量如下：正常组与模型组，给予生理盐水灌胃1血/100g体重；氨基葡萄糖组，氨基葡萄糖 Ig加1000血生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1血/100g体重；给药组，0.Olg的目标化合 物加1000血生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1血/100g体重。！次/日，连续给药30山造 模后第49天取材。
[0024]ELISA法检测TNF-曰 阳0巧]在第49天将动物处死后，行腹主动脉采血，将所采血液3000r/min离屯、5min，取血 清，置-80°C冰箱保存待测。具体操作步骤按试剂盒（TNF-a化ISA试剂盒购自上海酶联生 物科技有限公司）说明书进行。结果见下表。
[0026]
【主权项】
1. 一种治疗骨病的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2. -种治疗骨病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和 药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3. 根据权利要求2所述的治疗骨病的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的 载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗骨病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生 物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗骨病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。6. 根据权利要求3所述的治疗骨病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散 剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗骨病的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
【专利摘要】本发明涉及一种治疗骨病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明的化合物对于骨病的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
【IPC分类】A61P19/02, C07D209/46, A61P19/08, A61K31/4035
【公开号】CN105294533
【申请号】CN201510873142
【发明人】宋彤云
【申请人】宋彤云
【公开日】2016年2月3日
【申请日】2015年12月2日