专利名称：含1,4-二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物及其制备的制作方法
技术领域：
本发明属于农药杀虫剂，具体地说是一类含1，4-二氢吡啶环的具有杀虫活性的 顺式新烟碱类化合物及其制备。
背景技术：
新烟碱杀虫剂的发现可以被认为是在过去三十年农用化学研究中的一个里程碑。 新烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂之后的第四代杀虫剂。 新烟碱类物质作为烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂，对昆虫的神经系统(nAChRs)选择 性地起作用，它不仅对(nAChRs)显示了高亲和性，而且还显示了非电离性和中等水溶性等 物理化学特性。由于它具有独特的杀虫机理及高效低毒的性能，迅速成为现代农业需要的 高效低毒农药新品种。烯啶虫胺是继吡虫啉之后开发的一种烟酰亚胺类杀虫剂，是目前最新的烟碱类杀 虫剂之一。它具有超高效、广谱、用量少、毒性低、药效持久、对作物无药害、使用安全等优 点，是替代高毒有机磷农药的新品种。但是由于具有光不稳定性和疏水性差的缺点，推广和 应用受到限制；同时害虫对它的抗性越来越严重。为了克服烯啶虫胺光不稳定性和疏水性差的缺点，本发明通过在烯啶虫胺上引入 一个二氢吡啶环而提高了光稳定性，改善了抗性。经检索已有专利文献和公开出版物，本发 明在世界上首次以丙二腈、芳香醛和烯啶虫胺为原料合成了一系列含1，4_ 二氢吡啶环的 具有杀虫活性的顺式新烟碱类化合物，并测定了该杀虫剂的高效杀虫活性。
发明内容
本发明目的是为了提供一类含1，4_ 二氢吡啶环的具有杀虫活性的顺式新烟碱类 化合物；本发明的另一个目的是提供上述含1，4_ 二氢吡啶环的具有杀虫活性的顺式新烟 碱类化合物的制备方法。本发明的目的通过以下技术方案来实现。含1，4_ 二氢吡啶环的新烟碱类化合物，通式为(I)
权利要求
1.含1，4-二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物，通式为⑴
2.含1，4_ 二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物的制备方法，步骤如下a.在圆底三颈烧瓶中加入乙醇或乙腈溶液；向乙醇或乙腈溶液中加入丙二腈、芳香 醛、烯啶虫胺；加入催化剂哌啶；烯啶虫胺丙二腈芳香醛的摩尔比为1 1.2 1.2;b.将装有上述混合液的圆底三颈烧瓶放入微波反应器中，温度65°C，微波反应30分 钟，制得通式⑴含1，4_ 二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物；反应式为
3.根据权利要求2所述含1，4_二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物的制备方法，其特征 在于步骤b中，微波功率1000W—1050W。
4.含1，4_二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物可制成乳剂、水悬剂和水乳剂杀虫剂农药。
5.含1，4_二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物制成的农药在杀灭粮食、蔬菜、果树作物 害虫上的应用。
全文摘要
本发明属于农药杀虫剂，一类含1，4-二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物及其制备。烯啶虫胺具有光不稳定性和疏水性差的缺点。本发明结构为通式(I)。本发明制备方法如下在圆底三颈烧瓶中加入乙醇或乙腈溶液；向乙醇或乙腈溶液中加入丙二腈、芳香醛、烯啶虫胺；加入催化剂哌啶；烯啶虫胺∶丙二腈∶芳香醛的摩尔比为1∶1.2∶1.2；将装有上述混合液的圆底三颈烧瓶放入微波反应器中，温度65℃，微波反应30分钟，制得通式(I)含1，4-二氢吡啶环的顺式新烟碱类化合物。本发明的优点是具有高效杀虫活性，杀虫效果好；毒性低，人畜安全；使用方法简便；制备方法简单；反应时间短。
文档编号A01N43/40GK102070610SQ20101060837
公开日2011年5月25日 申请日期2010年12月28日 优先权日2010年12月28日
发明者薛思佳, 陈燕霞 申请人:上海师范大学