专利名称：尼索地平软胶囊组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及含有适合于制备尼索地平的软胶囊的稳定的液体状的软胶囊组合物。更具体地讲，本发明涉及一种适合于配制成软胶囊的液体状内容物，其含有尼索地平为活性成分，甘油作为辅助表面活性剂、溶剂组分和表面活性剂，还涉及含有所述溶液状内容物的软胶囊制剂。
尼索地平是第二代二氢吡啶类钙离于拮抗剂，它的化学结构与硝苯地平类似，对光敏感，与其他二氢吡啶类钙离子拈抗剂相比，其特点是作用较强，生物半衰期较长，与B-受体阻滞剂相比尼索地平不会影响患者的血脂代谢和血糖水平，与硝苯地平相比，尼索地平由于对血管的高选择性因而负性肌力作用更小。它能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠状动脉侧枝循环，使冠脉流量增加。尼索地平是德国Bayer制药公司首创，主要适应症是高血压和心绞痛。1998年我国卫生部批准了尼索地平原料及其片剂(规格5mg)，由山东省新华制药股份有限公司及山东省工业研究所制药厂生产。本发明为尼索地平软胶囊，迄今尚未见有关尼索地平软胶囊及其相关制剂的专利的报道。
本发明为尼索地平软胶囊，其中制剂中尼索地平溶于溶剂中，使小剂量的尼索地平分散均匀度比片剂好，且起效快，克服了普通片剂生物利用度较低的缺点；同时，本品作为一种新剂型，可以为医忠双方提供一种更新、更好的剂型选择的可能。
本发明的目的在于提供一种尼索地平新制剂，该制剂在保证主药剂量适宜的前提下，通过选用辅料和制剂方法，将尼索地平制成溶液包裹于胶皮中制成软胶囊，有利于药物的口服、吸收，达到较高的生物利用度。同时，也为临床提供一种更新、更好的剂型选择。
通过下列实施例更具体地说明本发明。但这些实施例不应理解为对本发明任何方面的限制。
实施例1称取180g的聚乙二醇400在水浴上(水温60℃)加温，加入5.0g尼索地平，不断搅拌使药物溶解，再加入6.3g甘油，搅拌均匀，最后加入95.7g聚乙二醇400，搅拌均匀放冷至室温，制成每1g中含主药17.4mg的微黄色溶液，测定含量后，将药液引入到制备软胶囊的机器中，调节该机器使每个软胶囊中注入0.287g的药液，制备在明胶壳内含有尼索地平微黄色溶液的软胶囊。
实施例2按照实施例1中相同步骤制备具有下列组成的软胶囊，只是作为辅助表面活性剂的甘油的用量不同。2-A 组分含量(mg/粒)尼索地平5.0甘油4.3聚乙二醇400 275.7总计285mg2-B 组分含量(mg/粒)尼索地平5.0甘油10.3聚乙二醇400 275.7总计291mg
权利要求
1.用于原发性轻、中度高血压和心绞痛及冠心病合并高血压治疗的口服液状组合物，包含主药尼索地平和足量的甘油、适量溶剂和表面活性剂等以形成适合口服的液体。
2.权利要求1的口服液体组合物，其还包括药用辅料或赋形剂。
3.权利要求1的口服液体组合物，其中所述溶剂为油和聚乙二醇类。
4.权利要求3的口服液体组合物，其中所述油为大豆油或更多的精制植物油。
5.权利要求3的口服液体组合物，其中所述聚乙二醇类为聚乙二醇400。
6.权利要求1的口服液体组合物，其中所述的表面活性剂为非离子型表面活性剂。
7.权利要求1的口服液体组合物，其中所述尼索地平、所述甘油、所述溶剂和所述表面活性剂的比例为1∶1～4∶50～100∶0.5～3(重量)。
8.权利要求7的口服液体组合物，其中所述尼索地平、所述甘油、所述溶剂和所述表面活性剂的比例为1∶1.2～3∶50～80∶0.8～2(重量)。
9.权利要求1的口服液体组合物，其被制成软胶囊制剂。
全文摘要
一种尼索地平软胶囊组合物，适合于配制成软胶囊的液体状内容物，其含有尼索地平为活性成分，甘油作为辅助表面活性剂、溶剂组分和表面活性剂，还涉及含有所述溶液状内容物的软胶囊制剂。其中制剂中尼索地平溶于溶剂中，使小剂量的尼索地平分散均匀度比片剂好，且起效快，克服了普通片剂生物利用度较低的缺点；同时，本品作为一种新剂型，可以为医患双方提供一种更新、更好的剂型选择的可能。
文档编号A61P35/00GK1436535SQ0210421
公开日2003年8月20日 申请日期2002年2月9日 优先权日2002年2月9日
发明者陈云芳, 万忠新 申请人:浙江万联药业有限公司