专利名称：心血管药物用木质素类活性物质的纳米颗粒的制备方法
技术领域：
本发明涉及医疗医药工业，尤其涉及一种用于治疗心血管疾病的木质素类 药物的活性物质的颗粒的制备方法。
背景技术：
心血管系统疾病是近年来世界范围的多发病，严重危及人类健康。在世界 各地疾病的发病率和死亡率的统计中，心脏病和脑血管疾病合在一起，占第一 位。有关治疗心脑血管的化学合成药物很多，但是从植物提取的药物不多，丹 参和银杏的提取液是应用最多的之一。资料表明，木质素具有预防癌症、非癌 症、激素依赖疾病和心脏血管疾病的用途，国外对木质素在医药方面的研究较 为活跃，如US Patent Application 20040048804。 US Patent Application 20020061854叙述了通过给予羟基乌台树脂酚(hydroxymatairesinol)对人的 癌症、某些非癌症，激素依赖疾病和心血管疾病的预防方法，同时涉及一个增 加人血清中的肠内脂(enterolactone )或另一种羟基乌台树脂酚 (hydroxymatairesinol)的代谢物(metabolite)水平的方法。其中该发明中 用的代谢物羟基乌台树脂酚(hydroxymatairesinol)可以是松羟基乌台树脂酚 果类木材/结球果的木材的主要的木质素，其从大块的碎片(含树枝，虬枝和树 节)的压縮木材中分离得到。
发明内容
本发明提供一种心血管药物用木质素类活性物质的纳米颗粒的制备方法， 其目的在于简化制备工艺，降低成本，并且制备出运输、保存方便、易口服的 溶解度好的的心血管药物用木质素类活性物质的纳米颗粒。
为实现发明目的，釆用如下技术方案
一种心血管药物用木质素类活性物质的纳米颗粒的制备方法，其特征在于 步骤如下
(1) 以桦木、椴木、柞木等阔叶树为原料，去皮后碎化成片状或粒状，在碱性 环境中用水蒸汽进行连续萃取12小时内，至PH14结束，根据不同时间内 ra的变化相应萃取不同馏份；
(2) 将上述步骤(1)制备的各馏份溶液在多糖酶存在下，用膜电解法强制氧 化降解，氧化降解液由PH14降解至ra3;将降解液经过纳滤法分离，得到 分子量为1000-4000的降解液；
(3) 将上述步骤(2)制备得到的ra值为3的分子量为1000-4000的降解液，用C02超临界萃取，即将上述降解液通过一个狭窄的喷嘴快速加到一个装有 超临界流体C02的沉淀器中，超临界流体C02将降解液全部提取，使超临界流 体中C02不溶固体沉淀得到颗粒，颗粒的大小为100-1000纳米。 上述技术方案的有益之处在于只有三个步骤，工艺简单，设备成本低，
并且制成纳米颗粒后，运输保存方便，溶解度好。
具体实施例方式
以下为本发明实施例
(1) 以桦木、椴木、柞木等阔叶树为原料，去皮后碎化成片状或粒状，在碱性 环境(如加入氢氧化钠、碳酸钠等的水蒸气环境)中用水蒸汽进行连续萃
取约12小时内，至PH14结束，即根据不同的PH值，收取对应的不同馏 分；
(2) 将上述步骤(1)制备的各馏份溶液在多糖酶存在下，用膜电解法强制氧
化降解，氧化降解液由rai4降解至ra3;将降解液经过纳滤法分离，得到
分子量为1000-4000的降解液；
(3) 将上述步骤(2)制备得到的PH值为3的分子量为1000-4000的降解液， 用C02超临界萃取，即将上述降解液通过一个狭窄的喷嘴快速加到一个装 有超临界流体C02的沉淀器中，超临界流体C02将降解液全部提取，使超临 界流体中C02不溶固体沉淀得到颗粒，颗粒的大小为100-1000纳米。 上述纳米颗粒物质，溶解于钾盐、钠盐、铵盐等无机盐中，溶解度为1-10%，
上述纳米颗粒物质可以作为治疗心血管疾病的药物的活性成分。
权利要求
1、一种心血管药物用木质素类活性物质的纳米颗粒的制备方法，其特征在于步骤如下(1)以桦木、椴木、柞木等阔叶树为原料，去皮后碎化成片状或粒状，在碱性环境中用水蒸汽进行连续萃取12小时内，至PH14结束，根据不同时间内PH的变化相应萃取不同馏份；(2)将上述步骤(1)制备的各馏份溶液在多糖酶存在下，用膜电解法强制氧化降解，氧化降解液由PH14降解至PH3；将降解液经过纳滤法分离，得到分子量为1000-4000的降解液；(3)将上述步骤(2)制备得到的PH值为3的分子量为1000-4000的降解液，用CO2超临界萃取，即将上述降解液通过一个狭窄的喷嘴快速加到一个装有超临界流体CO2的沉淀器中，超临界流体CO2将降解液全部提取，使超临界流体中CO2不溶固体沉淀得到颗粒，颗粒的大小为100-1000纳米。
全文摘要
本发明提供一种心血管药物用木质素类活性物质的纳米颗粒的制备方法，其以桦木、椴木、柞木等阔叶树为原料，去皮后碎化成片状或粒状，在碱性环境中连续萃取12小时内，再用膜电解法强制氧化降解，氧化降解液由PH14降解至PH3；将降解液经过纳滤法分离，使超临界流体中CO<sub>2</sub>不溶固体沉淀得到颗粒，颗粒的大小为100-1000纳米。上述技术方案的有益之处在于制备工艺简单，成本低，并且能制备出运输、保存方便、易口服的溶解度好的的心血管药物用木质素类活性物质的纳米颗粒。
文档编号A61P9/00GK101284028SQ20071003929
公开日2008年10月15日 申请日期2007年4月10日 优先权日2007年4月10日
发明者静 张, 治 李, 杨向民, 章卫东 申请人:治 李