专利名称：含有挥发油的外用药剂的制作方法
技术领域：
本发明属生物医药领域，具体涉及一种含有挥发油的外用药剂，以及这种外用药 剂的制备方法。
背景技术：
挥发油是很多中草药的活性成分，具有明显的药理作用，但将其应用于临床，需要 制成适宜的制剂形式。目前常见的如各种口服液体制剂或外用液体制剂。挥发油用于外用 时，若采用油性溶剂，则常因溶剂油腻污染衣物；采用有机溶剂则易对使用部位造成刺激， 或因粘附性差，造成有效成分的流失而影响疗效。本发明克服现有挥发油外用药剂的不足，提供一种使用方便、清洁、疗效可靠的以 挥发油作为活性成分的外用药剂。
发明内容
本发明目的在于提供一种使用方便、清洁、疗效可靠的以挥发油作为活性成分的 外用药剂，其组成明确，制备方法简单，疗效可靠，提高患者使用的顺应性和安全性。本发明还提供这种药剂的制备方法。本发明包括以下内容(1) 一种含有挥发油的外用药剂，其特征在于，含有作为药用活性成分的挥发油和 药学上适宜于外用的基质，以及PH值调整剂。(2)本发明中所述pH值调整剂选自三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质 的 0. 05-0. 15% (W/V)。(3)本发明外用药剂采用搽剂形式，基质主要选自下述成分之一种或几种乙醇、 植物油、液体石蜡。本发明外用药剂还可采用凝胶形式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙 甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10% -50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙 醇水溶液混合组成。(4)本发明外用药剂还含有防腐剂。所述防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的 0. 05-0. 15% (W/V)。(5)本发明作为活性成分的挥发油选自薄荷油、当归油、连翘油、防风油、肉桂油、 荆芥油、肉豆蔻油中之一种或几种。所述挥发油可采用水蒸气蒸馏法、有机溶剂回流提取 法、超临界二氧化碳萃取法获得。本发明还提供所述外用药剂的制备方法，包括以下步骤(1)取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀；(2)将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均勻，作为基质；(3)取处方量挥发油加入到适量乙醇中，搅拌均勻；(4)在(3)中制备的乙醇溶液中加入pH值调整剂，使pH值约为7 ；(5)将(4)中制备的乙醇溶液加入到(2)中制备的基质中，以乙醇水溶液调整体积至处方规定量，搅拌均勻，分装，即得。本发明所述的外用药剂，优选采用凝胶形式，克服精油不易与水溶性基质相混合 的技术难题，采用下述基质组合固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中 之一种或几种与10-50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成，从而得到混合均 勻、粘度适中、易于涂覆的凝胶；作为优选方案，基质还含有PH值调整剂和防腐剂。pH值调 整剂选自三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质的0.05-0. 15% (W/V)。防腐剂选自 羟苯乙酯，其用量占基质的0. 05-0. 15% (W/V)。将本发明凝胶涂覆于皮肤表面，涂覆均勻，不产生油污，几乎不产生不适的感觉， 易于被患者接受。尤其对于婴幼儿发热患者，采用薄荷油等具有发散作用的挥发油作为活 性成分，按照本发明制备为凝胶，使用方便，效果可靠。
具体实施例方式实施例1处方薄荷油:3ml 花生油加至1000ml工艺将处方量薄荷油溶于等体积花生油中，搅拌均勻，加入余量花生油，搅拌均 勻，即得。实施例2处方连翘油5ml卡波姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig乙醇适量工艺取3g卡波姆用30 %乙醇200ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将 300ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均勻，作为基质。另取连翘油加入到IOml乙 醇中，搅拌均勻，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均勻，加入到上述基质中，搅拌均勻，制成 500ml，分装，即得。实施例3处方薄荷油5ml卡波姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig乙醇适量工艺取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将 450ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均勻，作为基质。另取薄荷油加入到IOml乙 醇中，搅拌均勻，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均勻，加入到上述基质中，搅拌均勻，制成 750ml，分装，即得。实施例4处方防风油:3ml卡波姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig乙醇适量工艺取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将 700ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均勻，作为基质。另取防风油加入到IOml乙 醇中，搅拌均勻，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均勻，加入到上述基质中，搅拌均勻，制成 1000ml，分装，即得。权利要求
1.一种含有挥发油的外用药剂，其特征在于，含有作为药用活性成分的挥发油和药学 上适宜于外用的基质，以及PH值调整剂。
2.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述PH值调整剂选自三 乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质的0. 05-0. 15% (W/V)。
3.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述药剂采用搽剂形式， 基质主要选自下述成分之一种或几种乙醇、植物油、液体石蜡。
4.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述药剂采用凝胶形 式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与 10% -50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成。
5.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，药剂还含有防腐剂。所述 防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的0.05-0. 15% (W/V)。
6.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述作为药用活性成分 的挥发油选自薄荷油、当归油、连翘油、防风油、肉桂油、荆芥油、肉豆蔻油中之一种或几种。
7.如权利要求6所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述挥发油可采用下述 方法从药材中提取得到水蒸气蒸馏法、有机溶剂回流提取法、超临界二氧化碳萃取法。
8.如权利要求1至7任一所述的含有挥发油的外用药剂的制备方法，包括以下步骤(1)取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀；(2)将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均勻，作为基质；(3)取处方量挥发油加入到适量乙醇中，搅拌均勻；(4)在(3)中制备的乙醇溶液中加入pH值调整剂，使pH值约为7；(5)将(4)中制备的乙醇溶液加入到( 中制备的基质中，以乙醇水溶液调整体积至处 方规定量，搅拌均勻，分装，即得。
全文摘要
本发明提供一种含有挥发油的外用药剂，挥发油作为药用活性成分，此外还含有药学上适宜于外用的药用基质，特别含有适宜的pH值调整剂。本发明外用药剂制备简单，可方便地制备为搽剂、凝胶剂等外用制剂形式，具有活性成分分散均匀，制备简单，药剂性状温和，临床使用方便，患者顺应性高，治疗效果可靠的优点。
文档编号A61K47/36GK102038723SQ20091020170
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月22日 优先权日2009年10月22日
发明者丁杰 申请人:上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司