专利名称：一类二苯胺基嘌呤衍生物及制备方法和医药用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及治疗非小细胞肺癌的一类新型的二苯胺基嘌呤衍生物和其制备方法及在制备治疗非小细胞肺癌药物组合物中的用途。肺癌作为最常见的恶性肿瘤，已成为当今世界各国癌症死亡的首要原因。肺癌中约80%为非小细胞肺癌(Non Small Cell Lung Cancer, NSCLC)。化疗是除手术和放疗之外最重要的NSCLC治疗手段，特别是中晚期NSCLC患者。由于传统的化疗药物毒副作用大， 近年来新型靶向治疗药物已成为研究的热点。表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR)被认为是能有效治疗肺癌的靶点之一。目前针对该靶点开发出的小分子药物，即EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tyrosine kinase inhibitor, EGFR-TKI)吉非替尼(Gefitinib)和埃罗替尼 (Erlotinib)，属于选择性的EGFR-TKI，它们主要针对发生了 EGFR 19外显子缺失突变和21 外显子L858R点突变的患者。该药物虽已批准上市销售，但其活性及疗效有限。因此，研发活性更高的新型EGFR抑制剂，成为当前治疗非小细胞肺癌药物研究的热点。
发明内容
发明人经过研究发现二苯胺基嘌呤衍生物，其通式如下，该类化合物对发生了 EGFR 19外显子缺失突变或21外显子L858R点突变的NSCLC细胞株具有很强的抑制活性，
其结构式如下
权利要求
1. 一种二苯胺基嘌呤衍生物，其结构式如式I所示
2.如权利要求1所述的衍生物，其结构式如式II所示
3.如权利要求1所述的衍生物的制备方法，其反应方程式如下
4.如权利要求1或2所述的衍生物，其特征在于式I或式II衍生物作为活性成分添加药学上可接受的辅助性成分在制备用于治疗肿瘤的药物组合物的用途。
全文摘要
本发明公开了具有治疗非小细胞肺癌的一类新型的二苯胺基嘌呤衍生物，本发明还公开了二苯胺基嘌呤衍生物的制备方法及在制备治疗非小细胞肺癌药物组合物中的用途，该制备方法优点在于反应步骤简短，所需原料试剂廉价易得。
文档编号A61K31/5377GK102260263SQ201010184478
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月26日 优先权日2010年5月26日
发明者余洛汀, 李琳丽, 杨胜勇, 杨黎, 赵瀛兰, 魏于全 申请人:四川大学