专利名称：1-(6,7-二氢-5H-呋喃[3,2-g]色烯-3-乙酰基)-4-苯基哌嗪及其用途的制作方法
技术领域：
本发属于及医药技术领域，涉及1-(6,7-二氢-5H-呋喃[3，2-g]色烯_3_乙酰基)-4-苯基哌嗪(哌嗪类化合物WY-42)及其制备方法，包含其药物组合物，以及哌嗪类化合物WY-42用于制备肠管平滑肌解痉剂以及止泻剂的用途。
背景技术：
引起胃肠痉挛性疼痛的原因有许多，但大多数是由于胃肠功能失调所致，部分是由胃肠道器质性病变所致。一般胃肠痉挛首选抗胆碱药，它通过选择性地阻断胃肠平滑肌M胆碱受体发挥作用，这类药物包括阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱(654-2)，以及合成解痉药， 如普鲁本辛、胃复康等。但是一般剂量的抗胆碱药会伴有常见的副作用，包括鼻干、口干、怕光、尿闭、近距离视力模糊、心悸、抑制出汗、皮肤干燥潮红等。大剂量使用时，会产生中枢兴奋症状，如烦躁不安、幻觉谵妄、运动失调，甚至昏迷惊厥。而且青光眼、虹膜和晶状体粘连、胃肠梗阻性病变以及前列腺肥大者忌用此类药物。，如上药物均存在不同程度的缺点和不足，因此，寻找到一种选择性比较强、不良反应较少的胃肠道解痉药物，应具有广阔的应用前景。
发明内容
哌嗪类化合物WY-42的化学名称是I-(6，7- 二氢-5H-呋喃[3，2-g]色烯-3-乙酰基)-4-苯基哌嗪，是由我们合成的一系列哌嗪类化合物系列中的一种。经试验筛选，首次发现该化合物具有肠管平滑肌解痉作用。哌嗪类化合物WY-42的制备方法如下
权利要求
1.I-(6，7- 二氢-5H-呋喃[3，2-g]色烯-3-乙酰基)-4-苯基哌嗪(I)，其前体药物和药物活性代谢物，以及上述化合物的立体异构体及其药学上可接受的盐
2.1-(6, 7- 二氢-5H-呋喃[3，2-g]色烯-3-乙酰基)_4_苯基哌嗪在制备治疗肠管平滑肌痉挛性疾病药物中的应用。
3.1-(6, 7- 二氢-5H-呋喃[3，2-g]色烯-3-乙酰基)_4_苯基哌嗪在制备治疗与钙离子通道引起的胃肠疾病药物中的应用。
4.根据权利要求2所述的用途，其特征在于所述的肠管平滑肌痉挛性疾病为胃肠痉 挛性绞痛，肠易激综合症引起的胃肠功能紊乱。
5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于所述的胃肠功能紊乱包括各种原因导致的功能性腹泻。
6.根据权利要求2或3所述的用途，其特征在于其最小有效剂量为10_9mol/L。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，涉及1-(6,7-二氢-5H-呋喃[3,2-g]色烯-3-乙酰基)-4-苯基哌嗪(哌嗪类化合物WY-42)和药学上可接受的盐，或其立体异构体和前药，及其药学上配伍可接受的载体或稀释剂用于制备肠管平滑肌痉挛性疾病药物应用,作为钙离子通道拮抗剂在胃肠疾病中的应用。在动物离体实验中WY-42能够舒张氯化乙酰胆碱、氯化钡、氯化钾引起的小肠平滑肌的收缩。另外在对其舒张机制的初步研究中发现，肠管平滑肌经钙通道阻断剂维拉帕米孵育过后，WY-42的舒张作用被抑制。因此，WY-42可以用于制备肠管平滑肌痉挛性疾病药物及作为钙离子通道阻断剂。
文档编号A61K31/496GK102757440SQ20111010502
公开日2012年10月31日 申请日期2011年4月26日 优先权日2011年4月26日
发明者付娟, 付守廷, 宋媛, 王岩, 胡春, 黄二芳 申请人:沈阳药科大学