专利名称：2,2’-联糠醛衍生物及其使皮肤增亮的用途的制作方法
2，2 '-联糠醛衍生物及其使皮肤增亮的用途 本发明涉及式(I)化合物
权利要求
1.至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物，包括它们以各种比例的混合物，用于使皮肤增亮的用途，
2.至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物，包括它们以各种比例的混合物，用于抑制酪氨酸酶的用途，
3.至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物，包括它们以各种比例的混合物，用于皮肤色素失调的预防、治疗和/或进展控制的用途，
4.根据权利要求3的用途，其中色素失调选自色素沉着过度、雀斑、老年斑和太阳斑。
5.根据权利要求1至4之一的用途，其中所述至少一种化合物含片断式(IA)
6.预制备式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物、包括它们以各种比例的混合物的方法，
7.制剂，其包含至少一种式(I)化合物
8.根据权利要求7的制剂,其中包含一种或多种抗氧化剂、一种或多种维生素和/或一种或多种UV滤除剂。
9.根据权利要求7或8的制剂，其中包含一种或多种自美黑物质，优选DHA、DHA+、快速的DHA或赤藓酮糖。
10.权利要求7至9之一的制剂，其中包含至少一种其它活性化合物或具有皮肤增亮活性的提取物，优选选自氢醌、烟酰胺、抗坏血酸、抗坏血酸生理学可接受的盐、曲酸、熊果苷、芦荟苦素、壬二酸、鞣花酸和噜忻喏或甘草提取物、桑树提取物和余甘子。
11.根据权利要求7至10之一的制剂，其中包含适于化妆品、药物或皮肤病应用的载体和任选地生理学可接受的助剂和/或填料。
12.制备权利要求7至11之一的制剂的方法，其中将至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物，包括它们以各种比例的混合物，与至少一种其它活性化合物和至少一种适于局部施用的载体和任选地与生理学可接受的助剂和/或填料混合。
13.片断式(I)的化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物，包括它们以各种比例的混合物，
14.制备片断式(IC)的化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物，包括它们以各种比例的混合物的方法
15.药物，其包含至少一种根据权利要求13的式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐、互变异构体、立体异构体 和/或溶剂合物，包括它们以各种比例的混合物。
全文摘要
本发明涉及式(I)化合物，其中R1，R2，m和n具有权利要求书中指定的含义，和/或其生理学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体和/或溶剂合物，包括它们以各种比例的混合物，用于抑制酪氨酸酶和使皮肤增亮的用途。本发明还涉及式(I)化合物在皮肤色素失调的预防、治疗或进展控制中的用途。此外本发明还涉及包含式(I)化合物与其它活性化合物组合的制剂以及通过将式(I)化合物与用于局部施用的生理上可接受的载体混合制备该制剂的方法。
文档编号A61K8/49GK103179948SQ201180051237
公开日2013年6月26日 申请日期2011年8月18日 优先权日2010年9月17日
发明者R·P·朔伊里希 申请人:默克专利股份有限公司