专利名称：阿戈美拉汀苯磺酸类复合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种阿戈美拉汀苯磺酸类复合物及其制备方法，以及包含阿戈美拉汀苯苯磺酸复合物的药物组分。
背景技术：
阿戈美拉汀，其英文名为Agomelatine，化学名称为N-[2_(7-甲氧基-I-萘基)乙基]乙酰胺，CAS号[138112-76-2]，分子式C15H17N02，分子量243. 31。结构式
权利要求
1.式I所示的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物
2.根据权利要求I所述的阿戈美拉汀苯磺酸复合物(式I，R= H)，其晶体的晶型通过X-粉末衍射技术测定并以布拉格2 Θ角(Bragg 2-Theta)、晶面间距(Interplanarspacing, d)、相对强度(Relative intensity, I)表征如下
3.根据权利要求I所述的阿戈美拉汀苯磺酸复合物(式I，R= H)的晶体，其单晶X-衍射显示属正交晶系，空间群为P212121,晶胞参数a=8. 0780 (5)，b=8. 5765 (6)，c=28. 920 (2)Α, α=β = γ =90. 0°，晶胞体积V=2003. 6 (2) A3，晶胞内不对称单位数Z=4。
4.根据权利要求I、2或3所述的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物的制备方法，其包括将阿戈美拉汀与所述苯磺酸反应形成复合物。
5.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物的制备方法，其包括将阿戈美拉汀与所述苯磺酸在有机溶剂中反应形成复合物。
6.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物的制备方法，其包括将阿戈美拉汀溶解于有机溶剂，然后加入所述苯磺酸，反应过程中结晶或固体析出得产物。
7.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物的制备方法，其包括将阿戈美拉汀溶解于有机溶剂，然后加入所述苯磺酸，再加入另外一种不良溶剂，反应过程中结晶或固体析出得产物。
8.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物的制备方法，其包括将阿戈美拉汀加入到含有所述苯磺酸的有机溶剂中，反应过程中结晶或固体析出得产物。
9.根据权利要求5、6、7或8所述的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物的制备方法，其还包括将析出的结晶或固体洗涤、干燥。
10.根据权利要求5、6、7或8所述的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物的制备方法，其特征在于所述反应的反应温度为(T25°C。
11.根据权利要求5、6、7或8所述的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物的制备方法，其特征在于所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、丙酮、0Γ04醇、乙酸甲酯、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈等常用的有机溶剂，优选为二氯甲烷、丙酮、Cf C4醇。
12.根据权利要求7所述的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物的制备方法，其特征在于所述不良溶剂为乙酸甲酯、乙酸乙酯、丙酮、甲基异丁基酮等，优选为乙酸乙酯、丙酮。
13.一种药物组合物，由有效量的权利要求2或3所述的阿戈美拉汀苯磺酸复合物和一种或多种药学上可接受的辅料或赋形剂组成。
14.权利要求2或3所述的阿戈美拉汀苯磺酸复合物，在治疗褪黑素能系统疾病，睡眠障碍、紧张、焦虑症、季节性情感障碍或严重抑郁症、心血管疾病、消化系统疾病、飞行时差引起的失眠或疲劳、精神分裂症、恐惧症、抑郁症疾病的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及式I的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物及其制备方法。本发明方法得到的阿戈美拉汀苯磺酸类复合物产品稳定性好、纯度高、适合成品药物制剂时的应用需要。制备工艺上也非常简单，无需特殊的操作，即可得到高纯度的产品。 (I)，R=CH3,H。
文档编号A61P25/22GK102702041SQ20121014790
公开日2012年10月3日 申请日期2012年5月14日 优先权日2012年5月14日
发明者池正明, 池骋, 王海平, 王进, 许关煜 申请人:上海右手医药科技开发有限公司