利奈唑胺药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种利奈唑胺药物组合物，并提供了利奈唑胺药物组合物的制备方法，所得药物组合物溶出迅速，含量均匀度好，制备方法简单，易操作，适合工业化生产。
【专利说明】利奈唑胺药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种利奈唑胺药物组合物及其制备方法，属药物制剂领域。
【背景技术】
[0002]近年来，抗生素的广泛使用，使细菌的耐药性日益严重，耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)等细菌的出现，给临床治疗造成了困难。为解决耐药菌感染问题，许多公司及化学家正努力研制、设计筛选具有新化学结构，新作用机制或新作用靶点的新型抗菌药。
[0003]利奈唑胺是Pharmacia & Upjohn公司研制,第一个人工合成的新型噁唑烧酮类抗菌药，为细菌蛋白质合成抑制剂，临床用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP )、社区获得性肺炎(CAP )、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。其化学名称为
(S)-N-[[3- (3-氟-4-吗啉基苯基)2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺，结构式如下:
【权利要求】
1.一种利奈唑胺药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括利奈唑胺，乳糖，二氧化硅，崩解剂和粘合剂。
2.根据权利要求1所述的利奈唑胺药物组合物，其特征在于，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠或低取代羟丙基纤维素；粘合剂选自羟丙甲基纤维素或羧甲基纤维素钠。
3.根据权利要求1所述的利奈唑胺药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括稀释剂。
4.根据权利要求3所述的利奈唑胺药物组合物，其特征在于，所述稀释剂选自淀粉或微晶纤维素。
5.根据权利要求1-4任一项所述的利奈唑胺药物组合物，其特征在于，所述药物组合物各组分用量比为: 利奈唑胺60-80份 乳糖8-17份 二氧化硅1.6-2.2份 崩解剂11-15份 粘合剂1-1.4份 稀释剂0-7份。
6.制备权利要求1所述的利`奈唑胺药物组合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤: a.将利奈唑胺、乳糖、二氧化硅和崩解剂，混合均匀，制得混合物； b.向上述混合物中加入粘合剂溶液，制粒，干燥； c.加入二氧化硅和崩解剂,混合均匀； d.压片或装入胶囊。
7.制备权利要求1所述的利奈唑胺药物组合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤: a.将利奈唑胺、乳糖、二氧化硅、崩解剂和粘合剂，混合均匀，制得混合物； b.将步骤a中混合物干法制粒，得药物颗粒； c.加入二氧化硅和崩解剂,混合均匀； d.压片或装入胶囊。
8.根据权利要求6或7所述的制备利奈唑胺药物组合物方法，其特征在于，所述步骤a还包括加入稀释剂的步骤。
9.根据权利要求6或7所述的制备利奈唑胺药物组合物方法，其特征在于，所述步骤a中二氧化硅用量占二氧化硅总量的30%-50%。
10.根据权利要求6或7所述的制备利奈唑胺药物组合物方法，其特征在于，所述步骤c中崩解剂用量占崩解剂总量的60%-80%。
【文档编号】A61K47/26GK103505459SQ201210203649
【公开日】2014年1月15日 申请日期:2012年6月20日 优先权日:2012年6月20日
【发明者】方胜, 陈启龙, 王天妤, 黄玉锋 申请人:北京万生药业有限责任公司