专利名称：一种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒及其制备方法。
背景技术：
三氯苯达唑为苯并咪唑类中专用于抗片形吸虫的药物，对各种日龄的肝片形吸虫均有明显驱杀效果。对牛、绵羊和山羊等反刍动物肝片吸虫，对牛大片形吸虫、鹿肝片吸虫、鹿大片形吸虫和马肝片吸虫等均有效。本品内服易从胃肠道吸收。生物利用度较高，山羊和绵羊内服三氯苯达唑后24-36小时血药达峰值，其原型及其代谢物的血药峰值为其他苯并咪唑类驱虫药的5-20倍。本品在牛、羊、犬和兔体内大部分氧化成亚砜、砜、酮和4-羟基衍生物，这些衍生物与白蛋白结合，并且在血浆中持续7天以上。羊用药10天后，约有95%药物由粪便排出，2%经尿排出，由乳汁排出的不足1%。本品排出缓慢，山羊、绵羊的半衰期约为22天。
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盐酸左旋咪唑是一种广谱抗线虫药，对马、牛、绵羊、猪、犬和鸡的大多数线虫具有活性。机理是兴奋敏感蠕虫的副交感和交感神经节，表现为烟碱样作用，通过阻断延胡索酸和琥珀酸氧化作用，干扰线虫的糖代谢，麻醉蠕虫使活虫体排出。除具有驱虫活性外，还能明显提高免疫反应。对牛和绵羊的皱胃线虫、小肠线虫、大肠线虫和肺线虫的成虫具有良好的活性。但是，三氯苯达唑单独用于治疗感染片形吸虫的牛羊存在着有个别残留、群体反复发作的弊端。由于牛羊的群居习性，如有残留极易导致群体的复发。因此争取根治是亟待解决的问题。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足，提出一种安全高效、配伍合理、驱虫范围广且根治率高、口感好、给药方便、工艺简单的一种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒及其制备方法。本发明实现目的的技术方案是
一种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒，含有以下组分及其质量份数三氯苯达唑2. 5-5份；盐酸左旋咪唑1-3份；其余为辅料。—种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒及其制备方法，步骤是
⑴将处方中淀粉总量的1/10制成淀粉糊，备用；
⑵将处方量的三氯苯达唑、盐酸左旋咪唑、糊精、蔗糖、甘露醇和剩余淀粉混合20分
钟；
⑶将⑴和⑵湿法制成软材，要求手握成团指压即散，17目筛制粒；
⑷将得到的颗粒65-75°C干燥2-3小时，半成品检验，17目筛整粒；
(5)将天地香、阿斯巴甜加入到颗粒⑷中，总混20分钟；(6)分装，即得复方三氯苯达唑颗粒。天地香、阿斯巴甜和甘露醇能够掩盖药物苦味，改善口感和沙粒感，增加畜类动物对药物的顺应性，减少养殖户给药的繁琐步骤和用药时间。颗粒剂为干燥制剂，生产和使用过程中不易产生粉尘，具有质量稳定、运输、贮存、携带、应用都比较方便；机械化生产，产量大，成本低，并且卫生标准也容易达到。与现有技术相比，本发明有益效果是三氯苯达唑与盐酸左旋咪唑合用，驱虫效果高于单一同比例组方相加，且明显降低复发率。
具体实施例方式一种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒，含有以下组分及其质量份数三氯 苯达唑2. 5-5份；盐酸左旋咪唑1-3份；其余为辅料。所述的辅料有天地香1-3份；(质量份数，以下同。)
所述的辅料有阿斯巴甜1-2份；
所述的辅料有糊精20-30份；
所述的辅料有蔗糖10-20份；
所述的辅料有甘露醇O. 5-2份；
所述的辅料有淀粉40-60份。所述的天地香为畜用。
下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。三氯苯达唑 2. 5-5份；盐酸左旋咪唑1-3份；
天地香1-3份；阿斯巴甜1-2份；
糊精20-30份；蔗糖10-20份；
甘露醇O. 5-2份；淀粉40-60份。下面实施例中，每袋IOOg含三氯苯达唑2. 5_5g，含盐酸左旋咪唑l_3g。实施例I :(每袋装IOOg颗粒，以下实施例同)
三氯苯达唑 2. 5kg
盐酸左旋咪唑 3 kg 天地香I. 5 kg
阿斯巴甜I kg
糊精30 kg
鹿糖20 kg
甘露醇2 kg
淀粉40 kg
本发明所涉及的复方三氯苯达唑颗粒的原料药为三氯苯达唑和盐酸左旋咪唑，其中三氯苯达唑别名是5_氯-6-(2，3-二氯苯氧基)-2-甲硫基-IH-苯并咪唑；盐酸左旋咪唑别名为:⑶-(-)-6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并[2，Ι-b]噻唑盐酸盐。
制备方法，包括如下步骤
⑴将处方中淀粉总量的1/10制成淀粉糊，备用；
⑵将处方量的三氯苯达唑、盐酸左旋咪唑、糊精、蔗糖、甘露醇和剩余淀粉混合20分
钟；
⑶将⑴和⑵湿法制成软材，要求手握成团指压即散，17目筛制粒；
⑷将得到的颗粒65-75°C干燥2-3小时，半成品检验，17目筛整粒；
(5)将天地香、阿斯巴甜加入到颗粒⑷中，总混20分钟；
(6)分装，即得复方三氯苯达唑颗粒。实施例2:
配方
三氯苯达唑5 kg
盐酸左旋咪唑I kg
天地香3 kg
阿斯巴甜2 kg
糊精20 kg
鹿糖10 kg
甘露醇O. 5 kg
淀粉58. 5k g。制备方法的步骤同于实施例I。实施例3:
配方
三氯苯达唑3. 75 kg
盐酸左旋咪唑I. 5 kg
天地香I. 75 kg
阿斯巴甜1.5 kg
糊精20 kg
鹿糖10 kg
甘露醇I. 5 kg
淀粉60kg
制备方法同实施例I。选取经粪检确诊为片形吸虫的300只牛、300头绵羊和300头山羊各分成3组，每组各100头分别给予复方三氯苯达唑颗粒(每袋IOOg兑水200kg，混饮)；三氯苯达唑颗粒(每袋IOOg兑水200kg，混饮);盐酸左旋咪唑片(取100片，捣碎，兑水200kg，混饮)，用药15天，用药前以及用药后每5天检测一次，取平均值计入下表，计算其用于抗片形吸虫的有效率，并对治愈牲畜于3个月后进行粪检虫卵复测，计算复发率有效复发
总治疗例数平均治愈数平均有效数无效例数^
组别率率
牛卜卜^Hi^牛im牛阐幸
本发日月 100 100 100 98 99 99 I I I I99,7% 5,2%
药物组
三氯苯 100 100 100 48 55 52 33 36 41 19 9 4 89.33% 22.7%
达唑颗
粒
SiR 左 100 100 100 O O O 4 6 2 96 94 OT 4% 0% 臓哩 片
I平均治愈.有效复发
总治疗纖平均有效数无效例数
组别数率 ^
Ψ^ I I 牛 I ,崇牛,泰
本发明药 100 100 100 9 99 99 I I I I99.7% 5,2%
tlSBI
Ξ氯苯达 100 100 100 4 55 52 33 I 36 41 19 9 4 89.33% 22,7% 唑颗粒8
100 100 100 O O O 4 I i 2 96 94 98 4% 0%
咪哩片 本发明的优点为
I、本发明创新了抗寄生虫病的药物配伍使用，三氯苯达唑、盐酸左旋咪唑联用效果好得出乎意料。2、本发明配方中涉及的天地香、阿斯巴甜和甘露醇合理使用和最佳比例添加，能够掩盖药物苦味，改善口感和沙粒感，增加畜类动物对药物的顺应性，减少养殖户给药的繁琐步骤和用药时间。并且溶化性好，生物利用度高。具有使用简单、方便、快捷的特点，较其它产品和剂型更适于牧区抗寄生虫的防治。3、本发明涉及的工艺具有生产设备简单、操作容易，使用方便、适合扩大生产的优点，弥补了国内兽药市场在抗寄生虫药物方面的空白，创新了合理配伍的复方药物，广泛用于防治牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫病等寄生虫病的防治。
权利要求
1.一种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒，含有以下组分及其质量份数三氯苯达唑2. 5-5份；盐酸左旋咪唑1-3份；其余为辅料。
2.根据权利要求I所述的复方三氯苯达唑颗粒，其特征在于，所述的辅料有天地香1-3份。
3.根据权利要求I所述的复方三氯苯达唑颗粒，其特征在于，所述的辅料有阿斯巴甜1-2 份。
4.根据权利要求I所述的复方三氯苯达唑颗粒，其特征在于，所述的辅料有糊精20-30份。
5.根据权利要求I所述的复方三氯苯达唑颗粒，其特征在于，所述的辅料有蔗糖10-20 份。
6.根据权利要求I所述的复方三氯苯达唑颗粒，其特征在于，所述的辅料有甘露醇O. 5-2 份。
7.根据权利要求I所述的复方三氯苯达唑颗粒，其特征在于，所述的辅料有淀粉40-60 份。
8.根据权利要求2所述的复方三氯苯达唑颗粒，其特征在于，所述的天地香为畜用。
9.一种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒及其制备方法，步骤是⑴将处方中淀粉总量的1/10制成淀粉糊，备用； ⑵将处方量的三氯苯达唑、盐酸左旋咪唑、糊精、蔗糖、甘露醇和剩余淀粉混合20分钟； ⑶将⑴和⑵湿法制成软材，要求手握成团指压即散，17目筛制粒； ⑷将得到的颗粒65-75°C干燥2-3小时，半成品检验，17目筛整粒； (5)将天地香、阿斯巴甜加入到颗粒⑷中，总混20分钟； (6)分装，即得复方三氯苯达唑颗粒。
全文摘要
本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒及其制备方法。一种牛羊用抗寄生虫病复方三氯苯达唑颗粒，含有以下组分及其质量份数三氯苯达唑2.5-5份；盐酸左旋咪唑1-3份；其余为辅料。与现有技术相比，本发明有益效果是三氯苯达唑与盐酸左旋咪唑合用，驱虫效果高于单一同比例组方相加，且明显降低复发率。
文档编号A61K47/26GK102872013SQ201210416350
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月26日 优先权日2012年10月26日
发明者元军英, 范培柱, 要瑞丽, 范培松 申请人:天津必佳药业集团有限公司