稳定化乙哌立松医药组成物及含有上述组成物的缓释制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及稳定化乙哌立松医药组成物及含有上述组成物的缓释制剂。具体是，由活性成分乙哌立松盐和酸化剂组成，成品存放期间乃至药物在患者体内滞留期间，皆可保持活性成分化学稳定性的稳定化乙哌立松医药组成物，以及除了该乙哌立松和酸化剂以外还包含延迟释放剂，以发挥速效性和持效性双重释放特性的含稳定化乙哌立松的释放制剂。
【专利说明】稳定化乙哌立松医药组成物及含有上述组成物的缓释制剂
【技术领域】
[0001]本发明涉及稳定化乙哌立松医药组成物及含有上述组成物的缓释制剂。具体是，由活性成分乙哌立松盐和酸化剂组成，成品存放期间乃至药物留在患者体内期间，皆可保持活性成分化学稳定性的稳定化乙哌立松医药组成物，以及除了该乙哌立松和酸化剂以外还包含延迟释放剂，以发挥速效性和持效性双重释放特性的含稳定化乙哌立松的释放制剂。
【背景技术】
[0002]乙哌立松(Eperisone)是很早以前开始用于伴随骨肌系统疾病的疼痛性肌肉痉挛等神经系统疾病引起的痉挛性麻痹治疗的药物，其化学结构见以下化学式I。
[0003]化学式1
【权利要求】
1.一种稳定化乙哌立松医药组合物，其特征在于， 其组合包括乙哌立松盐和酸化剂； 0.5%(ff/V)水性溶液的酸度为Ph0.5-PH5.6; 所述酸化剂是在酸性pH调节剂或水中悬浮、溶解、膨胀或混合时低于pH为5.0的赋形剂中选择。
2.根据权利要求1所述的稳定化乙哌立松医药组合物，其特征在于， 所述酸性PH调节剂是从海藻酸、乙酸、蚁酸、己二酸、依地酸、富马酸、乳酸、苹果酸、马来酸、棕榈酸、丙酸、梨酸、硬脂酸、酒石酸、抗坏血酸、异抗坏血酸、柠檬酸、草酸、丁二酸、甲苯磺酸、甲烷磺酸、硝酸、盐酸、磷酸和硫酸中选择的一个以上。
3.根据权利要求1或2所述的稳定化乙哌立松医药组合物，其特征在于， 所述赋形剂是在卡波姆、聚卡波非和聚葡萄糖中选择的其中之一以上。
4.一种含稳定化乙哌立松医药组合物的缓释制剂，其特征在于， 其组合包括乙哌立松盐和酸化剂以及延迟释放剂； 0.5%(ff/V)水性溶液的酸度为Ph0.5-5.6; 所述延迟释放剂的含量对乙哌立松盐I重量份的重量份达0.05-3。
5.根据权利 要求4所述的含稳定化乙哌立松医药组合物的缓释制剂，其特征在于， 所述延迟释放剂是从甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素；多糖、聚丙烯酸酯、水凝胶、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸树脂、聚氧乙烯、硅酸铝镁、淀粉衍生物；丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物、聚乙烯、聚酰胺、聚氯乙烯、聚醋酸乙烯脂、聚乙烯醇；聚丙烯酸、丙烯酸树脂、丙烯酸乳液分散体、醋酸丁酸纤维素、聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯、羟丙甲纤维素酞酸醋中选择的一个以上。
6.根据权利要求4或5所述的含稳定化乙哌立松医药组合物的缓释制剂，其特征在于， 所述缓释制剂在洗脱初期60分钟以内洗脱率占总含量的30-50重量份，6小时以内小于55-75重量份，24小时以内达85重量份以上。
7.根据权利要求4或5所述的含稳定化乙哌立松医药组合物的缓释制剂，其特征在于， 所述缓释制剂实施双重释放，在洗脱初期15分钟以内洗脱率占总含量的15-55重量份，I小时以内占55-75重量份，3小时以内达85重量份以上。
8.根据权利要求4或5所述的含稳定化乙哌立松医药组合物的缓释制剂，其特征在于， 除了乙哌立松盐和酸化剂以及延迟释放剂之外，还包括非留体抗炎药(NSAID)，但所述非甾体抗炎药(NSAID)是从醋氯芬酸、双氯芬酸、美洛昔康、萘普生、异丁苯丙酸、右旋布洛芬、洛索洛芬、扎托布洛芬、联苯乙酸、酮洛芬凝胶、依托度酸、萘丁美酮、塞来昔布、尼美舒利中选择的一个以上。
【文档编号】A61K47/12GK103889455SQ201280051152
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2012年3月28日 优先权日:2011年10月18日
【发明者】李昌珪, 朴相根 申请人:株式会社那笔制药