一种美白祛斑维生素b3缓释制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种药物制剂技术领域，具体是一种美白祛斑维生素B3缓释制剂。
【背景技术】
[0002] 雀斑、黄褐斑、蝴蝶斑、妊娠斑、青春痘斑、老年斑等是大量黑色素在人体沉积分布 不均匀的一种常见皮肤现象，研宄表明女人20岁后就会大量产生，这给人们带来了极大的 社会心理压力。皮肤色斑的形成机理错综复杂，主要诱因分为身体外在因素和身体内在因 素。身体外在因素主要有：紫外线过度照射、使用劣质的化妆品等保养不当、化学药品腐蚀 等；身体内在因素主要有：慢性肝肠胃等疾病导致内分泌紊乱、遗传、色素代谢失常、年龄 增大等。
[0003] 解决上述色斑的问题的方法主要是：清除皮层及体内游离氧自由基，抑制酪氨酸 酶的活性，调节人体内分泌和物质代谢。目前市面上美白祛斑的产品极其多，其所含的主 要美白祛斑活性成分大多是：对苯二酚及其衍生物、汞化合物、维生素C、维生素A及其衍生 物，曲酸等。这些产品存在以下问题：（1)只能对某些色斑有效，祛斑不能全面，而且见效 慢。（2)祛斑不能彻底，容易复发。（3)对皮肤存在刺激和损害，含汞类的化妆品更会引起 中毒现象。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种营养补益、强身健体的美白祛斑维生素B3缓释制剂， 以解决上述【背景技术】中提出的问题。
[0005] 为实现上述目的，本发明提供如下技术方案： 一种美白祛斑维生素B3缓释制剂，按照重量份的原料包括：速释组分：20-50份、缓释 组分：50-80份，所述速释组分按照重量份的原料包括：维生素B3 :8-10份、崩解剂：1-3份、 赋形剂：25-35份、抗氧化剂：5-10份、润滑剂：0. 2-2份，所述缓释组分按照重量份的原料 包括：维生素B3 :16-24份、缓释材料：30-45份、润滑剂：5-10份、粘合剂：2-4份。
[0006] 作为本发明进一步的方案：所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯 烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠和淀粉中的一种或两种以上。
[0007] 作为本发明进一步的方案：所述抗氧化剂为维生素E、叔丁基羟基茴香醚、维生素 C、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚中的一种或两种以上。
[0008] 作为本发明进一步的方案：所述缓释材料为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤 维素钠、乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类、海藻酸钠、卡波姆、黄原胶、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯 中的一种或两种以上。
[0009] 作为本发明进一步的方案：所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、磷酸钙和微粉硅胶中 的一种或两种以上。
[0010] 作为本发明再进一步的方案：所述赋形剂为乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、山 梨醇、淀粉、甘露醇、丙烯酸树脂、蔗糖和硫酸钙中的一种或两种以上。
[0011] 所述美白祛斑维生素B3缓释制剂的制备方法，具体步骤如下： (1) 按照重量份称取各原料； (2) 制备速释组分:A、向赋形剂中加入3-5倍的纯水，搅拌10-20min，得到赋形剂的水 混悬液； B、 将维生素B3和崩解剂混合均匀，在1500-2000rpm的搅拌速度下加入赋形剂的水混 悬液，制成软材，干燥制粒； C、 将抗氧化剂、润滑剂与上述颗粒一起混合均匀得到速释组分； (3) 制备缓释组分:A、向缓释材料中加入4-6倍的纯水，搅拌15-20min，得到缓释材料 的水混悬液； B、 在1800-2400rpm的搅拌速度下向维生素B3中加入缓释材料的水混悬液，制成软材， 干燥制粒； C、 将粘合剂、润滑剂与上述颗粒一起混合均匀得到缓释组分； (4) 制备成品：将速释组分和缓释组分按照常规制剂工艺制备得到维生素B3缓释制 剂。
[0012] 与现有技术相比，本发明的有益效果是： 本发明能够促进皮肤更新，高效清除氧自由基，防止黑色素的产生，分解淡化已经形成 的黑色素，同时能够调节人体的内分泌系统，速释组分能够在服药前期快速释放药物，缓释 组分则在服药后期缓慢释放药物，以保证平衡持久的疗效，克服了普通制剂服药次数多，血 药浓度起伏大的缺陷，增强了用药的依从性，有利于长期用药，从而达到全面快速，标本兼 治的效果，避免色斑的反复发作。
【具体实施方式】
[0013] 下面结合【具体实施方式】对本专利的技术方案作进一步详细地说明。
[0014] 实施例1 本发明实施例中，一种美白祛斑维生素B3缓释制剂，按照重量份的原料包括：速释组 分：20份、缓释组分：80份，所述速释组分按照重量份的原料包括：维生素B3 :8份、交联羧 甲基纤维素钠：〇. 5份、交联聚乙烯吡咯烷酮：0. 5份、乳糖：15份、微晶纤维素：10份、维生 素E :2份、叔丁基羟基茴香醚：3份、硬脂酸镁：0. 2份，所述缓释组分按照重量份的原料包 括：维生素B3 :16份、羟丙甲纤维素：10份、甲基纤维素：10份、羧甲基纤维素钠：10份、硬 脂酸镁：5份、粘合剂：2份。
[0015] 所述美白祛斑维生素B3缓释制剂的制备方法，具体步骤如下： (1) 按照重量份称取各原料； (2) 制备速释组分：A、向乳糖和微晶纤维素中加入3倍的纯水，搅拌lOmin，得到赋形剂 的水混悬液； B、 将维生素B3和交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮混合均匀，在1500rpm的 搅拌速度下加入赋形剂的水混悬液，制成软材，干燥制粒； C、 将维生素E、叔丁基羟基茴香醚、硬脂酸镁与上述颗粒一起混合均匀得到速释组分； (3) 制备缓释组分：A、向甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁中加入4倍的纯水， 搅拌15min，得到缓释材料的水混悬液； B、 在1800rpm的搅拌速度下向维生素B3中加入缓释材料的水混悬液，制成软材，干燥 制粒； C、 将粘合剂、硬脂酸镁与上述颗粒一起混合均匀得到缓释组分； (4)制备成品：将速释组分和缓释组分按照常规制剂工艺制备得到维生素B3缓释制 剂。
[0016] 从上述实施例制得的样品中取七个样品进行测试，维生素B3溶出曲线的测定结 果如下表所示：
【主权项】
1. 一种美白祛斑维生素 B3缓释制剂，其特征在于，按照重量份的原料包括：速释组分： 20-50份、缓释组分：50-80份，所述速释组分按照重量份的原料包括：维生素 B3 :8-10份、 崩解剂：1-3份、赋形剂：25-35份、抗氧化剂：5-10份、润滑剂：0. 2-2份，所述缓释组分按照 重量份的原料包括：维生素 B3 :16-24份、缓释材料：30-45份、润滑剂：5-10份、粘合剂：2-4 份。
2. 根据权利要求1所述的美白祛斑维生素 B3缓释制剂，其特征在于，所述崩解剂为交 联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、十二烷基 硫酸钠和淀粉中的一种或两种以上。
3. 根据权利要求1所述的美白祛斑维生素 B3缓释制剂，其特征在于，所述抗氧化剂为 维生素 E、叔丁基羟基茴香醚、维生素 C、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚中的一种或两种 以上。
4. 根据权利要求1所述的美白祛斑维生素 B3缓释制剂，其特征在于，所述缓释材料为 羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类、海藻酸钠、卡 波姆、黄原胶、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯中的一种或两种以上。
5. 根据权利要求1所述的美白祛斑维生素 B3缓释制剂，其特征在于，所述润滑剂为硬 脂酸镁、滑石粉、磷酸钙和微粉硅胶中的一种或两种以上。
6. 根据权利要求1所述的美白祛斑维生素 B3缓释制剂，其特征在于，所述赋形剂为乳 糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、山梨醇、淀粉、甘露醇、丙烯酸树脂、蔗糖和硫酸钙中的一种 或两种以上。
7. -种如权利要求1-6之一所述的美白祛斑维生素 B3缓释制剂的制备方法，其特征在 于，具体步骤如下： (1) 按照重量份称取各原料； (2) 制备速释组分:A、向赋形剂中加入3-5倍的纯水，搅拌10-20min，得到赋形剂的水 混悬液； B、 将维生素 B3和崩解剂混合均匀，在1500-2000rpm的搅拌速度下加入赋形剂的水混 悬液，制成软材，干燥制粒； C、 将抗氧化剂、润滑剂与上述颗粒一起混合均匀得到速释组分； (3) 制备缓释组分:A、向缓释材料中加入4-6倍的纯水，搅拌15-20min，得到缓释材料 的水混悬液； B、 在1800-2400rpm的搅拌速度下向维生素 B3中加入缓释材料的水混悬液，制成软材， 干燥制粒； C、 将粘合剂、润滑剂与上述颗粒一起混合均匀得到缓释组分； (4) 制备成品：将速释组分和缓释组分按照常规制剂工艺制备得到维生素 B3缓释制 剂。
【专利摘要】本发明公开了一种美白祛斑维生素B3缓释制剂，按照重量份的原料包括速释组分和缓释组分，所述速释组分按照重量份的原料包括维生素B3、崩解剂、赋形剂、抗氧化剂和润滑剂，所述缓释组分按照重量份的原料包括维生素B3、缓释材料、润滑剂和粘合剂。本发明能够促进皮肤更新，高效清除氧自由基，防止黑色素的产生，分解淡化已经形成的黑色素，同时能够调节人体的内分泌系统，速释组分能够在服药前期快速释放药物，缓释组分则在服药后期缓慢释放药物，以保证平衡持久的疗效，克服了普通制剂服药次数多，血药浓度起伏大的缺陷，增强了用药的依从性，有利于长期用药，从而达到全面快速，标本兼治的效果，避免色斑的反复发作。
【IPC分类】A61P17-18, A61P17-00, A61K31-455, A61K9-00, A61K47-36, A61K47-38
【公开号】CN104825451
【申请号】CN201510245246
【发明人】王辉, 张凤桃, 喻淼, 曹云峰, 苏毅, 任河毅
【申请人】徐州恒鼎生物科技有限公司
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年5月14日