一种半边旗总黄酮缓释制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药制剂技术领域，具体涉及一种半边旗总黄酮缓释制剂及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 半边旗PterissemipinnataL.，又名半边蕨、半边莲、单边旗，系凤尾蕨科植物， 是一种南方常用草药，始载于《岭南采药录》，称半边旗。该植物有止血、生肌、解毒、消肿之 功效，民间用于治疗吐血、外伤出血、发背、疗疮、跌打损伤、目赤肿痛等。现代研宄表明，半 边旗中含有挥发油、萜类、黄酮、皂苷等多种物质。有关半边旗的药效成分研宄主要集中在 萜类化合物，半边旗中黄酮类物质的研宄报道较少。
[0003] 黄酮类化合物是中草药中一类重要的药效成分，具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降 血脂等广泛的生物活性。天然黄酮主要以游离的苷元或与糖结合成糖苷的形式存在于植物 中。目前，国内多家生产单位以半边旗总黄酮为原料将其制备成片剂、胶囊、滴丸、分散片等 剂型用于临床，取得了较好的疗效。但这些半边旗总黄酮制剂每日均需用药3~4次，服药 次数较多，致使血药浓度波动较大。另外，对于癌症疼痛病患者来说，服药次数过多会给病 人造成不便，大大降低病人用药的依从性，从而影响治疗效果。由此看来，目前急需开发半 边旗总黄酮缓释制剂，以使药物发挥最佳疗效。另外，癌症疼痛发作时病人异常痛苦，如不 及时治疗，甚至会有生命危险，这就要求多开发的新型缓释制剂起效既要快，维持时间又要 长，才能够为机体提供平衡持久的有效血药浓度。
【发明内容】
[0004] 本发明的首要目的在于克服现有技术中存在的缺点与不足，提供一种半边旗总黄 酮缓释制剂。
[0005] 本发明的再一目的在于提供所述的半边旗总黄酮缓释制剂的制备方法。
[0006] 本发明的目的通过下述技术方案实现：一种半边旗总黄酮缓释制剂，其特征在 于：所述的半边旗总黄酮缓释制剂由以下按重量百分比计的组分制备而成：半边旗总黄酮 7. 2~16. 0% ;崩解剂0? 8~4. 0% ;填充剂A25. 0~35. 0% ;缓释材料18. 0~33. 0% ; 填充剂B10. 0~35. 0%。
[0007] 优选的，所述的半边旗总黄酮缓释制剂含有12. 0~16. 0%半边旗总黄酮。
[0008] 优选的，所述的半边旗总黄酮缓释制剂含有2. 4-3. 2%的崩解剂和30. 0~35. 0% 填充剂A。
[0009] 优选的，所述的半边旗总黄酮缓释制剂含有24. 0~30. 0%的缓释材料和10. 0~ 20. 0 %填充剂B。
[0010] 所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯比咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取 代羟丙纤维素、十二烷基硫酸钠或淀粉中的一种或至少两种混合物。
[0011] 所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯比咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取 代羟丙纤维素、十二烷基硫酸钠或淀粉中的一种或至少两种混合物；
[0012] 所述的填充剂A为乳糖、微晶纤维素、淀粉、甘露醇、糊精、磷酸氢钙、预胶化淀粉、 蔗糖或硫酸钙中的一种或至少两种混合物。
[0013] 所述的缓释材料为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚 丙烯酸树酯类、海藻酸钠、卡波姆、黄原胶、硬脂醇或单硬脂酸甘油酯中的一种或至少两种 混合物；
[0014]所述的填充剂B为乳糖、微晶纤维素、淀粉、甘露醇、糊精、磷酸氢钙、预胶化淀粉、 蔗糖或硫酸钙中的一种或至少两种混合物。
[0015]所述的半边旗总黄酮缓释制剂的制备方法，包括如下步骤：将7. 2~16.0%半边 旗总黄酮、〇. 8~4. 0%崩解剂、25. 0~35. 0%填充剂A、18. 0~33. 0%缓释材料和10. 0~ 35. 0%填充剂B混合均匀，按常规制剂工艺，制备得到半边旗总黄酮缓释制剂；所述百分比 为重量百分比。
[0016]所述的半边旗总黄酮的提取方法包括以下步骤：
[0017]步骤（1)、将半边旗洗涤干燥后的全草粉碎，以乙酸乙酯：乙醇=1-5 :1_5为溶剂， 回流提取，将提取液与药渣分离，得到的提取液为提取物；
[0018] 步骤（2)、往步骤（1)的提取物中加入3 5倍于提取物体积的水，超声混合均匀，于 4摄氏度冰箱内静置过夜，取上清液；
[0019] 步骤（3)、将步骤（2)的上清液放入超声提取蒸发浓缩一体化的预热罐，并将其预 热到60°C，同时采用蒸汽预热超声式蒸发器，把超声式蒸发器的超声波频率调整为20KHZ， 功率为800W，待上清液浓缩20分钟后，收集浓缩液至浓缩液储罐，得半边旗总黄酮。所述的 半边旗总黄酮缓释制剂为片剂。
[0020] 本发明具有以下有益效果：本发明制备得到的半边旗总黄酮缓释制剂在服药后期 缓慢释放药物，保证了平衡持久的疗效，克服了普通制剂服药次数多、血药浓度起伏大的缺 陷，增强了患者用药的依从性，有利于长期用药。半边旗总黄酮缓释制剂经体外释放度试 验，在2小时、6小时和10小时的释放量分别标示量的25~45%、45~75%和85%以上， 12小时释药接近90%左右，表明本发明的半边旗总黄酮缓释制剂具有明显的缓释效果，药 效平稳持久。
【具体实施方式】
[0021] 下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实施方式不限于此。
[0022] 实施例1 :
[0023] 分别将半边旗总黄酮、羧丙基纤维素KlOOlv、微晶纤维素、硬脂酸镁充分干燥后过 100目筛，备用；取半边旗总黄酮8g，加入13. 5g羧丙甲纤维素KIOOIv和8. 2g微晶纤维素， 混合均匀，加入90 %乙醇5. 94ml制备软材，20目筛制粒，60°C干燥后，再以24目筛整粒，加 入〇. 3g硬脂酸镁混合均匀后，经压片机制备缓释片剂100片。
[0024] 实施例2 :
[0025]分别将半边旗总黄酮、羧丙基纤维素K4M、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁 充分干燥后过100目筛，备用；取半边旗总黄酮8g，加入12.Og羧丙甲纤维素K4M、8. 2g微 晶纤维素和羧甲基纤维素钠I. 5g，混合均匀，加入90%乙醇5. 94ml制备软材，20目筛制粒， 60°C干燥后，再以24目筛整粒，加入0. 3g硬脂酸镁混合均匀后，经压片机制备缓释片剂100 片。
[0026] 实施例3 :
[0027] 分别将半边旗总黄酮、羧丙基纤维素K4M、微晶纤维素、硬脂酸镁充分干燥后过 100目筛，备用；取半边旗总黄酮7. 6g，加入12.Og羧丙甲纤维素K4M、10.Ig微晶纤维素，混 合均匀，加入90%乙醇5. 94ml制备软材，20目筛制粒，60°C干燥后，再以24目筛整粒，加入 〇. 3g硬脂酸镁混合均匀后，经压片机制备缓释片剂100片。
[0028] 实施例4:
[0029] 分别将半边旗总黄酮、羧丙基纤维素K100M、淀粉、硬脂酸镁充分干燥后过100目 筛，备用；取半边旗总黄酮7. 2g，加入10. 5g羧丙甲纤维素K100M、12.Og淀粉，混合均匀，加 入90%乙醇5. 94ml制备软材，20目筛制粒，60°C干燥后，再以24目筛整粒，加入0. 3g硬脂