二氧代咪唑烷-酰胺类化合物在制备抗hiv-1病毒药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了二氧代咪唑烷-酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用，该化合物的通式为，式中：R为H、甲基或乙基；R1为4～7元环的环烷烃基；R2、R3为C1～C3的烷烃基；n为1～3之间的整数。发明人利用Vif-APOBEC3G的相互作用，证实上述通式的化合物，特别是N-环己基-N-甲基-2-[4-甲基-4-（4-甲基苯基）-2,5-二氧代咪唑烷-1-基]乙酰胺能够抑制Vif蛋白降解A3G的活性，导致筛选系统中绿色荧光蛋白的表达量将回升。通过在人的原代CD4+T淋巴细胞以及H9、SupT1等CD4+T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验进一步证实其具有较好的抗病毒作用。为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础，具有重要的研发价值和开发意义。
【专利说明】二氧代咪唑烷-酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种化合物的新应用，特别涉及二氧代咪唑烷-酰胺类化合物在制备抗Hiv-1病毒药物中的应用。
【背景技术】
[0002]HIV-1病毒最初发现于1981年在美国发现，由一系列不明原因的，以细胞免疫缺陷为特征的综合征出现以后，研究人员开始了对其致病源的寻找。1983年法国研究小组从一淋巴肿大综合征病人的淋巴结中，分离出HIV-1病毒。它是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒，该病毒破坏人体的免疫力，导致免疫系统失去抵抗力，而导致各种疾病以及癌症得以在人体内生存，从而导致获得性免疫缺陷综合症——艾滋病。目前，由于对艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趋势，尤其在中国更是进入了快速增长期。尽快阻止艾滋病在我国的流行已成了一件刻不容缓的大事。因此，继续扩大我们对HIV-1致病机制的认识，开发出更有效，更经济，更少副作用的抗病毒药物以完全清除残余的HIV-1复制，以及开发出强有力而又长效的抗HIV-1的疫苗以保护易感人群，仍将是我们能否最终战胜艾滋病的关键。
[0003]具有如下通式的二氧代咪唑烷-酰胺类化合物:
【权利要求】
1.二氧代咪唑烷-酰胺类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用，所述二氧代咪唑烷-酰胺类化合物具有如下通式:
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于=R2为甲基或乙基，位于苯环上2~4位中的任一个。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于:R为甲基。
4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于:R2、R3为甲基。
5.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于:n为I或2。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于:n为I。
7.根据权利要求1、2或6所述的应用，其特征在于=R1为5或6元环的环烷烃基。
8.根据权利要求1所述的应用，其特征在于:二氧代咪唑烷-酰胺类化合物的结构式为
【文档编号】A61P31/18GK104000816SQ201410231970
【公开日】2014年8月27日 申请日期:2014年5月28日 优先权日:2014年5月28日
【发明者】张辉, 潘婷, 罗海华, 张旭, 何欣 申请人:中山大学