包含微溶于水的活性酚类化合物和乙烯基吡咯烷酮共聚物的组合物的制作方法

文档序号:18075356发布日期:2019-07-03 04:13阅读:212来源:国知局
本发明涉及优选用于角蛋白物质,例如皮肤的组合物,特别是化妆品组合物,其包含微溶于水的多酚化合物。
背景技术
:包含微溶于水的活性化合物的组合物,例如化妆品或皮肤病学产品具有以下方面的问题:若组合物为含水的,则活性化合物的稳定性和生物利用度差。到目前为止,为了解决这些问题,一些现有技术描述了用于增加微溶于水的活性化合物的水溶度的方法。例如,wo2013/106,433公开了包含纤维素酯和微溶于水的药物的组合物,其中相比于单独的药物,纤维素酯可增加药物的溶解度。另外,wo2013/158992公开了用于增加溶质化合物的溶解度的组合物,其包含:高度支化的α-d-葡聚糖或其改性形式;和溶质化合物,其水溶度高于该溶质化合物在缺乏高度支化的α-d-葡聚糖时的水溶度。技术实现要素:对于增加包含水和微溶于水的化合物的组合物中的微溶于水的化合物的溶解度的新方法仍存在着需求。该需求也适用于可用作化妆品或皮肤病学活性化合物(例如增白剂)的微溶于水的多酚化合物。另一方面,还对于提供具有良好质地的包含水和微溶于水的化合物的组合物(尤其倘若该组合物用作化妆品或皮肤病学产品)存在着需求。因此,本发明的目标是提供包含微溶于水的多酚化合物和水的组合物,其具有增加的微溶于水的多酚化合物的溶解度,同时为该组合物提供良好的质地,例如较小粘度和清新度。上述目标可通过包含以下物质的组合物来实现:(a)至少一种微溶于水的多酚化合物;(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物;(c)水;和(d)至少一种碱性氨基酸。在没有(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的情况下,(a)微溶于水的多酚化合物在室温下可具有小于1重量%,优选小于0.1重量%,更优选小于0.01重量%的水溶度。(a)微溶于水的多酚化合物可选自单宁及其衍生物、茋类化合物(stilbenoids)及其衍生物和间苯二酚衍生物。(a)微溶于水的多酚化合物可选自鞣花酸、白藜芦醇和苯乙基间苯二酚。相对于组合物的总重量计,组合物中的(a)微溶于水的多酚化合物的量可为0.01至20重量%,优选0.03至10重量%,且更优选0.05至3重量%。(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可以是未交联的。(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可选自乙烯基吡咯烷酮与至少一种选自以下的单体的共聚物:(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸酯、不饱和烃和乙烯基单体。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的量可为0.01至30重量%,优选0.1至20重量%,且更优选1至10重量%。根据本发明的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物/(a)微溶于水的多酚化合物的重量比可为50或更小,优选40或更小,且更优选30或更小。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(c)水的量可为50至99重量%,优选60至98重量%,且更优选70至97重量%。(d)碱性氨基酸可选自精氨酸、赖氨酸、组氨酸及其混合物。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(d)碱性氨基酸的量可为0.01至20重量%,优选0.1至10重量%,且更优选0.5至5重量%。根据本发明的组合物可具有5.5至8.5,优选6.0至8.0,且更优选6.5至7.5的ph。本发明还涉及用于角蛋白物质、优选皮肤的化妆方法,优选增白方法,其包括向角蛋白物质施用根据本发明的组合物的步骤。本发明的另一方面是(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物和(d)至少一种碱性氨基酸在包含(a)至少一种微溶于水的多酚化合物和(c)水的组合物中的用途,以便增加(a)微溶于水的多酚化合物在组合物中的溶解度,并为该组合物提供较小粘性和/或清新度。实施发明的最佳方式在勤勉的研究之后,发明人已发现,有可能提供包含微溶于水的多酚化合物和水的组合物,其具有增加的微溶于水的多酚化合物的溶解度,同时为组合物提供良好的质地,例如较小粘度和清新度。因此,根据本发明的组合物包含:(a)至少一种微溶于水的多酚化合物;(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物;(c)水;和(d)至少一种碱性氨基酸。根据本发明的组合物可增加微溶于水的多酚化合物在水中的溶解度。换言之,根据本发明的组合物可增加溶解在水中的微溶于水的多酚化合物的量。因此,根据本发明的组合物可持续长时间段地稳定,因为即便增加微溶于水的多酚化合物的量,该多酚化合物也可溶于组合物中。术语“稳定”在这里表示微溶于水的多酚化合物可以保持溶解于组合物中,并且不在组合物中沉淀。稳定的组合物可以是均质的或透明的,而不稳定的组合物可以是非均质的或不透明的/半透明的。另外,根据本发明的组合物可提供改善的多酚化合物的生物利用度。增加多酚化合物的水溶度是指与在缺乏非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物和碱性氨基酸的情况下多酚化合物在水中的溶解度相比,增加多酚化合物在水中的溶解度。另外,根据本发明的组合物可具有优异的质地,例如较小粘性和清新度,其可有用于化妆品和/或皮肤病学产品。此外,根据本发明的用途可增加微溶于水的多酚化合物在包含水和微溶于水的多酚化合物的组合物中的溶解度,同时为组合物提供较小粘性和/或清新度。在下文中,将以详细的方式来描述根据本发明的组合物、用途等等。[组合物]根据本发明的组合物包含(a)至少一种微溶于水的多酚化合物、(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物、和(d)至少一种碱性氨基酸。优选的是,根据本发明的组合物是用于角蛋白物质(例如皮肤)的化妆品或皮肤病学组合物,更优选化妆品组合物,且甚至更优选化妆用护理组合物。特别地,根据本发明的组合物可用作用于增白角蛋白物质(例如皮肤)的化妆品或皮肤病学产品。以下将阐释(a)微溶于水的多酚化合物、(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物、和(d)碱性氨基酸、以及根据本发明的组合物的其它特征。(微溶于水的活性多酚化合物)根据本发明的组合物包含(a)至少一种微溶于水的多酚化合物。可组合使用两种或更多种(a)微溶于水的多酚化合物。因此,可使用单一类型的微溶于水的多酚化合物或不同类型的微溶于水的多酚化合物的组合。术语“微溶于水”在这里表示在水中的溶解度差。因此,本文中使用的微溶于水的化合物难以溶解于水中。因此,“微溶于水的”多酚化合物可以是在没有后文阐释的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物或(d)碱性氨基酸的情况下,在室温(20-25℃,优选25℃)下具有以下水溶度的化合物:小于1重量%,优选小于0.1重量%,更优选小于0.01重量%。换言之,在室温(20-25℃,优选25℃)下,“微溶于水的”多酚化合物在纯水中可具有以下溶解度:小于1重量%,优选小于0.1重量%,更优选小于0.01重量%。本发明中使用的(a)微溶于水的多酚化合物在一个分子中具有两个或更多个酚羟基。(a)微溶于水的多酚化合物包括衍生物,例如多酚化合物的糖苷形式、盐、酸形式,以及还原形式。(a)微溶于水的多酚化合物可为化妆品或皮肤病学产品中的活性成分或活性化合物。本文中使用的术语“活性”化合物表示具有化妆品或皮肤病学活性性质(例如抗氧化剂、增白和抗菌效果)的化合物。优选地,本发明中使用的(a)微溶于水的多酚化合物可为增白剂,并因此根据本发明的组合物可用作增白产品或用作用于增白角蛋白物质(例如皮肤)的化妆品组合物。可在本发明中使用的(a)微溶于水的多酚化合物可为黄酮类化合物(flavonoids)和非黄酮类化合物(non-flavonoids)。黄酮类化合物可选自查耳酮、黄酮、黄烷酮、黄烷醇、黄酮醇、二氢黄酮醇、异黄酮类化合物(isoflavonoids)、新黄酮类化合物(neoflavonoids)、儿茶素、花色素、单宁及其衍生物。尤其,黄酮类化合物可为单宁及其衍生物。单宁及其衍生物可选自鞣花酸、老鹳草素(geraniin)、儿茶素、原花青素、原菲瑟素(profisetinidin)、原翠雀素(prodelphinidin)及其衍生物。在这些单宁之中,本发明尤其可优选使用鞣花酸作为(a)微溶于水的多酚化合物,因为鞣花酸具有增白效果。鞣花酸由下列化学式代表。可例如从minasolve获得鞣花酸(产品名:minacareelage)。非黄酮类化合物可选自木脂素、橙酮、茋类化合物、姜黄素类化合物(curcuminoids)和其它苯丙素类化合物(phenylpropanoids)、及其衍生物,例如间苯二酚衍生物。尤其,非黄酮类化合物可选自茋类化合物及其衍生物和间苯二酚衍生物。茋类化合物及衍生物可选自白皮杉醇、赤松素、白藜芦醇、及其衍生物。在这些茋类化合物之中,本发明可优选使用白藜芦醇作为(a)微溶于水的多酚化合物,白藜芦醇具有增白效果。白藜芦醇由下列化学式代表。可例如从symrisecorp.获得白藜芦醇。间苯二酚衍生物可优选为4-位取代的衍生物,例如4-烷基间苯二酚,更优选苯乙基间苯二酚,4-正丁基间苯二酚和4-(四氢-2h-吡喃-4-基)苯-1,3-二酚,且特别是苯乙基间苯二酚,这是由于其增白效果。苯乙基间苯二酚也称作4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚,并由下列化学式代表。可例如从symrisecorp获得苯乙基间苯二酚(产品名:symwhite)。作为间苯二酚衍生物的其它实例,可提及2-甲基间苯二酚、5-甲基间苯二酚、4-甲基间苯二酚、4-乙基间苯二酚、2,5-二甲基间苯二酚、4,5-二甲基间苯二酚、2,4-二甲基-1,3-苯二酚、3,5-二羟基苄胺、5-甲氧基间苯二酚、3,5-二羟基苯甲醇、2-甲氧基间苯二酚、4-甲氧基间苯二酚、3,5-二羟基甲苯一水合物、4-氯间苯二酚、2-氯间苯二酚、2’,4’-二羟基苯乙酮、3’,5’-二羟基苯乙酮、2,6-二羟基-4-甲基苯甲醛、4-丙基间苯二酚、2,4-二羟基-1,3,5-三甲基苯、3,5-二羟基苯甲酰胺、2,6-二羟基苯甲酰胺、2,4-二羟基苯甲酰胺、2,4-二羟基苯甲酸、2,6-二羟基苯甲酸、3,5-二羟基苯甲酸、2,6-二羟基-4-甲基苯甲醇、3,5-二羟基苯甲醚水合物、4-氨基间苯二酚盐酸盐、2-氨基间苯二酚盐酸盐、5-氨基苯-1,3-二酚盐酸盐、2’,4’-二羟基苯丙酮、2’,4’-二羟基-3’-甲基苯乙酮、(2,4-二羟基苯基)丙酮、(3,5-二羟基苯基)丙酮、2,6-二羟基-4’-甲基苯乙酮、4-正丁基间苯二酚、2,4-二乙基-1,3-苯二酚、3,5-二羟基-4-甲基苯甲酸、2,6-二羟基-4-甲基苯甲酸、2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸、3,5-二羟基苯基乙酸、2-乙基-5-甲氧基苯-1,3-二酚、4-氨基-3,5-二羟基苯甲酸、3,5-二羟基苯乙酮一水合物、3,5-二羟基苄胺盐酸盐、4,6-二氯间苯二酚、2’,4’-二羟基-3’-甲基苯丙酮、1-(3-乙基-2,6-二羟基苯基)乙-1-酮、2’,6’-二羟基-4’-甲氧基苯乙酮、1-(2,6-二羟基-3-甲氧基苯基)乙-1-酮、3(2,4-二羟基苯基丙酸和2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸。(a)微溶于水的多酚化合物的盐包括所述化合物的常规的非毒性盐,例如由酸或碱形成的那些。(a)微溶于水的多酚化合物的盐包括以下盐:a)通过化合物与无机酸的加成所获得的盐,所述无机酸更特别地选自盐酸、硼酸、氢溴酸、hydroic酸、硫酸、硝酸、碳酸、磷酸和四氟硼酸;或b)通过化合物与有机酸的加成所获得的盐,所述有机酸更特别地选自乙酸、丙酸、琥珀酸、富马酸、乳酸、乙醇酸、柠檬酸、葡糖酸、水杨酸、酒石酸、对苯二甲酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸和三氟甲磺酸。还包括通过(a)微溶于水的多酚化合物与无机碱的加成所获得的盐,所述无机碱为例如含水的氢氧化钠及氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化铵、氢氧化镁、氢氧化锂、以及例如碳酸钠、碳酸钾或碳酸钙或者碳酸氢钠、碳酸氢钾或碳酸氢钙;或者与有机碱的加成所获得的盐,所述有机碱例如为伯烷基胺、仲烷基胺或叔烷基胺,例如三乙胺或丁胺。(a)微溶于水的多酚化合物的盐可有利地选自碱金属盐或碱土金属盐,例如钠盐、钾盐、钙盐和镁盐;以及铵盐。可优选的是,(a)微溶于水的多酚化合物选自单宁及其衍生物、茋类化合物及其衍生物、和间苯二酚衍生物。可更优选的是,(a)微溶于水的多酚化合物选自鞣花酸、白藜芦醇和苯乙基间苯二酚。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(a)微溶于水的多酚化合物的量可为0.01重量%或更多,优选0.03重量%或更多,且更优选0.05重量%或更多。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(a)微溶于水的多酚化合物的量为0.2重量%或更多。另一方面,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(a)微溶于水的多酚化合物的量可为20重量%或更少,优选10重量%或更少,且更优选3重量%或更少。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(a)微溶于水的多酚化合物的量为2重量%或更少。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(a)微溶于水的多酚化合物的量可在0.01至20重量%,优选0.03至10重量%,更优选0.05至3重量%范围内。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(a)微溶于水的多酚化合物的量为0.2重量%至2重量%。(非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物)根据本发明的组合物包含(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物。可组合使用两种或更多种(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物。因此,可使用单一类型的非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物或不同类型的非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的组合。作为(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物,可使用任何类型的非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物。但是,优选的是,(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物是未交联的。术语“共聚物”在这里包括通过乙烯基吡咯烷酮与一种不同于乙烯基吡咯烷酮的共聚单体的共聚合所获得的聚合物,以及通过乙烯基吡咯烷酮与两种或更多种不同于乙烯基吡咯烷酮的共聚单体的共聚合所获得的聚合物。可优选的是,(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物是乙烯基吡咯烷酮与一种共聚单体的共聚物。(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物不是乙烯基吡咯烷酮的均聚物。(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物具有至少一个得自乙烯基吡咯烷酮的侧链环结构。另一方面,优选的是,(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮聚合物在聚合物的主链中不包含环结构。(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物不具有阳离子/阴离子部分,或者仅在共聚物主链中或共聚物的一个或更多个侧基中具有至少一个阳离子部分或基团。(a)微溶于水的多酚化合物和(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可形成复合物。在本文中使用的术语“复合物”指其中由于将(a)微溶于水的多酚化合物与(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物组合而发生分子内相互作用的物质或形成物。复合物可例如是加合物、缔合物、聚集体或包合物。就复合物的形成而言,可优选的是,(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物是无规共聚物,而非嵌段共聚物。(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可选自乙烯基吡咯烷酮与至少一种选自以下的单体的共聚物:(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸酯、不饱和烃和乙烯基单体。换言之,(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可通过乙烯基吡咯烷酮与至少一种选自以下的共聚单体的共聚合而获得:丙烯酸或甲基丙烯酸;丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯;不饱和烃,优选烯烃,例如苯乙烯、丁二烯、十六碳烯、二十碳烯、癸烯和三十碳烯;以及乙烯基单体。作为丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯的实例,可提及丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸二甲基氨基甲酯、丙烯酸二甲基氨基乙酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸二甲基氨基甲酯、甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯、季铵化甲基丙烯酸二甲基氨基甲酯、季铵化甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯、和甲基丙烯酰胺基丙基三甲基铵。作为乙烯基单体的实例,可提及乙烯醇、乙酸乙烯酯、丙酸乙烯酯、新癸酸乙烯酯、新戊酸乙烯酯、苯甲酸乙烯酯、叔丁基苯甲酸乙烯酯、乙烯基己内酰胺和甲基乙烯基咪唑鎓。作为非离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的实例,可提及:乙烯基吡咯烷酮与乙酸乙烯酯的共聚物(pvp/va共聚物),例如basf的luviskolva64poudre和isp的pvp/vae335;乙烯基吡咯烷酮与乙烯醇的共聚物(vp/乙烯醇共聚物),例如sekisui的selvolultaluxscpvoh共聚物;乙烯基吡咯烷酮与十六碳烯的共聚物(pvp/十六碳烯共聚物),例如isp的antaronv-216;乙烯基吡咯烷酮与三十碳烯的共聚物(三十烷基pvp),例如isp的antaronwp-660;乙烯基吡咯烷酮与二十碳烯的共聚物(pvp/二十碳烯共聚物),例如isp的antaronv-220;乙烯基吡咯烷酮、乙酸乙烯酯和丙酸乙烯酯的三元共聚物(pvp/va/丙酸乙烯酯共聚物),例如basf的luviskolvap3431和luviskolvap343e;乙烯基吡咯烷酮、乙烯基己内酰胺和甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯的三元共聚物(乙烯基己内酰胺/pvp/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物),例如isp的共聚物vc-713;以及其混合物。另一方面,阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可选自:-包含甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯单元的乙烯基吡咯烷酮共聚物,-包含甲基丙烯酰胺基丙基三甲基铵单元的乙烯基吡咯烷酮共聚物,和-包含甲基乙烯基咪唑鎓单元的乙烯基吡咯烷酮共聚物。包含甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯单元的阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可选自:-乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物;例如,由i.s.p.公司以商品名copolymer845销售的乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物(按重量计20/80),-经硫酸二乙酯季铵化的乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物;例如,由i.s.p.公司以商品名gafquat734、755、755s和755l销售的经硫酸二乙酯季铵化的乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物,-乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/亲水性聚氨酯共聚物;例如,由u.c.i.b.公司以商品名pecogelgc-310,或由blagdenchemicals公司以商品名aquamerec1031和c1511销售的乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/亲水性聚氨酯共聚物,-乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/c8-c16烯烃共聚物(季铵化或非季铵化的);例如,由i.s.p.公司以商品名ganexacp1050-1057、1062-1069和1079-1086销售的乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/c8-c16烯烃共聚物,和-乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/乙烯基己内酰胺共聚物;例如,由i.s.p.公司以商品名gaffixvc713销售的乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/乙烯基己内酰胺共聚物。包含甲基丙烯酰胺基丙基三甲基铵(maptac)单元的阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可选自:-乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酰胺基丙基三甲基铵共聚物;例如,由i.s.p.公司以商品名gafquatacp1011和gafquaths100销售的乙烯基吡咯烷酮/maptac共聚物,和-乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酰胺基丙基三甲基铵/乙烯基己内酰胺三元共聚物;例如,由i.s.p.公司以商品名polymeracp1059、1060和1156销售的乙烯基吡咯烷酮/maptac/乙烯基己内酰胺三元共聚物。包含甲基乙烯基咪唑鎓单元的阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可选自:-乙烯基吡咯烷酮/甲基乙烯基氯化咪唑鎓共聚物;例如,由basf公司以商品名luviquatfc370、fc550、fc905和hm552销售的乙烯基吡咯烷酮/甲基乙烯基氯化咪唑鎓共聚物,-乙烯基吡咯烷酮/甲基乙烯基氯化咪唑鎓/乙烯基咪唑共聚物;例如,由basf公司以商品名luviquat8155销售的乙烯基吡咯烷酮/甲基乙烯基氯化咪唑鎓/乙烯基咪唑共聚物,-乙烯基吡咯烷酮/乙烯基己内酰胺/乙烯基咪唑鎓共聚物,例如,由basf公司以商品名luviquathold销售的乙烯基吡咯烷酮/乙烯基己内酰胺/乙烯基咪唑鎓甲基硫酸盐共聚物,和乙烯基吡咯烷酮/甲基乙烯基咪唑鎓甲基硫酸盐共聚物;例如,由basf公司以商品名luviquatms370销售的乙烯基吡咯烷酮/甲基乙烯基咪唑鎓甲基硫酸盐共聚物。可优选的是,阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物选自包含甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯单元的乙烯基吡咯烷酮聚合物,更优选选自乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物,例如由ashland公司以名称copolymer845-o销售的那些。可优选的是,阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物选自包含甲基丙烯酰胺基丙基三甲基铵单元的乙烯基吡咯烷酮聚合物,且更优选聚季铵盐-28。还可优选的是,阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物选自包含甲基乙烯基咪唑鎓单元的乙烯基吡咯烷酮聚合物,更优选选自乙烯基吡咯烷酮/甲基乙烯基咪唑鎓共聚物,且甚至更优选聚季铵盐-16,例如由aromat公司以商品名luviquatfc370销售的那些。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的量可为0.01重量%或更多,优选0.1重量%或更多,且更优选1重量%或更多。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的量为2重量%或更多。另一方面,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的量可为30重量%或更少,优选20重量%或更少,且更优选10重量%或更少。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的量为5重量%或更少。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的量可在0.01至30重量%,优选0.1至20重量%,更优选1至10重量%范围内。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的量为2重量%至5重量%。根据本发明的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物/(a)微溶于水的多酚化合物的重量比可为50或更小,优选40或更小,且更优选30或更小。(水)根据本发明的组合物包含(c)水。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(c)水的量可为50重量%或更多,优选60重量%或更多,且更优选70重量%或更多。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(c)水的量可为80重量%或更多。另一方面,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(c)水的量可为99重量%或更少,优选98重量%或更少,且更优选97重量%或更少。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(c)水的量可为96重量%或更少。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(c)水的量可为50至99重量%,优选60至98重量%,且更优选70至97重量%。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(c)水的量可为80重量%至96重量%。(碱性氨基酸)根据本发明的组合物包含(d)至少一种碱性氨基酸。可组合使用两种或更多种碱性氨基酸。因此,可使用单一类型的碱性氨基酸或不同类型的碱性氨基酸的组合。术语“氨基酸”在这里表示并非通过相同或不同的氨基酸的缩聚而获得的化合物。另外,术语“氨基酸”在这里不仅涵盖氨基酸本身,而且涵盖呈其盐形式的氨基酸。作为盐,可提及钠盐、镁盐、钾盐、钙盐等等。可根据本发明使用的氨基酸包含至少一个胺官能团和至少一个酸官能团。酸官能团可为羧酸、磺酸、膦酸或磷酸官能团,并优选羧酸官能团。可根据本发明使用的氨基酸可为α-氨基酸、β-氨基酸或γ-氨基酸。优选地,本发明中使用的氨基酸是α-氨基酸,即,它们在同一碳原子处包含胺官能团和酸官能团。本发明中使用的碱性氨基酸可具有两个或更多个胺官能团(例如氨基)和一个酸官能团(例如羧基),优选两个胺官能团(例如氨基)和一个酸官能团(例如羧基)。作为可在本发明中使用的碱性氨基酸,可提及精氨酸、赖氨酸、组氨酸、鸟氨酸、及其混合物。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(d)碱性氨基酸的量可为0.01重量%或更多,优选0.1重量%或更多,且更优选0.5重量%或更多。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(d)碱性氨基酸的量为0.8重量%或更多。另一方面,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(d)碱性氨基酸的量可为20重量%或更少,优选10重量%或更少,且更优选5重量%或更少。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(d)碱性氨基酸的量为3重量%或更少。相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(d)碱性氨基酸的量可为0.01至20重量%,优选0.1至10重量%,且更优选0.5至5重量%。可甚至更优选的是,相对于组合物的总重量计,根据本发明的组合物中的(d)碱性氨基酸的量为0.8重量%至3重量%。根据本发明的组合物可具有5.5至8.5、优选6.0至8.0,且更优选6.5至7.5的ph。(其它任选的添加剂)根据本发明的组合物还可包含化妆品领域中常用的任何其它的任选添加剂,例如选自油;阴离子型、阳离子型、两性或非离子型表面活性剂;溶剂;树胶;树脂;亲水性增稠剂;疏水性增稠剂;分散剂;抗氧化剂;成膜剂;防腐剂;芳香剂;中和剂;ph调节剂;消毒剂;uv遮蔽剂;不同于成分(a)的化妆品活性剂,例如维生素、保湿剂、润肤剂或胶原保护剂;及其混合物。作为ph调节剂,可使用至少一种酸化剂和/或至少一种碱化剂(碱剂)。酸化剂可例如为无机酸或有机酸,例如盐酸、磷酸、羧酸(例如酒石酸、柠檬酸和乳酸)、或磺酸。相对于组合物的总重量计,酸化剂可按小于5重量%,优选3重量%或更少,且更优选1重量%或更少的范围内的量存在。碱化剂或碱剂可为例如化妆产品中常用的任何无机碱性试剂或有机碱性试剂,例如氨;链烷醇胺,例如单乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺、异丙醇胺;氢氧化钠和氢氧化钾;脲、胍、及其衍生物;碱性氨基酸,例如赖氨酸或精氨酸;以及二胺,例如以下列结构描述的那些:其中:r表示亚烷基,例如亚丙基,其任选被羟基或c1-c4烷基取代,且r1、r2、r3和r4独立地表示氢原子、烷基或c1-c4羟烷基,其可由1,3-丙二胺及其衍生物来例示。可优选精氨酸、脲和单乙醇胺。根据本发明的组合物可包含至少一种水混溶性溶剂,例如含有1至5个碳原子的低级一元醇、c3-c4酮或c3-c4醛。可优选使用的水混溶性溶剂是乙醇。相对于组合物的总重量计,水混溶性溶剂的含量可在0.1重量%至15重量%、且仍更好地在1重量%至8重量%范围内。对于本领域技术人员而言,调节可存在于根据本发明的组合物中的以上任选添加剂的性质和量,使得所需的化妆品性质不由此受到影响是日常操作问题。[制备]可通过以常规方式混合以上描述的必需成分和任选成分来制备根据本发明的组合物。例如,可通过包括混合以下成分的步骤的方法来制备根据本发明的组合物:(a)至少一种微溶于水的多酚化合物;(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物;(c)水;和(d)至少一种碱性氨基酸。有可能进一步混合任选成分中的任意种。可更优选的是,首先将(a)微溶于水的多酚化合物和(c)水与(d)碱性氨基酸混合,以制备成分(a)至成分(c)的混合物,并随后将该混合物进一步与(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物混合,以获得根据本发明的组合物。可在任何温度下,例如在室温(例如20-25℃,优选25℃)下,优选在30℃或更高,优选40℃或更高,且更优选50℃或更高的温度下实施混合。优选进一步与以上描述的任选成分中的任意种(例如ph调节剂)混合。根据本发明的组合物的形式不受特别限制,并可采取各种形式,例如w/o乳液、o/w乳液、凝胶、溶液等等。优选的是,根据本发明的组合物呈溶液,优选水溶液,且更优选透明水溶液的形式。[化妆方法]根据本发明的组合物可用作化妆品或皮肤病学组合物,优选化妆品组合物,且更优选用于角蛋白物质的化妆品组合物。作为角蛋白物质,可提及皮肤、头皮、毛发、粘膜(例如嘴唇)、以及指/趾甲。根据本发明的组合物可用作角蛋白物质(例如皮肤)用抗氧化剂、增白或抗菌产品。尤其,根据本发明的组合物可用作增白产品。根据本发明的组合物可优选意欲施用至角蛋白物质,例如皮肤、头皮和/或嘴唇上,优选皮肤上。因此,根据本发明的组合物可用于角蛋白物质(优选皮肤)用化妆方法。在一种实施方案中,本发明涉及用于角蛋白物质(优选皮肤)的化妆方法,优选增白方法,其包括将根据本发明的组合物施用到角蛋白物质上的步骤。根据本发明的组合物可用作呈以下形式的局部化妆品组合物:化妆水、乳液(milkylotion)、膏霜、凝胶、糊剂、精华液(serum)、泡沫或喷雾。[用途]本发明还涉及(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物和(d)至少一种碱性氨基酸在包含(a)至少一种微溶于水的多酚化合物和(c)水的组合物中的用途,以便增加(a)微溶于水的多酚化合物在该组合物中的溶解度并为该组合物提供较小粘性和/或清新度。关于根据本发明的组合物的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物、(d)碱性氨基酸和(a)微溶于水的多酚化合物的阐释可应用于根据本发明的用途中使用的那些。根据本发明的用途中使用的组合物可包括如以上针对根据本发明的组合物所阐释的任选成分中的任意种。因此,本发明的另一方面可为(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物和(d)至少一种碱性氨基酸的组合,其用于增加(a)微溶于水的多酚化合物在包含(a)微溶于水的多酚化合物和水的组合物中的溶解度。实施例将通过实施例以更详细的方式来描述本发明。但是,不应将这些实施例解释为限制本发明的范围。[实施例1-7和比较例1-12][制备]通过将表1和2中所示的成分在室温(20-25℃)下混合来制备根据实施例1-7和比较例1-12的每种组合物。针对成分的量的数值全部基于按活性原材料计的“重量%”。请注意,添加柠檬酸或氢氧化钾来将组合物的ph调节至7.0左右。表1和2表明关于根据实施例1-7和比较例1-12的组合物的以下信息。(1)组合物的ph值在“ph”行中(2)组合物中的聚合物是否具有乙烯基吡咯烷酮基团(作为“是”或“否”)在“vp基团的存在”行中(3)组合物中的聚合物是否为非离子型或阳离子型的(作为“是”或“否”)在“非离子型或阳离子型”行中[评价](稳定性)基于下列标准,通过目视观察在室温(20至25℃)下保持1个月的组合物的外观来评价根据实施例1-7和比较例1-12的每一种组合物的稳定性。良好:透明差:不透明“良好”在这里表示鞣花酸保持溶解在组合物中,并且不在组合物中沉淀。另一方面,“差”在这里表示鞣花酸没有保持溶解在组合物中,以致鞣花酸在组合物中沉淀或沉积。稳定性评价的结果显示在表1和2中。实施例1-7显示,根据实施例1-7的组合物可长时间段地保持鞣花酸按相对于组合物的总重量计0.1重量%或0.2重量%溶解。因为鞣花酸在室温下在纯水中的溶解度小于0.01重量%,所以实施例1-7显示鞣花酸的溶解度通过本文中所使用的聚合物得以增加。实施例1-5显示,vp共聚物(非离子型)可造成使鞣花酸按相对于组合物的总重量计0.1重量%或0.2重量%溶解。实施例6和7显示,vp共聚物(阳离子型)也可造成使鞣花酸以相对于组合物的总重量计0.1重量%溶解。比较例1显示,在没有精氨酸的情况下,4重量%的量的vp共聚物(非离子型)不能造成使鞣花酸按相对于组合物的总重量计0.1重量%溶解。比较例2和4-12显示,根据比较例2和4-12的组合物不能长时间段地保持鞣花酸按相对于组合物的总重量计0.1重量%或0.2重量%溶解。比较例2和4显示,相对于组合物的总重量计2重量%或4重量%的量的pvp(vp均聚物)不能造成使鞣花酸以相对于组合物总重量计分别按0.1重量%或0.2重量%溶解。比较例5和6显示,vp共聚物(阴离子型)不能造成使鞣花酸按相对于组合物的总重量计0.1重量%溶解。比较例7以及8、9和10、以及11和12显示,非vp阳离子型聚合物、非vp阴离子型聚合物和非vp非离子型聚合物各自都不能造成使鞣花酸按相对于组合物的总重量计0.1重量%溶解。(感官测试)由5人专门小组成员根据以下评分体系来评价根据实施例3和比较例3的组合物的非粘性和清新度。非粘性:1(发粘)至5(不发粘)清新度:1(不清新)至5(清新)将平均得分确定为感官测试的结果。该感官测试的结果显示在表3中。表3实施例3比较例3非粘性21.6清新度2.42表3显示,就非粘性和清新度而言,根据实施例3的组合物(作为实施例1-7的代表)可提供比根据比较例3的质地更好的质地。如表2中所示,根据比较例3的组合物可长时间段地保持鞣花酸溶解。但是,表3中所示的结果显示,就特别有用于化妆品或皮肤病学产品的非粘性和清新度而言,根据比较例3的组合物不能提供优异的质地。此外,因为比较例4不能溶解0.2重量%的鞣花酸,而实施例4可以,所以pvp(vp均聚物)溶解鞣花酸的能力小于vp(非离子型)共聚物的能力。当前第1页12
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