大大增加患者的用药 依从性，从而保证药物的治疗效果。且淫羊藿苷元目前有多种制备方法，制备工艺简单、成 本低廉，可以大大降低血小板减少症患者的治疗费用。
【具体实施方式】
[0019] 以下通过具体实施例进一步描述本发明，但本领域技术人员应该能够知晓，本发 明具体实施例并不以任何方式限制本发明。
[0020] (一）制剂实施例部分
[0021] 实施例1淫羊藿苷元注射剂
[0022] 处方：
[0023] 淫羊藿苷元 IOmg
[0024] 丙二醇 3ml
[0025] 乙醇 0.5ml
[0026] 0· 9%氯化钠溶液 加至IOml
[0027] _
[0028] 制备工艺：
[0029] 将处方量的丙二醇和乙醇混合均匀，加入淫羊藿苷元，搅拌溶解，加入处方量的 0. 9%氯化钠溶液，搅拌均匀，加入0. 5%针用活性炭，搅拌，脱炭，即得。
[0030] 实施例2淫羊藿苷元注射剂
[0031] 处方：
[0032] 淫羊藿苷元 IOmg
[0033] PEG-400 2ml
[0034] 0· 9%氯化钠溶液 加至IOml
[0035] _
[0036] 制备工艺：将处方量的PEG-400加入淫羊藿苷元，搅拌溶解，加入0. 9%氯化钠溶液 至l〇ml，搅拌均匀，加入0. 5%针用活性炭，搅拌，脱炭，即得。
[0037] 实施例3淫羊藿苷元注射剂
[0038] 处方：
[0039] 淫羊藿苷元 50mg
[0040] 乙醇 3. 5ml
[0041] 吐温-80 I. 5g
[0042] 注射用水 加至IOml
[0043] 制备工艺：将处方量的乙醇和吐温-80混合均匀，加入淫羊藿苷元，搅拌溶解，力口 入0. 9%氯化钠溶液至10ml，搅拌均匀，加入0. 5%针用活性炭，搅拌，脱炭，即得。
[0044] 实施例4淫羊藿苷元注射剂
[0045] 处方：
[0046] 淫羊藿苷元 30mg
[0047] 乙醇 2ml
[0048] 吐温-80 I. 5g
[0049] 注射用水 加至IOml
[0050] 制备工艺：将处方量的乙醇和吐温-80混合均匀，加入淫羊藿苷元，搅拌溶解，力口 入0. 9%氯化钠溶液至10ml，搅拌均匀，加入0. 5%针用活性炭，搅拌，脱炭，即得。
[0051] 实施例5淫羊藿苷元注射剂
[0052] 处方：
[0053] 淫羊藿苷元 5mg
[0054] 乙醇 2ml
[0055] 吐温-80 I. 5g
[0056] 注射用水 加至IOml
[0057] 制备工艺：将处方量的乙醇和吐温-80混合均匀，加入淫羊藿苷元，搅拌溶解，力口 入0. 9%氯化钠溶液至10ml，搅拌均匀，加入0. 5%针用活性炭，搅拌，脱炭，即得。
[0058] 实施例6淫羊藿苷元注射剂
[0059] 处方：
[0060] 淫羊藿苷元 20mg
[0061] 乙醇 3.3ml
[0062] 注射用水 加至IOml
[0063] 制备工艺：将处方量的乙醇加入淫羊藿苷元，搅拌溶解，加入注射用水至10ml，搅 拌均匀，加入〇. 5%针用活性炭，搅拌，脱炭，即得。
[0064] 实施例7淫羊藿苷元注射剂
[0065] 处方：
[0066] 淫羊藿苷元 IOmg
[0067] 乙醇 3. 3ml
[0068] 注射用水 加至IOml
[0069] 制备工艺：将处方量的乙醇加入淫羊藿苷元，搅拌溶解，加入注射用水至10ml，搅 拌均匀，加入〇. 5%针用活性炭，搅拌，脱炭，即得。
[0070] 实施例8淫羊藿苷元片剂
[0071] 处方：
[0072] 淫羊藿苷元 15g 淀粉 140g 糊精 120g 50%乙醇 适量 硬脂酸镁 l.〇g
[0073] 制备工艺：称取处方量的淫羊藿苷元、淀粉、糊精混合均匀。另将适量的50%乙醇 加入于混合粉末中，混合均匀，制软材，通过18目尼龙筛制成湿粒，60°C左右干燥，干粒水 分应控制在1.5%以下。20目筛整粒，再与硬脂酸镁混匀，压片，即得。
[0074] 实施例9淫羊藿苷元胶囊剂
[0075] 处方：
[0076] 淫羊藿苷元 IOg
[0077] 微晶纤维素 300g
[0078] 微粉硅胶 12g
[0079] 制备工艺：将淫羊藿苷元、微晶纤维素、微粉硅胶粉碎过100目筛混匀，直接填装 胶囊即得。
[0080] 实施例10淫羊藿苷元颗粒剂
[0081] 处方：
[0082] 淫羊藿苷元 45g 淀粉 200g 糊精 50g 蔗糖粉 50g 80%乙醇 适量
[0083] 制备工艺：称取处方量的淫羊藿苷元、淀粉、糊精、蔗糖粉混合均匀。另将适量的 80%乙醇加入于混合粉末中，混合均勻，制软材，通过18目尼龙筛制成湿粒，60°C左右干燥， 20目筛整粒，分装，即得。
[0084] 实施例11淫羊藿苷元缓释片剂
[0085] 处方：
[0086] 淫羊藿苷元 IOg 羟丙甲基纤维素 80g 聚乙烯吡咯烷酮 IOOg 乳糖 85g 微粉硅胶 IOOg
[0087] 制备工艺：将处方量的淫羊藿苷元、乳糖和缓释剂羟丙甲基纤维素混合均匀加入 粘合剂聚乙烯吡咯烷酮制粒，在40°C -80°C下干燥，整干颗粒，在干颗粒中加入处方量的润 滑剂微粉硅胶，混匀，异型冲压片即可。
[0088] (二）药效实施例部分
[0089] 实施例12 :淫羊藿苷元对正常小鼠出血时间和凝血时间的影响 [0090] 12. 1实验动物及受试药物：
[0091] 昆明种小鼠，雌雄各半，体重20±2. Og ;Wistar大鼠，体重200±20g，雌雄各半。实 验动物由山东新时代药业新药药理中心提供。
[0092] 受试药物：淫羊藿苷元：鲁南制药集团新药药理中心自制，纯度为99. 5%以上。淫 羊藿苷：采用专利申请CN101812100A实施例2制备工艺制备得到淫羊藿苷，下同。
[0093] 12. 2.实验分组及给药
[0094] 取昆明种小鼠 100只，随机分成5组，分别为空白对照组（生理盐水组），淫羊藿苷 组（阳性对照组），淫羊藿苷元高剂量组、淫羊藿苷元中剂量组和淫羊藿苷元低剂量组。各 组分别分别按下述给药方式给药。
[0095] 空白对照组：皮下注射给予等体积的生理盐水
[0096] 淫羊藿苷组：注射给予2mg/kg的淫羊藿苷；
[0097] 淫羊藿苷元高组：皮下注射实施例1淫羊藿苷元注射液，给药剂量为10mg/kg ;
[0098] 淫羊藿苷元中组：皮下注射实施例1淫羊藿苷元注射液，给药剂量为5mg/kg ;
[0099] 淫羊藿苷元低组：皮下注射实施例1淫羊藿苷元注射液，给药剂量为lmg/kg ;
[0100] 12. 3出血时间和凝血时间的测定
[0101] 出血时间的测定：设定生理盐水组（空白对照组），淫羊藿苷组（阳性对照组），给 药组（高、中、低），选取小鼠50只，称重，随机分成5组，每组10只。连续给药3d，于末次 给药后Ih后取滤纸卷成与小鼠身体直径相似的滤纸筒，一端封闭，让小鼠钻入；然后用剪 刀剪小鼠尾尖约3mm，从出血开始按下秒表计时，每隔15s用滤纸轻点小鼠尾尖，直至无血 迹或看不清血迹为止，所记时间即为出血时间，结果见表1所示。
[0102] 凝血时间的测定：设定生理盐水组（空白对照组），淫羊藿苷组（阳性对照组），给 药组（高、中、低），选取小鼠50只，称重，随机分成5组，每组10只。给药3d后，于末次给 药Ih后,用一次性20 μ 1采血管插入小鼠内目此球后静脉丛取血,取满20 μ 1血。每隔15s 折断毛细血管一小段，检查有无血凝丝出现，记录从采血至出现纤维蛋白丝的时间（凝血 时间），结果见表1所示。
[0103] 表1.出血时间和凝血时间的测定结果
【主权项】
1. 淫羊藿苷元在制备治疗或预防血小板减少症药物中的用途。
2. 如权利要求1所述的药物用途，其特征在于，所述的血小板免疫性血小板减少症。
3. 如权利要求2所述的药物用途，其特征在于所述的免疫性血小板减少症为慢性特发 性血小板减少性紫癜。
4. 如权利要求1所述的药物用途，其特征在于，所述血小板减少症为骨髓抑制所引发 的血小板减少症。
5. 如权利要求4所述的药物用途，其特征在于，所述的骨髓抑制为化学药物所引发的 骨髓抑制。
6. 如权利要求1-5所述的药物用途，其特征在于，淫羊藿苷元口服给药时人用给药量 为 0· lmg/kg/d-100mg/kg/d。
7. 如权利要求1-5所述的药物用途，其特征在于，淫羊藿苷元注射给药时人用给药量 为 0· 01mg/kg-10mg/kg。
8. 如权利要求1-5所述的药物用途，其特征在于，淫羊藿苷元为口服制剂或注射剂。
9. 如权利要求8所述的药物用途，其特征在于，所述的口服制剂为片剂、颗粒剂或胶囊 剂。
10. 如权利要求8所述的药物用途，其特征在于，所述淫羊藿苷元的口服制剂或注射剂 的每一制剂单位中含有淫羊藿苷元的量为〇. l_500mg。
【专利摘要】本发明涉及一种淫羊藿苷元的新医药用途，具体涉及淫羊藿苷元在制备治疗或预防血小板减少症药物中的用途，属于医药领域。为了克服现有技术中血小板减少症治疗药物治疗效果不能持久、停药易复发以及副作用大的技术不足，本发明提供一种含有淫羊藿苷元的治疗药物，该药物在用于血小板减少症特别是免疫性血小板减少症时能够大幅度升高患者的血小板水平，体现出了显著的治疗效果。该药物在治疗骨髓抑制引发的血小板减少也具有显著的治疗作用。淫羊藿苷元用于血小板减少症治疗时，具有疗效确切、治疗费用低、毒副作用小的优点，非常适合在临床中推广应用。
【IPC分类】A61P7-04, A61K31-352
【公开号】CN104546823
【申请号】CN201310493718
【发明人】赵志全, 李涛, 李光艳, 孙成宏
【申请人】鲁南制药集团股份有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2013年10月21日