一种黄酮类化合物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种脱水淫羊藿素的水溶性衍生物及其制备 方法，以及该化合物作为活性物质在制备治疗冠心病、脑梗死和脑梗死疾病药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 脱水淫羊藿素（AICA，anhydroicaritin)，又名环淫羊藿苷元（CIT, cycloicaritin)，化学名为5_二轻基_2_ (4_甲氧基-苯基）_8, 8_二甲基_9, 10-二 氢-8H-吡喃并[2, 3-f]色烯-黄酮，属黄酮类化合物，结构式为：
【主权项】
1. 式I化合物或其衍生物或其盐：
其中，Ri和R4各自为0H或0A，A为低级焼基；R2、Rs、Rs和Re各自为H或低级焼基职 为0H、低级焼氧基或低级醜氧基；X为团素；n为1至8中任一自然数。
2. 如权利要求1所述式I化合物或其衍生物或其盐，其特征在于，Ri和R4各自为0H或 0Me;R2、R3、Rs 和 Re 各自为 H;R7 为 OMe 或 OAc;X 为 C1 ;n 为 1、2、3 或 4。
3. 如权利要求2所述式I化合物或其衍生物或其盐，其特征在于，Ri为0H ;R4为OMe ; R2、R3、Rs和Re各自为H职为OAc ;X为Cl ;n为1，其化学结构式如式II所示：
4. 一种制备式I化合物的方法，包括如下步骤；将反应原料式III化合物和式IV化合物 混合，使式III化合物的醜氯与式IV化合物的轻基发生醋化反应，其化学反应式为：
其中Ri和R4各自为0H或0A，A为低级焼基；R2、R3、Rs和Re各自为H或低级焼基职为 0H、低级焼氧基或低级醜氧基；X为团素；n为1至8中任一自然数。
5. 如权利要求4所述的方法，其特征在于，在所述反应原料中加入缚酸剂，所述缚酸剂 优选为有机胺类，进一步优选为二异丙基己基胺。
6. -种药物组合物，其含有权利要求1至3中任一项所述化合物或其衍生物或其盐W
及药学上可接受的载体。
7. 如权利要求6所述药物组合物，其是也脑血管疾病的预防和/或治疗用药物组合物， 所述也脑血管疾病优选为冠也病、脑缺血或脑梗死；更优选为也肌梗死、脑缺血或脑梗死。
8. 如权利要求1至3中任一项所述化合物或其衍生物或其盐在制备用于预防和/或治 疗也脑血管疾病药物中的应用。
9. 根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述也脑血管疾病为冠也病、脑缺血或脑 梗死；所述也脑血管疾病优选为也肌梗死、脑缺血或脑梗死。
10. -种含有如权利要求1至3中任一项所述化合物或其衍生物或其盐的制剂，所述制 剂为注射剂、冻干粉针剂、溶液剂、喷雾剂、气雾剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、町剂、 霜齐U、软膏齐U、凝胶齐U、贴齐U、缓释巧惊U或控释制剂。
【专利摘要】本发明关于一种脱水淫羊藿素的水溶性衍生物及其制备方法，具体涉及一种黄酮类化合物及其制备方法和应用。该衍生物一方面保留了脱水淫羊藿素治疗冠心病、脑缺血和脑梗死疾病的药理活性，同时改善了脱水淫羊藿素的水溶性，从而可以广泛应用于溶液剂、注射剂或颗粒剂等各种药物制剂中供临床使用，为临床上预防和/或治疗冠心病、脑缺血或脑梗死疾病提供了一种新的用药选择。此外，本发明所述化合物或其衍生物或其盐制备方法简单，便于产业化推广应用。
【IPC分类】C07D493-04, A61P9-10, A61K31-352, A61P9-00
【公开号】CN104592246
【申请号】CN201310524718
【发明人】周亚伟
【申请人】周亚伟
【公开日】2015年5月6日
【申请日】2013年10月30日