一种瑞格列奈药物制剂的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及治疗2型糖尿病药物制剂的制备方法，具体的说，涉及非磺脲类降糖 药瑞格列奈药物制剂的制备方法。
【背景技术】
[0002] 瑞格列奈，化学名为：（S) _2_乙氧基_4_ [2_ [3_甲基-1-[2_ (1_脈陡基）苯 基]-丁烷基]-氨基]-2-羰乙基苯甲酸，化学结构式为：
【主权项】
1. 一种瑞格列奈药物制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： (1) 将瑞格列奈与崩解剂混合均匀，得混粉a; (2) 将混粉a与填充剂，微粉硅胶混合均匀，得混粉b ; (3) 将混粉b干法制粒； (4) 压片或装入胶囊。
2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述各组分用量比例为：瑞格列奈 0. 5-2份，崩解剂3-8份，填充剂80-100份，微粉硅胶2-5份。
3. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素与水溶性 辅料，或，预胶化淀粉与水溶性辅料的混合；崩解剂为交联羧甲纤维素钠、低取代羟丙基纤 维素、交联聚维酮、羧甲淀粉钠中的一种或几种。
4. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述填充剂中水溶性辅料为乳糖、甘 露醇、山梨醇中的一种或几种。
5. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述填充剂中微晶纤维素与水溶性 辅料，或，预胶化淀粉与水溶性辅料的用量比为6-10:1。
6. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素与甘露醇 的混合。
7. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述药物制剂中包含：瑞格列奈0. 5 份，低取代羟丙基纤维素3-5份，微晶纤维素77-85份，甘露醇9-12份，微粉硅胶2-4份。
8. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述药物制剂中包含：瑞格列奈1 份，低取代羟丙基纤维素3-5份，微晶纤维素77-85份，甘露醇9-12份，微粉硅胶2-4份。
9. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述药物制剂中包含：瑞格列奈2 份，低取代羟丙基纤维素3-5份，微晶纤维素77-85份，甘露醇9-12份，微粉硅胶2-4份。
10. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在步骤（3)与步骤（4)之间还包括 加入润滑剂的步骤。
11. 根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅 胶、滑石粉中的一种或几种。
【专利摘要】本发明公开了一种瑞格列奈药物制剂的制备方法，采用先将瑞格列奈与崩解剂混合均匀，再与填充剂、微粉硅胶混匀，干法制粒，压片或装入胶囊。此方法可以有效的控制瑞格列奈药物制剂有关物质的含量，保证制剂良好的含量均匀度和溶出度，同时该方法操作简单，适合工业化大规模生产。
【IPC分类】A61K9-48, A61J3-07, A61P3-10, A61K31-451, A61K9-20, A61J3-10
【公开号】CN104644446
【申请号】CN201310595183
【发明人】产运霞, 侯艳艳, 裴莹子, 姜美娟
【申请人】北京万生药业有限责任公司
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2013年11月25日