一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种药物制剂方法，具体涉及一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法。
【背景技术】
[0002] 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体，是全球首个异构体质子泵抑制剂 (PPI)，通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。经大量临床实验和药物研究证实： 其维持胃内PHM的时间更长，抑酸效率更高，疗效优于前两代PPI，个体差异小。作为新 一代PPI，现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。
[0003] 质子泵抑制剂（PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。 目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥 美拉唑作为第一种PPI药物，其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑，商品 名耐信（Nexium)，是奥美拉唑的单一异构体，S卩（S)-异构体。由于具有代谢优势，埃索美拉 唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学，使到达质子泵的药物增加， 抑酸效果优于其他PPI。
[0004] 分子结构：
【主权项】
1. 一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法，其特征在于，包括以下步骤： 步骤a.将埃索美拉唑钠细粉分散在乙基纤维素的四氯化碳溶液中，超声波分散，制成 均匀分散液； 步骤b.在搅拌过程中逐滴加入石油醚，至析出完全，弃去上层液； 步骤c.加四氯化碳溶液稀释析出物，四氯化碳溶液与石油醚溶液体积比为1 :1，弃去 上层液； 步骤d.重复多次步骤b、步骤c ; 步骤e.析出物尚心，用乙醚洗漆、干燥。
2. 根据权利要求1所述的一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法，其特征在于：所述步 骤a中埃索美拉唑钠1份、乙基纤维素2-5份、四氯化碳溶液4-8份(质量份数)。
3. 根据权利要求1所述的一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法，其特征在于：所述步 骤a中埃索美拉唑钠研细过筛后制成分散液。
4. 根据权利要求3所述的一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法，其特征在于：所述埃 索美拉唑钠研细过程中加入表面活性剂，共同研磨。
5. 根据权利要求1所述的一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法，其特征在于：所述步 骤b中搅拌温度30-50摄氏度，搅拌速度为200-400r/min。
6. 根据权利要求1所述的一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法，其特征在于：所述步 骤e中干燥方法采用真空干燥或喷雾干燥。
【专利摘要】本发明公开了一种提高埃索美拉唑钠稳定性的方法，属于药物制剂领域。将埃索美拉唑钠细粉均匀分散在乙基纤维素的四氯化碳溶液中，经石油醚反复凝聚与解凝聚，在埃索美拉唑钠分子外部覆盖一层乙基纤维素膜，再经洗涤干燥得到稳定的埃索美拉唑钠粉末。解决了埃索美拉唑钠遇空气易氧化变质的问题，在埃索美拉唑钠药物外部覆盖一层高分子膜，减少了药物与外界接触的机会，提高了药物的稳定性和安全性。
【IPC分类】A61K31-4439, A61K47-38, A61P1-04
【公开号】CN104721185
【申请号】CN201310709361
【发明人】刘婷, 马新荣, 李明丽, 卢秀莲
【申请人】辰欣药业股份有限公司
【公开日】2015年6月24日
【申请日】2013年12月21日