甘油单亚油酸酯，甘油单花生酸酯，甘油单花生四烯酸 酯，甘油单芥酸酯，及其组合。优选地，可以使用下述化学式2的甘油单油酸酯（GMO)。
[0033] [化学式2]
[0034]
[0035] 本发明的二酰甘油能够选自下述中的多于一种：甘油二辣木子油酸酯，甘油二月 桂酸酯，甘油二甲基丙烯酸酯，甘油二棕榈酸酯，甘油二硬脂酸酯，甘油二油酸酯，甘油二亚 油酸酯，甘油二芥酸酯，甘油二肉豆蔻酸酯，甘油二蓖麻酸酯，甘油二棕榈油酸酯，及其组 合。优选地，可以使用下述化学式3的甘油二油酸酯（GDO)。
[0036] [化学式3]
[0037]
[0038] b)中件磷脂
[0039] 常规技术中，本发明的磷脂对于层状结构如脂质体的构建是必要的，但自身不能 形成非层状相结构，如液晶。然而，磷脂可以参与液晶形成剂驱动的非层状相结构的形成， 起稳定所得的液晶的作用。
[0040] 可用于本发明的磷脂优选是中性的，并且含有具有极性头的4至30个碳原子的饱 和或不饱和的烷基酯基团。依据极性头的结构，磷脂可以选自下述中的多于一种：磷脂酰胆 碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、鞘磷脂，及其组合。
[0041] 磷脂发现于植物和动物如大豆和蛋中。在磷脂中，造成疏水尾的长烷基酯基团包 括饱和脂肪酸链，如单棕榈酰基和二棕榈酰基、单肉豆蔻酰基和二肉豆蔻酰基、单月桂酰基 和二月桂酰基以及单硬脂酰基和二硬脂酰基，以及不饱和脂肪酸链，如单亚油酰基或二亚 油酰基、单油酰基和二油酰基、单棕榈油酰基和二棕榈油酰基、以及单肉豆蔻脑酰基和二肉 豆蔻脑酰基。另外，饱和的和不饱和的脂肪酸酯可以共存在磷脂中。
[0042] c)液晶硬化剂
[0043] 本发明的液晶硬化剂本身不能形成非层状结构（这与液晶形成剂不同），也不能 形成诸如脂质体的层状结构（这与磷脂不同）。然而，液晶硬化剂通过增加非层状结构的曲 率从而提高油和水的有序共存而有助于液晶形成剂驱动的非层状相结构的形成。为了该功 能，有利地需要液晶硬化剂在其分子结构内部具有高度限定的极性结构部分和庞大的非极 性结构部分。
[0044] 然而，在实践中，尤其可以仅通过直接和重复的实验将可注射到身体中的生物相 容物质选择作为本发明的液晶硬化剂。作为结果，适合于本发明组合物的液晶硬化剂具有 这样的分子结构，所述分子结构彼此不同并且因而不能解释为仅具有一种分子结构。通过 观察所有鉴定的液晶硬化剂推断的共同结构特征是，它们没有可离子化基团，如羧基和胺 基，并具有包含15至40个碳原子的大的三酰基或碳环结构的疏水结构部分。本发明的液 晶硬化剂的优选实例可以不含可离子化基团，如羧基和胺基，并具有至多一个羟基和酯基 作为弱极性头，具有包含20至40个碳原子的大的三酰基或碳环结构的疏水结构部分。本 发明的液晶硬化剂的实例可包括，但不限于，甘油三酯、棕榈酸视黄酯、生育酚乙酸酯、胆甾 醇、苯甲酸苄酯、泛醌，及其组合。优选地，所述液晶硬化剂可以选自下述中的多于一种：生 育酚乙酸酯、胆留醇，及其组合。
[0045] d)阴离子锚宙剂
[0046] 术语"离子锚定剂"用在本文中意在包括所有通过药理学活性物质与具有相反电 荷离子的锚定剂之间的离子相互作用而允许药理学活性物质的持续释放的试剂，词源学含 义为通过锚定物（anchor)或好似通过锚定物那样牢固地保持。
[0047] 在本发明中，持续释放脂质预浓缩物的阴离子锚定剂用于增强阳离子药理学活性 物质的持续释放。
[0048] 为了用于本发明，所述阴离子锚定剂可以是这样的化合物，其包含可以至少是选 自下述中的多于一种的极性头基团：羧酸酯、磷酸酯、硫酸酯、磺酸酯，及其组合，以及4-40 个碳原子的疏水尾。
[0049] 具体地，包含羧酸酯极性头的阴离子锚定剂的实例包括，但不限于，棕榈酸，棕榈 油酸，月桂酸，丁酸，戊酸，己酸，庚酸，辛酸，壬酸，癸酸，肉豆蔻酸，肉豆蔻脑酸，硬脂酸，花 生酸，辣木子油酸，木蜡酸，蜡酸，亚麻酸，a-亚麻酸（ALA)，二十碳五烯酸（EPA)，二十二碳 六烯酸（DHA)，亚油酸（LA)，Y-亚油酸（GLA)，双高Y-亚油酸（DGLA)，花生四烯酸（AA)， 油酸，异油酸，反油酸，花生酸，芥酸，神经酸，苯甲酸，山梨酸，扑酸，硫辛酸，及其组合。
[0050] 具有磷酸酯极性头的阴离子锚定剂可以选自磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰 肌醇、磷脂酸，及其组合，优选是1，2-二棕榈酰基-Sn-甘油-3-磷酸。
[0051] 具有硫酸酯极性头的阴离子锚定剂可以选自下述中的多于一种，但不限于此：月 桂基硫酸酯、胆留醇基硫酸酯，及其组合。
[0052] 具有磺酸酯极性头的阴离子锚定剂可以选自下述中的多于一种，但不限于此：苯 磺酸酯、十二烷基苯磺酸酯，及其组合。
[0053] e)阳离子葯理学活件物质
[0054]在本发明中，术语阳离子药理学活性物质是指带正电荷或净电荷为（+)的药理学 活性成分。
[0055] 阳离子药理学活性物质可以是采用选自下述中的至少一种的形式：伯胺， 仲胺，叔胺，芳族胺，琉，鹏鐵，鞍，鑛^卩It啶鐵，卩莖挫卩林鐵，味挫卩林鐵，氧化琉，异硫脈鐵 (isothiouronium)，氮杂环丁鐵（azetidinium)，和重氮基（diazonium)〇
[0056] 具体地，可用于本发明的阳离子药理学活性物质的实例包括亮丙瑞林 (Ieuprolide)，曲普瑞林（triptorelin)，性瑞林（goserelin)，萘法瑞林（nafarelin)， 布舍瑞林（buserelin)，组氨瑞林（histrelin)，地洛瑞林（deslorelin)，美替瑞林 (meterelin)，高那瑞林（gonadrelin)，恩替卡韦（entecavir)，阿那曲挫（anastrozole)， 雷司替明（rivastigmin)，acapodene，阿比特龙（abiraterone)，替勃龙（tibolone)， 芬太尼（fentanyl)，他克莫司（tacrolimus)，甲氨蝶呤（methotrexate)，他索罗 辛（tamsulosin)，度泰利特（dutasteride)，非那雄胺（finasteride)，索利那辛 (solifenacin)，他达拉非（tadalafil)，多奈哌齐（donepezil)，奥氮平（olanzapine)， 维思通（risperidone)，阿立哌挫（aripiprazole)，纳曲酮（naltrexone)，伐尼克 兰（varenicline)，罗吡尼洛（ropinirole)，拉坦前列素（Iatanoprost)，奥洛他定 (olopatadine)，孕酮（progesterone)，酮替芬（ketotifen)，孟鲁司特（montelukast)， 人生长激素，曲马多（tramadol)，地西泮（diazepam)，双氯芬酸（diclofenac)， 匹鲁卡品（pilocarpine)，左卡巴司汀（levocabastine)，噻吗洛尔（timolol)， 倍他洛尔（betaxolol)，卡替洛尔（carteolol)，左布诺洛尔（Ievobunolol)，肾 上腺素（epinephrine)，地匹福林（dipivefrine)，氯压定（clonidine)，阿拉可 乐定（apraclonidine)，吲噪美辛（indomethacin)，阿昔洛韦（acyclovir)，睾酮 (testosterone)，斯特汀（statin)，硝苯地平（nifedipine)，沃利康挫（voriconazole)， 克霉挫（clotrimazole)，酮康挫（ketoconazole)，氣维司群（fulvestrant)，贝特 (fibrate)，善得定（octreotide)，雌二醇（estradiol)，可的松（cortisone)，两性霉素 B(amphotericinB)，氯己定（chlorhexidine)，皮质类留醇（corticosteroid)，环抱菌 素 A(cyclosporine A)，去氨加压素（desmopressin)，生长激素抑制素（somatostatin)， 降 钙素（calcitonin)，催产素（oxytocin)，加压素（vasopressin)，促滤泡素-a 或 0 (follitropin-alpha 或 beta)，促甲状腺素 a (thyrotropin alpha)，分泌素 (secretin)，缓激肽（bradykinin)，低血压组织激素（hypotensive tissue hormone)， 胰岛素或胰岛素衍生物，干扰素，促吞噬肽（tuftsin)，马加宁（magainin)，吲哚菌肽 (indolicidin)，抗菌肽（protegrin)，多粘菌素（polymyxin)，短杆菌肽（gramicidin)，伐 普肽（vapreotide)，依泽那太（exenatide)，利拉鲁肽（Iiraglutide)，CJC-1131，AVE010， LY548806 和 TH-0318, BDl 51077,地加瑞克（degarelix)，胰高血糖素（glucagon)，防卫 素（defensin)，富组蛋白（histatin)，加兰他敏（galantamine)，美金刚（memantine)，他 克林（tacrine)，阿普挫仑（alprazolam)，枸橡酸坦度螺酮（tandospirone citrate)，二 苯拉林（diphenylpyraline)，西咪替丁（cimetidine)，异西喷地（isothipendyl)，去氧 肾上腺素（phenylephrin)，普鲁卡因胺（procainamide)，奎尼丁（quinidine)，异山梨醇 (isosorbide)，尼可地尔（nicorandil)，氨氯地平（amlodipine)，阿替洛尔（atenolol)， pherospin，诺氟沙星（floxacin)，头孢氨；（cephalexin)，头孢卡品匹伏酯（cefcapene pivoxil)，横胺甲基异噁挫（sulfamethoxazole)，四环素（tetracycline)，甲硝挫 (metronidazole)，吲达帕胺（indapamide)，罂粟喊（papaverine)，溴己新（bromhexine)， 噻氯匹定（ticlopidine)，咳必清（carbetapentane)，苯丙醇胺（phenylpropanolamine)， 西替利嗪（cetirizine)，霉菌素（mycin)，醋氨酷（acetaminophen)，昔布类（coxib)， 吗啡（morphine)，可待因（codeine)，轻可酮（oxycodone)， buprenorpine，哌挫嗪 (prazosin)，轻嗪（hydroxyzine)，丁螺环酮（buspirone)，利眠宁（chlordiazepoxide)， 甲丙氨酯（meprobamate)，三氟拉嗪（trifluoperazine)，氯氮革（clorazepate)，阿 昔单抗（abciximab)，依替巴肽（eptifibatide)，替罗非班（tirofiban)，拉米非班 (Iamifiban)，氯吡格雷（clopidogrel)，双香豆素（dicoumarol)，肝素（heparin)，华法 林（warfarin)，苯巴比妥（phenobarbital)，氯巴占（clobazam)，非尔氨