酯（felbamate)， 卡马西平（carbamazepine)，奥卡西平（oxcarbazepine)，氨己稀酸（vigabatrin)，普罗 加胺（progabide)，硫加宾（tiagabine)，托吡酯（topiramate)，加巴喷丁（gabapentin)， 普瑞巴林（pregabalin)，乙苯妥英（ethotoin)，甲乙双酮（paramethadione)，贝 克拉胺（beclamide)，扑米酮（primidone)，左乙拉西坦（Ievetiracetam)，乙酰挫 胺（acetazolamide)，拉莫三嗪（Iamotrigine)，苯乙酰脈（phenacemide)，丙戊酰 胺（valpromide)，戊诺酰胺（valnoctamide)，瑞格列奈（repaglinide)，二甲双胍 (metformin)，格列酮（glitazone)，米格列醇（miglitol)，维格列汀（vildagliptin)，西格 列汀（sitagliptin)，甲苯磺丁脲（tolbutamide)，醋酸己脲（acetohexamide)，妥拉磺脲 (tolazamide)，格列本脲（glyburide)，格列美脲（glimepiride)，格列齐特（gliclazide)， 格列吡嗪（glipizide)，氯磺丙脲（chlorpropamide)，假麻黄碱（pseudoephedrine)， 轻甲挫卩林（oxymetazoline)，美吡拉敏（mepyramine)，安他挫卩林（antazoline)， diphenylhyramine，卡比沙明（carbinoxamine)，多西拉敏（doxylamine)，氯马斯 1 汀 (clemastine)，荼苯海明（dimenhydrinate)，peniramin，曲普利啶（triprolidine)， 氯环利嗪（chlorcyclizine)，美克洛嗪（meclizine)，异丙嗪（promethazine)，阿利 马嗪（trimeprazine)，赛庚啶（cyproheptadine)，阿扎他定（azatadine)，右美沙 芬（dextromethorphan)，诺斯卡品（noscapine)，苯丁 酸氮芥（chlorambucil)，洛 莫司汀（Iomustine)，倍他米松（betamethasone)，阿司匹林（aspirin)，吡罗昔康 (piroxicam)，卡洛芬（carprofen)，氣比洛芬（flurbiprofen)，噻吗洛尔（timolol)， 纳多洛尔（nadolol)，可可喊（theobromine)，多柔比星（doxorubicin)，阿普洛尔 (alprenolol)，索他洛尔（sotalol)，醋丁洛尔（acebutolol)，阿替洛尔（atenolol)，比索 洛尔（bisoprolol)，艾司洛尔（esmolol)，美托洛尔（metoprolol)，萘必洛尔（nebilet)， 卡维地洛（carvedilol)，塞利洛尔（celiprolol)，拉贝洛尔（Iabetalol)，阿达木单抗 (adalimumab)，硫挫口票呤（azathioprine)，氯喹（chloroquine)，D-phenicillamine，依 那西普（etanercept)，aurothio，金诺芬（auranof in)，英夫利昔单抗（infliximab)， 来氟米特（Ieflunomide)，柳氮磺吡啶（sulfasalazine)，泼尼松（prednisone)，曲 安西龙（triamcinolone)，酸留酮（aldosterone)，贝诺酯（benorilate)，二氣尼柳 (diflunisal)，阿西美辛（acemetacin)，溴芬酸（bromfenac)，依托度酸（etodolac)， 蔡丁美酬（nabumetone)，舒林酸（sulindac)，托美汀（tolmetin)，ketololac，甲芬那 酸（mefenamic acid)，保泰松（phenylbutazone)，安替比林甲胺甲焼（metamizole)， 轻布宗（oxyphenbutazone)，横吡酮（sulfinpyrazone)，美洛昔康（meloxicam)， 尼美舒利（nimesulide)，齐拉西酮（ziprasidone)，氟司必林（fluspirilene)，五 氟利多（penfluridol)，安帕金（ampakine)，硫酸右苯丙胺（dexedrin)，芬氟拉明 (fenfluramine)，芬特明（phentermine)，奥利司他（orlistat)，阿卡波糖（acarbose)，利 莫那班（rimonabant)，西地那非（sildenafil)，卡節西林（carbenicillin indanyl)，巴 氨西林（bacampicillin)，氨；西林（ampicillin)，青霉素 G(penicillin G)，奈芬纳韦 (nelfinavir)，病毒挫（virazole)，苯甲径鞍（benzalkonium)，灰黄霉素（griseofulvin)， 噻苯[J达挫（thiabendazole)，奥芬达挫（oxfendazole)，奥苯达挫（oxibendazole)，莫仑 太尔（morantel)，复方新诺明（co-trimoxazole)，阿法沙龙（alfaxalone)，依托咪酯 (etomidate)，左旋多巴（Ievodopa)，溴隐亭（bromocriptine)，普拉克索（pramipexole)， 培高利特（pergolide)，司立吉林（selegiline)，苯海索（trihexyphenidyl)，苯扎托 品（benztropine)，苯环利定（phencyclidine)，奥芬那君（orphenadrine)，金刚焼胺 (amantadine)，加兰他敏（galantamine)，利福平（rifampin)，头抱挫林（cefazolin)，亚 胺培南（imipenem)，氨曲南（aztreonam)，磺胺甲基异恶挫（sulfamethoxazole)，甲氧辛 啶（trimethoprim)，替考拉宁（teicoplanin)，莫匹罗星（mupirocin)，萘啶酸（nalidixic acid)，舒巴克坦（sulbactam)，克拉维酸（clavulanic acid)，制霉菌素（nystatin)， 异卡波餅（isocarboxazid)，苯乙餅（phenelzine)，反苯环丙鞍（tranylcypromine)， 齐多夫定（zidovudine)，双脱氧肌苷（dideoxyinosine)，扎昔他宾（zalcitabine)， 奈韦拉平（nevirapine)，拉米夫定（Iamivudine)，沙奎那韦（saquinavir)，地拉韦 定（delavirdine)，哌甲酯（methylphenidate)，卡麦角林（cabergoline)，昂丹司琼 (ondansetron)，多潘立酉同（domperidone)，peridol，氣丙口秦（chloropromazine)，丙氣 拉嗪（prochlorperazine)，甲氧氯普胺（metoclopramide)，阿立必利（alizaprid)， 洛哌丁胺（loperamide)，西沙必利（cisapride)，硫利达嗪（thioridazine)，阿米替 林（amitriptyline)，安非他酮（bupropion)，利眠宁（chlordiazepoxide)，西酿普兰 (citalopram)，氯氮平（clozapine)，氣西汀（fluoxetine)，氣非那嗪（fIuphenazine)， 氣伏沙明（fluvoxamine)，餅（hydrazine)，劳拉西泮（Iorazepam)，洛沙平（Ioxapine)， 米氮平（mirtazapine)，吗讳酮（molindone)，奈法唑酮（nefasodone)，去甲替林 (nortriptyline)，帕罗西汀（paroxetine)，P奎硫平（quetiapine)，舍曲林（sertraline)， 替沃噻吨（thiothixene)，曲唑酮（trazodone)，文拉法辛（venlafaxine)，芬太尼 (fentanyl)，美沙酮（methadone)，轻吗啡酮（oxymorphone)，valporate，pentoin，沙丁胺醇 (albuterol)，巴氣芬（baclofen)，卡立普多（carisoprodol)，氣唑沙宗（chlorzoxazone)， 环苯扎林（cyclobenzaprine)，丹曲林（dantrolene)，美他沙酬（metaxalone)，奥芬那君 (orphenadrine)，泮库溴铵（pancuronium)，双环维林（dicyclomine)，它们的组合，及其药 用盐，但不限于此。
[0057] 优选地，所述阳离子药理学活性物质可以选自由下述组成的组：亮丙瑞林，曲普瑞 林，性瑞林，萘法瑞林，布舍瑞林，组氨瑞林，地洛瑞林，美替瑞林，高那瑞林，恩替卡韦，阿那 曲唑，雷司替明，acapodene，阿比特龙，替勃龙，芬太尼，他克莫司，甲氨蝶呤，他索罗辛，度 泰利特，非那雄胺，索利那辛，他达拉非，多奈哌齐，奥氮平，维思通，阿立哌唑，纳曲酮，伐尼 克兰，罗吡尼洛，拉坦前列素，奥洛他定，孕酮，酮替芬，孟鲁司特，及其组合。更优选地，可以 进行这样的选择：所述阳离子药理学活性物质选自由下述组成的组：亮丙瑞林，曲普瑞林， 性瑞林，萘法瑞林，布舍瑞林，组氨瑞林，地洛瑞林，美替瑞林，高那瑞林，恩替卡韦，阿那曲 唑，雷司替明，它们的组合，及其药用盐。
[0058] 在本发明的适当的液晶的预浓缩物的组合物中，组分a)与b)之间的重量比为 10:1至1:10,优选为5:1至1:5。a)+b)与c)的重量比为1,000:1至1:1，优选为100:1至 1:1，并且更优选为50:1至2:1。a)+b)+c)与d)的适当的重量比为5, 000:1至5:1，并且优 选为500:1至10:1。给出这些重量范围，所述组分有效地保证归因于液晶的持续释放和阴 离子锚定剂诱导的持续释放的改进。
[0059] 通常，本发明的药物组合物可以包含在10, 000:1至2:1范围内的适当的重量比的 a)+b)+c)+d)与e)，所述重量比可以依据药理学活性物质的种类、所施用的制剂的类型、需 要的释放模式和医学领域中所需要的药理学活性物质的含量而改变。
[0060] 用于本文时，术语"水性流体"意在包括水和体液，如粘膜液、泪液、汗液、唾液、胃 肠液、血管外液、细胞外液、间质液和血浆。当被带至外部环境由水性流体形成的身体表面、 区域或腔（例如在体内）中时，本发明的药物组合物经历从液相到具有半固体外观的液晶 相的转变。即，本发明的药物组合物是在施用到人体之前作为液态存在并且在体内转变成 具有持续释放行为的液晶相的预浓缩物。
[0061] 由本发明的药物组合物形成的液晶具有非层状相结构，其中油和水处于有序的混 合物和排列中，在内相和外相之间没有差别。油和水的有序排列提供中间相的非层状相结 构，这是液体与固体之间的状态。本发明的预浓缩物不同于已被广泛应用于设计药物制剂 的层状结构（如胶束、乳剂、微乳剂、脂质体和脂质双层）的常规组合物。这种层状结构是 采取水包油（〇/w)或油包水（w/o)类型的，其中具有内相和外相的排列。
[0062] 如本文所用的术语"液体结晶"，是指在暴露于水性流体后从预浓缩物形成具有非 层状相结构的液晶。
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