二剂量的该组合物。令人惊讶地，本发明的给药方案可以在大约8 小时至大约24小时、优选大约8小时至大约12小时减少汗液产生。
【具体实施方式】
[0037] 在本说明书通篇中，以下定义、一般描述和例示均适用：
[0038] 在本文中引用的专利、公开申请和科学文献建立了本领域技术人员的知识。在本 文中引用的任何参考文献与本说明书的具体教导之间的任何冲突应以后者为准。同样，在 词语或短语在本领域中理解的定义与本说明书具体教导的词语或短语的定义之间的冲突 应以后者为准。
[0039] 如本文中所用，无论在过渡短语还是在权利要求主体中，术语"包含"和"含有"应 解释为具有开放式的含义。也就是说，该术语应解释为与短语"具有至少"或"包括至少" 同义。当用于方法的内容时，术语"包含"指的是该方法至少包括所述步骤，但是可以包括 附加的步骤。当用于组合物的情况时，术语"包含"指的是该组合物包含至少所述特征或组 分，但是还可以包括附加的特征组分。
[0040] 术语"基本由……组成"或"基本组成为"具有部分封闭的含义，也就是说，它们不 允许包括实质上改变方法或组合物的本质特征的步骤或特征或组分；例如，显著干扰本文 中所述的化合物或组合物的所需性质的步骤或特征或组分，也就是说，该方法或组合物限 于规定的步骤或材料，以及实质上不影响本发明的基本的和新颖的特征的那些。
[0041] 术语"由……组成"和"组成"是封闭用语，仅允许包括所列出的步骤或特征或组 分。
[0042] 本文中所用的单数形式"一个"、"一种"和"该"特别还包含它们所指术语的复数 形式，除非另行明确说明。
[0043] 术语"大约"在本文中用于指大致、在范围内、概略地或在周围。当术语"大约"与 数值范围结合使用时，其通过延伸数值设定的上下边界来改变该范围。一般来说，术语"大 约"或"大致"在本文中用于在指定值上下20%的偏差内改变该数值。
[0044] 如本文中所用，指出变量的数字范围意在传达一该变量可以等于该范围内的任何 值。因此，对于本质上不连续的变量，该变量可以等于数值范围的任何整数值，包括该范围 的端点。类似地，对于本质连续的变量，该变量可以等于数字范围的任何真实数值，包括范 围的端点。例如，描述为具有〇至2之间的值的变量，对于本质不连续的变量可以是0、1或 2 ;对于本质连续的变量可以是0. 0、0. 1、0. 01、0. 001或任何其它实数值。
[0045] 在本说明书和权利要求中，单数形式包括复数形式，除非本文另行明确说明。如本 文中所有，除非另行明确说明，词语"或"以"和/或"的"包括性"含义使用，而非"要么/或 者"的"排他性"含义。
[0046] 在本文中使用的技术和科学术语具有本发明所属领域技术人员通常理解的含义， 除非另行定义。本文参考了各种本领域技术人员已知的方法和材料。设定药理学通则的标 准参考书包括 Goodman 和 Gilman 的 The Pharmacological Basis of Therapeutics,第 10 版，McGraw Hill Companies Inc.，New York(2001)〇
[0047] 如本文中所用，"治疗"指的是与未施用该化合物或组合物的个体的症状相比，在 已经向其施用包含本发明的化合物的组合物的个体中减少、阻碍或抑制症状的发展、控制、 抑制、减轻和/或反转该症状。从业者将理解，本文中描述的组合、组合物、剂型和方法伴随 着熟练从业者（医师或兽医）进彳丁的连续临床评估，以确定后继治疗。这种评估有助于评 估和了解是否增加、减少或继续具体的治疗剂量，和/或是否改变给药模式。
[0048] 与未施用该化合物或组合物的个体的症状相比，本发明的化合物或组合物还可以 在已经向其施用包含本发明的化合物的组合物的个体中防止症状，或预防症状的发生。
[0049] 本文中描述的方法意在用于可以体验其益处的任何哺乳动物受试者/患者。由 此，术语"受试者"以及"患者"、"个体"和"温血动物"包括人类以及非人类受试者，如可以 是遭受多汗症的动物。
[0050] 本发明的相对于手性中心2具有R构型的化合物是特别有用的。
[0051] 特别有用的是下式的化合物：
[0052]
[0053] 其中R是甲基或乙基，所述化合物在2位置处具有R立体异构构型，并在1'和3' 位置处具有R、S或RS立体异构构型，或是其混合物。
[0054] 以下化合物特别有用：
[0055] ⑴3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基）-1-(甲氧基羰基甲基）-1_甲基溴 化吡咯烷f翁；
[0056] (ii) 3- (2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基）-1-(乙氧基羰基甲基）-1-甲基溴 化吡咯烷铹；
[0057] (iii) (2R) 3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基）-1-(甲氧基羰基甲基）-1_甲 基溴化吡咯烷镑I;
[0058] (iV) (2R) 3- (2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基）-1-(乙氧基羰基甲基）-1-甲 基溴化吡咯烷令省；
[0059] (V) (2R，3'R)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基）-1-(甲氧基羰基甲 基）-1-甲基溴化吡咯烷销I;
[0060] (vi) (2R，3'S)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基）-1-(甲氧基羰基甲 基）-1-甲基溴化吡略烧锡；
[0061] (vii) (2R, 3' R) 3_(2_环戊基_2_苯基_2_羟基乙醜氧基）-1-(乙氧基幾基甲 基）-1-甲基溴化吡咯烷镣；
[0062] (viii) (2R, 3' S) 3_ (2_环戊基_2_苯基_2_羟基乙醜氧基）-1-(乙氧基幾基甲 基）-1_甲基溴化吡咯烷隹翁；
[0063] (ix) (2R, 1' R, 3' S) 3_ (2_环戊基_2_苯基_2_羟基乙醜氧基）-1-(乙氧基幾基甲 基）-1-甲基溴化吡咯烷f翁；
[0064] (X)(2R, 1' S, 3' S) 3_ (2_环戊基_2_苯基_2_羟基乙醜氧基）-1-(乙氧基幾基甲 基）-1_甲基溴化吡咯烷锚；
[0065] (xi) (2R, 1' R, 3' R) 3_ (2_环戊基_2_苯基_2_羟基乙醜氧基）-1-(乙氧基幾基甲 基）-1_甲基溴化吡咯烷镣；
[0066] (xii) (2R, 1' S, 3' R) 3_ (2_环戊基_2_苯基_2_羟基乙醜氧基）-1-(乙氧基幾基甲 基）-1_甲基溴化p比略烧锚；
[0067] (xiii) (2R, 1' R, 3' S) 3_ (2_环戊基_2_苯基_2_羟基乙醜氧基）-1-(甲氧基幾基 甲基）-1-甲基溴化吡咯烷韦翁；
[0068] (xiv) (2R, 1' S, 3' S) 3_ (2_环戊基_2_苯基_2_羟基乙醜氧基）-1-(甲氧基幾基甲 基）-i-甲基溴化吡咯烧if;
[0069] (XV) (2R，l'R，3'R)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基）-1-(甲氧基羰基甲 基）-1_甲基溴化吡咯烷锚；和
[0070] (xvi) (2R，l'S，3'R)3-(2-环戊基-2-苯基-2-羟基乙酰氧基）-1-(甲氧基羰基甲 基）-1-甲基溴化吡咯烷f翁。
[0071 ]制造所述化合物的各种方法描述在现有技术中。
[0072] 本发明的化合物因其抗胆碱能活性而具有作为治疗药物的用途。抗胆碱能有效量 的此类药剂通过阻断其在神经效应器位点处结合到毒蕈碱型胆碱能受体上来抑制乙酰胆 碱的效果。需要诱发抗胆碱能响应的方法的受试者是患有响应抗胆碱能药物治疗的症状的 那些，包括患有过度出汗或多汗症的受试者。
[0073] 本发明的化合物可以其自身使用或与根据本发明的其它非活性或活性物质结合。 这些尤其包括止汗活性物质如氯化铝、铝盐酸盐等。
[0074] 无论本发明的化合物是否与如上所述的其它活性物质结合使用，其通常以药物组 合物的形式施用，该药物组合物包含抗胆碱能有效量的该化合物和用于此的无毒的可药用 载体。可药用载体或稀释剂在本领域是公知的。该载体可以是适于给药的任何惰性材料， 有机或无机的，如：水、醇、明胶、阿拉伯树胶、乳糖、微晶纤维素、淀粉、淀粉羟乙酸钠、磷酸 氢钙、硬脂酸镁、滑石、胶体二氧化硅等等。
[0075] 此类组合物还可以含有如上所述的其它药物活性剂，和/或常规添加剂，如溶剂、 稳定剂、润湿剂、乳化剂、缓冲剂、粘合剂、崩解剂、香料、润滑剂、助流剂、抗粘着剂、推进剂 等等。该载体，例如非活性成分，可以仅为（无菌）水，其具有调节至该药物活性剂为水可 溶的PH值。优选的是，该pH为6或在6附近。另外可选且优选地，该非活性载体试剂应当 是具有适当调节的PH值的生理盐水。当该化合物是略微、适中或高度不溶于水时，可以使 用无毒的可药用有机溶剂或共溶剂。例如，醇，如异丙醇、乙醇等等可以单独使用，或作为与 水的共溶剂使用。
[0076] 按照本发明，本发明的化合物可以以任何合适的方式施用。该化合物可以以固体、 半固体或液体形式制造，如粉末、溶液、洗液、霜剂、凝胶、半固体棒、泡沫、喷雾、气溶胶、溶 液、悬浮液或乳液等等。