七叶莲总三萜在防治骨关节炎的药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及从中草药七叶莲（ScheffleraarboricolaHayata.)中提取的总三砲 组分在防治骨关节炎的药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 骨关节炎（osteoarthritis，0A)是一种慢性退行性骨关节疾病，多发于老年人， 以关节软骨退行性病变等为主要病理特征，又称骨关节病、退行性骨关节病等。骨关节炎病 因及发病机制目前仍不完全清楚，目前治疗药物包括：非留体类药物，可引起胃肠道明显的 不良反应以及可能破坏软骨细胞进而限制其长期应用；慢作用缓解0A炎症的药物与软骨 保护剂，因价格昂贵而限制了使用。中医药治疗关节炎历史悠久，不良反应少，实验研究取 得了很大成绩，但以复方研究居多，因此寻找有效成分明确、质量可控且安全高效的组分中 药具有显著的实用价值。
[0003] 七叶莲又名鹅掌藤、七加皮、汉桃叶，为五加科植物七叶莲Schefflera arboricolaHayata的干燥莖叶，主要分布于我国广东、广西、福建、台湾等地，全年可采，以 根、茎、叶入药，有散瘀止痛、活血消肿的功能，临床上主要用于风湿关节痛、三叉神经痛、坐 骨神经痛、胃及十二指肠溃疡疼痛等。七叶莲的化学成分除含有机酸类、挥发油、蜕皮激素 等成分外，主要含有齐墩果酸、桦木酸等为主的三萜及其苷类。目前关于七叶莲三萜类成分 的研究很少，七叶莲总三萜作为骨关节炎防治药物的作用并未见报道。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供七叶莲总三萜在防治骨关节炎的药物中的应用，拓宽了七叶 莲总三萜的应用范围，也为临床上骨关节炎的防治提供了新手段。
[0005] 为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：
[0006] 七叶莲总三萜在防治骨关节炎的药物中的应用，将中草药七叶莲中提取的七叶莲 总三萜用于在防治骨关节炎的药物中。
[0007] 进一步地，所述七叶莲总三萜的药物剂型为片剂、胶囊剂、口服液、口含片、颗粒 剂、混悬剂、栓剂、注射剂、粉针剂、滴丸、缓释剂、控释剂或靶向制剂。
[0008] 对本发明所涉及的七叶莲总三萜，用碘乙酸钠诱导实验性0A大鼠模型，通过检测 大鼠关节肿胀和软骨细胞外基质降解等，发现七叶莲总三萜对实验性骨关节炎大鼠有显著 治疗作用。本发明拓宽了七叶莲总三萜的应用范围，也为临床上骨关节炎的防治提供了新 手段。
【附图说明】
[0009] 图1为本发明中七叶莲总三萜对大鼠软骨蛋白多糖降解的影响示意图。
【具体实施方式】
[0010] 本发明所涉及的七叶莲总三萜的提取方法参见文献 CN102861071A(201510050501. 5)公开的七叶莲总三萜提取纯化工艺。
[0011] 本发明七叶莲总三萜在防治骨关节炎的药物中的应用，将中草药七叶莲中提取的 七叶莲总三萜用于在防治骨关节炎的药物中。七叶莲总三萜的药物剂型为片剂、胶囊剂、口 服液、□含片、颗粒剂、混悬剂、栓剂、注射剂、粉针剂、滴丸、缓释剂、控释剂或靶向制剂。
[0012] 下面结合具体实施例对本发明作进一步的详细说明。
[0013] 实施例一：
[0014]Sprague-Dawley大鼠36只，雄性，体质量200±20g，随机分为正常对照组、模型 组、七叶莲总三萜低、中、高（37. 5、75、150mg/kg)剂量组、硫酸氨基葡萄糖（75mg/kg)阳 性对照组。除对照组外各组大鼠右肢膝关节腔注射10mg/mL的碘乙酸钠生理盐水溶液 100yL，各组大鼠灌胃给药或对照液，观测大鼠关节肿胀情况。分别于造模前lh，及造模后 第1，7,14天，用500型开式双外爪游标卡尺测量各组大鼠右肢膝关节直径。结果如表1 :
[0015] 表1七叶莲总三砲对大鼠实验性0A模型关节肿胀的影响（n= 6,单位：mm)
[0016]
[0017](注：与正常对照组比较，#p〈0. 05, ##p〈0. 01 ;与模型组比较，*p〈0. 05, #p〈0. 01)
[0018] 实施例二：
[0019] 实施例一中大鼠造模后第14天，各组大鼠分离膝关节软骨标本，通过测定关节软 骨中硫酸化的氨基葡聚糖（sGAG)的含量变化反映软骨蛋白多糖的降解程度。用手术刀小 心刮取胫骨坪、股骨滑车的软骨，干燥过夜，称重。每个样本加入300yg/mL的木瓜蛋白 酶溶液lmL，60°C水浴24h，随后加入220mM的碘乙酸钠溶液50yL中止反应。取消化液 100yL，加入DMMB染色液2. 5mL，525nm处测定吸光度。以6-硫酸软骨素钠为标准品，绘制 出标准曲线，将吸光度换算成sGAG的含量，结果显示：模型组大鼠关节软骨中sGAG的水平 明显下降。如图1所示（其中：1! = 6，与正常对照组比较，#口〈0.05，##口〈0.01;与模型组比 较，*p〈0. 05，**p〈0. 01)，七叶莲总三萜（75、150mg/kg)能显著升高实验性0A大鼠关节软骨 中sGAG的水平，表明能抑制实验性骨关节炎大鼠软骨蛋白多糖的降解。
[0020] 综上，本发明所涉及的七叶莲总三萜能显著抑制骨关节炎模型大鼠关节肿胀，抑 制关节软骨基质成分的降解，显示对实验性骨关节炎有显著治疗作用，能用于制备防治骨 关节炎的药物。
[0021] 虽然以上描述了本发明的【具体实施方式】，但是熟悉本技术领域的技术人员应当理 解，我们所描述的具体的实施例只是说明性的，而不是用于对本发明的范围的限定，熟悉本 领域的技术人员在依照本发明的精神所作的等效的研究以及变化，都应当涵盖在本发明的 权利要求所保护的范围内。
【主权项】
1. 七叶莲总三萜在防治骨关节炎的药物中的应用，将中草药七叶莲中提取的七叶莲总 三萜用于在防治骨关节炎的药物中。2. 根据权利要求1所述的七叶莲总三萜在防治骨关节炎的药物中的应用，其特征在 于：所述七叶莲总三萜的药物剂型为片剂、胶囊剂、口服液、口含片、颗粒剂、混悬剂、栓剂、 注射剂、粉针剂、滴丸、缓释剂、控释剂或靶向制剂。
【专利摘要】本发明公开了一种七叶莲总三萜在防治骨关节炎的药物中的应用，将中草药七叶莲中提取的七叶莲总三萜用于在防治骨关节炎的药物中。七叶莲总三萜的药物剂型为片剂、胶囊剂、口服液、口含片、颗粒剂、混悬剂、栓剂、注射剂、粉针剂、滴丸、缓释剂、控释剂或靶向制剂。本发明所涉及的七叶莲总三萜能显著抑制骨关节炎模型大鼠关节肿胀，抑制关节软骨基质成分的降解，显示对实验性骨关节炎有显著治疗作用。本发明拓宽了七叶莲总三萜的应用范围，也为骨关节炎的防治提供了新途径。
【IPC分类】A61P19/02, A61K36/25, A61P19/08
【公开号】CN105055472
【申请号】CN201510473564
【发明人】徐先祥, 刁勇, 洪佳妮, 何定峰
【申请人】华侨大学
【公开日】2015年11月18日
【申请日】2015年8月5日