8. 5g，阿司帕坦12g，聚乙二 醇-6000 1Ig,PVPKsoO. 12g; W62] 制备方法：
[0063] ①将草酸艾司西献普兰、碳酸氨钢、无水构祿酸、薦糖、澄味香精80目粉碎，阿司 帕坦、聚乙二醇-6000 80目过筛；
[0064] ②称取处方量的草酸艾司西献普兰、无水构祿酸、阿司帕坦、澄味香精，混合均 匀，加入总质量38 %的PVPKw乙醇溶液，制软材，20目筛制粒，60 °C干燥，至颗粒水分 《1. 0%，18目筛整粒，得颗粒a; 阳0化]③称取处方量的碳酸氨钢、薦糖，混合均匀，加入总质量62 %的PVPKw乙醇溶液， 制软材，20目筛制粒，45°C干燥，至颗粒水分《1.0%，18目筛整粒，得颗粒b;
[0066] ④将颗粒a、颗粒b和处方量的聚乙二醇-6000混合均匀；
[0067] ⑥选用OSmm平冲冲模压片，理论片重191. 6mg。
[0068]所述的PVPKw乙醇溶液为上述处方中的PVPK3。用体积分数为50%的乙醇溶液配 制成质量分数为5%的PVPKw乙醇溶液。 W例实施例6
[0070] 一种草酸艾司西献普兰泡腾片，其组分按重量百分比为：草酸艾司西献普兰为 3. 34g，无水构祿酸14g，碳酸氨钢25g，薦糖23g，澄味香精9. 5g，阿司帕坦13. 02g，聚乙二 醇-6000 12g，PVPKsoO. 14g; 阳0川制备方法：
[0072] ①将草酸艾司西献普兰、碳酸氨钢、无水构祿酸、薦糖、澄味香精80目粉碎，阿司 帕坦、聚乙二醇-6000 80目过筛；
[0073] ②称取处方量的草酸艾司西献普兰、无水构祿酸、阿司帕坦、澄味香精，混合均 匀，加入总质量38 %的PVPKw乙醇溶液，制软材，20目筛制粒，65 °C干燥，至颗粒水分 《1. 0%，18目筛整粒，得颗粒a;
[0074] ③称取处方量的碳酸氨钢、薦糖，混合均匀，加入总质量62 %的PVPKw乙醇溶液， 制软材，20目筛制粒，40°C干燥，至颗粒水分《1.0%，18目筛整粒，得颗粒b; 阳0巧]④将颗粒a、颗粒b和处方量的聚乙二醇-6000混合均匀；
[0076] ⑥选用OSmm平冲冲模压片，理论片重191. 6mg。
[0077]所述的PVPKw乙醇溶液为上述处方中的PVPK3。用体积分数为50%的乙醇溶液配 制成质量分数为5%的PVPKw乙醇溶液。 阳〇7引实施例7
[0079] 一种草酸艾司西献普兰泡腾片，其组分按重量百分比为：草酸艾司西献普兰为 3. 34g，无水构祿酸13g，碳酸氨钢25g，薦糖22g，澄味香精9. 51g，阿司帕坦14g，聚乙二 醇-6000 13g，PVPKsoO. 15g; 阳〇8〇] 制备方法：
[0081] ①将草酸艾司西献普兰、碳酸氨钢、无水构祿酸、薦糖、澄味香精80目粉碎，阿司 帕坦、聚乙二醇-6000过80目筛；
[0082] ②称取处方量的草酸艾司西献普兰、无水构祿酸、阿司帕坦、澄味香精，混合均 匀，加入总质量38 %的PVPKw乙醇溶液，制软材，20目筛制粒，60 °C干燥，至颗粒水分 《I. 0%，18目筛整粒，得颗粒a;
[0083] ③称取处方量的碳酸氨钢、薦糖，混合均匀，加入总质量62%的PVPKw乙醇溶液， 制软材，20目筛制粒，45°C干燥，至颗粒水分《1.0%，18目筛整粒，得颗粒b;
[0084] ④将颗粒a、颗粒b和处方量的聚乙二醇-6000混合均匀； 阳0化]⑥选用OSmm平冲冲模压片，理论片重191. 6mg。
[0086] 所述的PVPKw乙醇溶液为上述处方中的PVPK3。用体积分数为50%的乙醇溶液配 制成质量分数为5%的PVPKw乙醇溶液。
[0087] 实施例8
[0088] 一种草酸艾司西献普兰泡腾片，其组分按重量百分比为：草酸艾司西献普兰为 3. 34g，无水构祿酸22g，碳酸氨钢32. 56g，薦糖31g，澄味香精2g，阿司帕坦5g，聚乙二 醇-6000 4g，PVPKsoO.Ig;
[0089] 制备方法：
[0090] ①将草酸艾司西献普兰、碳酸氨钢、无水构祿酸、薦糖、澄味香精80目粉碎，阿司 帕坦、聚乙二醇-6000过80目筛；
[0091] ②称取处方量的草酸艾司西献普兰、无水构祿酸、阿司帕坦、澄味香精，混合均 匀，加入总质量38 %的PVPKw乙醇溶液，制软材，20目筛制粒，60 °C干燥，至颗粒水分 《1. 0%，18目筛整粒，得颗粒a;
[0092] ③称取处方量的碳酸氨钢、薦糖，混合均匀，加入总质量62%的PVPKw乙醇溶液， 制软材，20目筛制粒，40°C干燥，至颗粒水分《1.0%，18目筛整粒，得颗粒b;
[0093] ④将颗粒a、颗粒b和处方量的聚乙二醇-6000混合均匀；
[0094] ⑥选用OSmm平冲冲模压片，理论片重191. 6mg。
[00巧]所述的PVPKw乙醇溶液为上述处方中的PVPK3。用体积分数为50%的乙醇溶液配 制成质量分数为5%的PVPKw乙醇溶液。
[0096] 对比例1
[0097] 某精神病医院，选取100名精神病程度基本一致的患者：50名患者服用普通草酸 艾司西献普兰片剂，其中30名患者服用，20名患者拒绝服用，依从性比例为60% ;50名患 者服用本发明的泡腾片，48名患者服用，仅有2名患者拒绝服用，依从性比例为96 %。虽然 与普通片剂服用形式一样，均为口服，但泡腾片更容易被患者接受。 W98] 对比例2
[0099] 本泡腾片与其他普通固体制剂的溶出程度的对比，进行了相同规格的本泡腾片与 普通片在4种介质中溶出曲线的比较，结果如下：
[0100] P册.8的憐酸盐缓冲液： 阳101] 本泡腾片与普通片在P册.8憐酸盐缓冲液中溶出曲线比较 阳 102]
阳103] 结论：在P册.8憐酸盐缓冲液中，本泡腾片的溶出明显快于普通片，溶出度明显高 于普通片。 阳104]水：
[0105] 本泡腾片与普通片在水中溶出曲线比较 阳 106]
阳107] 结论：在水中，本泡腾片的溶出明显快于普通片，溶出度明显高于普通片。
[0108] PH4.5醋酸盐缓冲液：
[0109] 本泡腾片与普通片在pH4. 5醋酸盐缓冲液中溶出曲线比较 阳110]
阳111] 结论：在pH4. 5醋酸盐缓冲液中，本泡腾片的溶出明显快于普通片，溶出度明显高 于普通片。 阳112] 0.IM盐酸：
[0113] 本泡腾片与普通片在0.IM盐酸中溶出曲线比较 阳114]
[0115] 结论：在0.IM盐酸中，本泡腾片的溶出明显快于普通片，溶出度明显高于普通片。
[0116] 结果表明：在四种介质中，本泡腾片的溶出速度和程度，均明显优于普通片。
【主权项】
1. 一种草酸艾司西酞普兰泡腾片，其特征在于：所述的泡腾片组分按重量份计为：草 酸艾司西酞普兰1-10份，无水枸橼酸13-23份，碳酸氢钠25-35份，蔗糖22-32份，橙味香 精 1-11 份，阿司帕坦 4-14 份，聚乙二醇-6000 3-13 份，PVPK3Q0. 05-0. 15 份； 其制备步骤具体为： (1) 预处理： 按上述处方将草酸艾司西酞普兰、碳酸氢钠、无水枸橼酸、蔗糖、橙味香精80目粉碎， 阿司帕坦、聚乙二醇-6000过80目筛，备用； (2) 制粒： 将预处理好的草酸艾司西酞普兰、无水枸橼酸、阿司帕坦、橙味香精，混合均匀，加 入总质量38 %的PVPK3。乙醇溶液，制软材，20目筛制粒，60°C± 5 °C干燥，至颗粒水分 < 1. 0%，18目筛整粒，得颗粒a; 将预处理好的碳酸氢钠、蔗糖，混合均匀，加入总质量62%的PVPK3。乙醇溶液，制软材， 20目筛制粒，40°C±5°C干燥，至颗粒水分< 1.0%，18目筛整粒，得颗粒b。 (3) 总混： 将颗粒a、颗粒b和处方量的聚乙二醇-6000混合均匀； (4) 压片： 选用Φ8_平冲冲模压片； 所述的PVPK3。乙醇溶液为上述处方中的PVPK3。用体积分数为50%的乙醇水溶液配制 成质量分数为5%的PVPK3。乙醇溶液。2. 根据权利要求1所述的泡腾片，其特征在于：所述的PVPK3。乙醇溶液为处方中的 PVPK3。用体积分数为50%的乙醇水溶液配制成质量分数为5%的PVPK3。乙醇溶液。3. 根据权利要求1所述的泡腾片，其特征在于：所述的泡腾片组分按重量份计为：草酸 艾司西酞普兰3. 34份，无水枸橼酸17. 75份，碳酸氢钠29. 75份，蔗糖26. 62份，橙味香精 5. 74份，阿司帕坦8. 87份，聚乙二醇-6000 7. 83份，PVPK3Q0. 1份。4. 一种草酸艾司西酞普兰泡腾片制备工艺，其特征在于：制备步骤具体为： (1) 预处理： 按上述处方将草酸艾司西酞普兰、碳酸氢钠、无水枸橼酸、蔗糖、橙味香精80目粉碎， 阿司帕坦、聚乙二醇-6000过80目筛，备用； (2) 制粒： 将预处理好的草酸艾司西酞普兰、无水枸橼酸、阿司帕坦、橙味香精，混合均匀，加入PVPK3。乙醇溶液，制软材，20目筛制粒，60°C±5°C干燥，至颗粒水分彡1. 0%，18目筛整粒， 得颗粒a; 将预处理好的碳酸氢钠、蔗糖，混合均匀，加入PVPK3。乙醇溶液，制软材，20目筛制粒， 40°C±5°C干燥，至颗粒水分< 1.0%，18目筛整粒，得颗粒b。 (3) 总混： 将颗粒a、颗粒b和处方量的聚乙二醇-6000混合均匀； (4) 压片： 选用Φ8mm平冲冲模压片。
【专利摘要】本发明属于药品制剂技术范畴，主药草酸艾司西酞普兰适用于治疗抑郁症，治疗伴有或不伴有广场恐惧症的惊恐障碍。草酸艾司西酞普兰泡腾片采用由主药、崩解剂和芳香剂等组成配方，酸性崩解剂和碱性崩解剂分别制粒的压片工艺。采用此配方和工艺易于操作、产品质量可控、服用口感良好、成本低。
【IPC分类】A61K9/46, A61K47/12, A61K47/18, A61K31/343, A61K47/04, A61P25/22, A61K47/34, A61K47/32, A61K47/26
【公开号】CN105343026
【申请号】CN201510732767
【发明人】张汝德, 于云涛, 冯永斌
【申请人】山东京卫制药有限公司
【公开日】2016年2月24日
【申请日】2015年10月30日