一种外用贴剂基质及该基质制成的外用贴剂和乳腺增生贴的制作方法_2

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(Gelatin),没有固定的结构和相对分子量,由动物皮肤、骨、肌膜、肌魅等结缔 组织中的胶原部分降解而成为白色或淡黄色、半透明、微带光泽的薄片或粉粒;是一种无色 无味,无挥发性、透明坚硬的非晶体物质,可溶于热水,不溶于冷水,但可以缓慢吸水膨胀软 化,明胶可吸收相当于重量5-10倍的水。明胶是非常重要的天然生物高分子材料之一,已被 广泛应用于食品、医药及化工产业。聚乙烯醇,有机化合物,白色片状、絮状或粉末状固体, 无味。溶于水(95°C以上),不溶于汽油、煤油、植物油、苯、甲苯、二氯乙烷、四氯化碳、丙酮、 醋酸乙酯、甲醇、乙二醇等。微溶于二甲基亚砜。聚乙烯醇是重要的化工原料,用于制造聚乙 烯醇缩醛、耐汽油管道和维尼纶合成纤维、织物处理剂、乳化剂、纸张涂层、粘合剂、胶水等。 渗透剂(JFC)的全称是脂肪醇聚氧乙烯醚,属非离子表面活性剂。渗透剂顾名思义是起渗透 作用,也是具有固定的亲水亲油基团,在溶液的表面能定向排列,并能使表面张力显著下降 的物质。三乙醇胺,即三(2-羟乙基)胺,可以看做是三乙胺的三羟基取代物。与其他胺类化 合物相似,由于氮原子上存在孤对电子,三乙醇胺具弱碱性,能够与无机酸或有机酸反应生 成盐。
[0029] 上述基质组合制成的外用贴剂具有一定的缓解疼痛的功效。由于外用贴剂是经皮 给药制剂,药物需通过皮肤角质层等渗透进机体,产生作用,因此一般起效时间较长,通常 采用加入促渗剂来促进药物渗透。但是一般的化学促渗剂具有一定的副作用,长期使用可 能会引起肌肤不适,本发明外用贴剂在基质中加入远红外粉,远红外粉产生的远红外线又 称"生命光波",与人体内细胞分子的振动频率接近,当其渗入体内之后,便会引起人体细胞 的原子和分子的共振,透过共鸣吸收,分子之间摩擦生热形成热反应,促使皮下深层温度上 升,并使微血管扩张,加速血液循环,减少促渗剂用量。此外,本发明所述基质中加入远红外 粉后,远红外线深透力可达肌肉关节深处,使身体内部温暖,放松肌肉,带动微血管网的氧 气及养分交换,并排除积存体内的疲劳物质和乳酸等老化废物对消除内肿,缓和酸痛之效 果卓越。
[0030] 本发明所述乳腺增生贴由蒲公英、柴胡、陈皮、香附、青皮、延胡索、川楝子、茯苓、 白芍、郁金、海藻、莪术、益母草、丝瓜络、夏枯草和辅料制备而成。其中,蒲公英(拉丁学名: Taraxacum mongoIicum Hand.-Mazz .)菊科,蒲公英属多年生草本植物。性味:苦甘,寒。归 经:入肝、胃经,功能主治:清热解毒,利尿散结。治急性乳腺炎,淋巴腺炎,瘰疬,疔毒疮肿, 急性结膜炎,感冒发热,急性扁桃体炎,急性支气管炎,胃炎,肝炎,胆囊炎,尿路感染。柴胡, 中药名。为《中国药典》收录的草药,药用部位为伞形科植物柴胡或狭叶柴胡的干燥根。性味 苦、微寒,归肝、胆经。有和解表里,疏肝升阳之功效。用于感冒发热、寒热往来、疟疾、肝郁气 滞、胸肋胀痛、脱肛、子宫脱垂、月经不调。陈皮,中药名。为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥成熟果皮。味苦、辛,性温,具有理气健脾,燥湿化 痰的功效。用于脘腹胀满,食少吐泻,咳嗽痰多。香附,Cyperus rotundus L.,中药名。为莎 草科植物莎草的干燥根茎。性味:辛、微苦、微甘,平。归肝、脾、三焦经。具有疏肝解郁,理气 宽中,调经止痛的功效。可用于用于肝郁气滞,胸胁胀痛,疝气疼痛,乳房胀痛,脾胃气滞,脘 腹痞闷,胀满疼痛,月经不调,经闭痛经。青皮,中药名。为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的果皮。味苦、辛,性温。归肝、胆、胃经。有疏 肝破气,消积化滞的功效。用于胸胁胀痛,疝气疼痛,乳癖,乳痈,食积气滞,脘腹胀痛。延胡 索(Corydalis yanhusuo W.T.Wang ex Z.Y.Su et C.Y.Wu),又名:延胡、玄胡索、元胡索、 元胡等。是罂粟科、紫堇属多年生草本植物,性味:辛;苦;温;无毒。归经:肝;胃;心;肺;脾 经。主治:活血;散瘀;理气;止痛。主心腹腰膝诸痛;月经不调;症瘕;崩中;产后血晕;恶露不 尽;跌打损伤。川楝子,中药名。为楝科植物川楝MeLia toosendan Sieb.et Zucc.的干燥成 熟果实。性味:苦,寒。归肝、小肠、膀胱经。具有疏肝泄热,行气止痛,杀虫的功效。用于肝郁 化火,胸胁、脘腹胀痛,疝气疼痛,虫积腹痛。茯苓,中药名。为多孔菌科真菌茯苓Poria coco s (Schw.) Wo I f的干燥菌核。味甘、淡,性平。归心、肺、脾、肾经。利水渗湿,健脾,宁心。用 于水肿尿少,痰饮眩悸,脾虚食少,便溏泄泻,心神不安,惊悸失眠。白芍(学名=Paeonia lactiflora Pali.)也称白花芍药,是毛茛科芍药属植物。平肝止痛,养血调经,敛阴止汗。 用于头痛眩晕,胁痛,腹痛,四肢挛痛,血虚萎黄,月经不调,自汗,盗汗。郁金,中药名。为姜 科植物温郁金Curcuma rcenyujin Y,H.Chenet C.Ling、姜黄Curcuma IongaL.、广西莪术 Curcumakwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang或蓬莪术Curcuma pha eocaulis Val ·的干 燥块根。性味:辛、苦,寒。归肝、心、肺经。活血止痛,行气解郁,清心凉血,利胆退黄的功效。 用于胸胁刺痛,胸痹心痛,经闭痛经,乳房胀痛,热病神昏,癫痫发狂,血热吐衄,黄疸尿赤。 海藻,拉丁学名:SARGASSUM,性味:味苦、咸,性寒,无毒。归经:肺;脾;肾;肝胃经。功效:软 坚;消痰;利水;退肿。甲状腺肿大,项下淋巴结结核。散结气痈肿,腹内积块、胀痛、腹中空 鸣。还可下十二种水肿,疗皮间积聚暴溃,留气结热,利小便。主治:瘰疬;癭瘤;积聚;水肿; 脚气;睾丸肿痛;(广颓)庙。莪术,拉丁文学名:Curcuma zedoaria(Christm. )Rosc.,莪术为 姜科、姜黄属多年生宿根草本,性味归经:辛、苦,温。归肝、脾经。有破血行气,消积止痛。用 于血瘀腹痛、肝脾肿大、心腹胀痛,积聚,妇女血瘀经闭,跌打损伤作痛饮食积滞的功效。益 母草,拉丁学名:Leonurus artemisia(Laur.)S.Y.Hu F,为唇形科、益母草属植物,夏季开 花。味辛苦、凉,活血、祛淤、调经、消水,治疗妇女月经不调,胎漏难产,胞衣不下,产后血晕, 瘀血腹痛,崩中漏下,尿血、泻血,痈肿疮疡。丝瓜络,Vegetable Sponge of Luffa,为萌芦 科植物丝瓜或粵丝瓜的成熟果实的维管束。有通经活络,解毒消肿的功效。夏枯草(学名: Prunella vulgaris L),药性:辛、苦,寒。归肝、胆经。功效:清热泻火,明目,散结消肿。
[0031] 本发明药物浸膏以蒲公英、柴胡为主药,其中蒲公英清热解毒,消肿散结(尤其善 消乳痈),柴胡宣透疏达,与青皮、陈皮、香附、延胡索、川楝子相配伍,有疏肝理气止痛,调畅 气血之功;茯苓、白芍健脾、柔肝止痛;郁金疏肝理气、活血化瘀;海藻消痰散结;莪术、益母 草活血祛瘀、调经止痛,与柴胡、青皮相伍行血中之滞,夏枯草清肝泄热、化郁解烦,丝瓜络 善入经络、通络止痛与蒲公英配伍,专治痈肿疮毒、乳痈。另外如果乳房胀痛明显的病人,还 可以在此方的基础上增加炙乳香、炙没药,炙乳香善透窍以理气,炙没药善化瘀以理血,二 药合用以加强宣通脏腑、通经止痛之效。上述药物组方,各原料具有很好的协同作用,共奏 清热解毒,消肿散结(尤其善消乳痈),活血化瘀,宣通脏腑和通经止痛的功效,可治疗各种 原因所致的乳腺增生,疗效显著,无副作用。
[0032] 将上述药物制成的浸膏与本发明所述基质组合,制成的乳腺增生贴中,远红外粉 可使微血管扩张,加速血液循环,可以促进药物的吸收,提高药物的利用率,从而使本发明 乳腺增生贴起效迅速、疗效更好。
[0033] 此外,本发明所述乳腺增生贴制成水凝胶剂,水凝胶剂是具有三维网络结构的高 分子化合物与水组成的高吸水性材料,它能显著地溶胀于水但不溶解于水,水受到键合、束 缚等作用而失去流动性,能够保持一定的形状。水凝胶广泛存在于自然界中,且是与人体器 官在结构和性能上最接近的人工合成材料。乳腺增生症患处皮肤比较敏感,患者人群还可 能是未哺乳过的年轻女子,巴布膏剂等其他贴剂使用时往往需借助医用胶带,使用医用胶 带贴上后,不易撕掉,且撕的时候对皮肤刺激很大,同时,巴布膏等其他贴剂制作时,常常采 用无纺布为载体,而无纺布会渗布,使得使用很不方便,本发明采用拒水布作为载体,使用 也不需要医用胶带,使用方便,撕掉的时候对皮肤刺激很小。
[0034] 申请人进行了下列实验,可证明本发明具有有效的效果;
[0035]实验例1:药效学研究
[0036] 一、镇痛实验
[0037] 1.本发明外用贴剂,按实施例1进行制备;杜冷丁。
[0038] 2.动物
[0039] 昆明种小鼠,小鼠30只,18_22g,雌雄各半。
[0040] 3.方法及结果
[0041 ] 小鼠30只,18-2g,雌雄各半,随机分为3组,每组10只:本发明组、杜冷丁组(25mg/ kg)、对照组(给予等量生理盐水)。除杜冷丁组动物腹腔注射给药外,其余组动物于左右后 足涂抹药物或对面照物。药后15分钟,每鼠右后足皮下注射2.5%甲醛0.03ml,并在涂药1 次,随即观察15分钟内小鼠舔右后足的次数。试验数据采用t检验处理,下同。见表1。
[0042]表1本发明对舔足反应的抑制作用(X土SD)
[0044]结果:本发明外用贴剂对甲醛致痛有明显的镇痛作用,小鼠舔右后足次数明显减 少,与对照组比较,P<〇.05,表明本发明外用制剂具有镇痛作用。
[0045]二、治疗乳腺增生实验
[0046] 1、实验动物:选用SPF级健康未孕Wi star大鼠60只,9周龄,体重200 ± 20) g,购自重 庆市实验动物中心。
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