一种地龙气雾剂的制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明提供的是一种具有平喘作用的地龙气雾剂及其制备方法。它由下列质量百分配比的原料制成：地龙36.54%?49.73%，潜溶剂或助溶剂（水、丙二醇和/或乙醇）0%?20%，抛射剂63.18%?75.92%，表面活性剂为0%?2%。所用抛射剂为氢氟烷。本发明是在传统中药的基础上，采用现代化技术制得的地龙气雾剂。采用本发明方法制得的地龙气雾剂，具有平喘止咳，清热息风，利尿的功效，可用于支气管哮喘所致的咳嗽、喘息，高热抽搐，尿少水肿等症。本制剂的特点是药效成分直达患处，起效迅速，避免口服胃肠首过效应，保证药效的同时可避免注射给药的不良反应。
【专利说明】
-种地龙气雾剂的制备工艺
技术领域
[0001] 本发明设及的是一种的中药制剂的制备方法，具体的说是一种具有平喘止咳，清 热息风，功效的气雾剂的制备方法。
【背景技术】
[0002] 哮喘是一个全球公共健康问题，也是临床上最常见的慢性疾病之一。运是一种与 过敏相关的疾病，过敏会引起反复的哮喘发作。每次发作时，患者都会感到呼吸困难，出现 喉中喘鸣、胸闷、咳嗽、咳疲等现象。哮喘的反复发作不仅严重影响病人及家人的工作、学习 和生活，还会引起严重的屯、理负担。目前，哮喘的治疗方法主要有吸入支气管舒张药物、激 素，口服或注射激素，缓释放茶碱、对抗炎症物质的药物和改善过敏体质的治疗。但运些方 法长期使用，疗效会慢慢降低。而且长期大量使用激素对身体也具有潜在的危害。
[0003] 地龙是我国重要的中药之一，李时珍著《本草纲目》虫部42卷中用版蝴入药的处方 有40多种。地龙性寒，味咸。具有清热定惊，通络、平喘，利尿之功效。用于肺热喘咳，高热神 昏，尿少水肿，惊痛抽摇等。可治肺热疲咳气喘，对肺热型支气管哮喘疗效较好。已有文献报 道地龙液有即刻平喘作用，其起效较快，缓解亦速，并经临床观察未见毒副反应。
[0004] 目前地龙已有注射剂、片剂、口服液等多种剂型上市。都有一定的平喘止咳作用。 但是中药注射剂不良反应多，安全性差，制备工艺复杂，而且给药不便；口服制剂起效慢，存 在首过效应。运限制了地龙的临床应用。肺部给药系统，药物通过肺部吸收，由于肺部具有 致密毛细血管网，所W药物吸收迅速，起效快，不亚于静脉注射。而且肺部无胃肠道苛刻的 酸碱环境，酶活性较低，因此几乎无首过效应。气雾剂借助抛射剂产生的压力将药物从容器 中喷出，运种剂型具有给药方便、可准确控制剂量的特点。2010年W前气雾剂常W氣利昂为 抛射剂，鉴于氣利昂对大气臭氧层的破坏作用，国家决定从2010年起全面禁用氣利昂作为 抛射剂的应用。因此需要一种新型抛射剂来代替氣利昂，使气雾剂能继续满足临床需要。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种具有平喘作用的地龙气雾剂及其制备方法，W便克服现 有地龙制剂不良反应多、起效慢、药效低等缺点。
[0006] 本发明所设及的地龙气雾剂是按照W下步骤制备的： 将地龙清洗干净，用2倍量冷水浸泡45分钟。将地龙捣碎，用剪切机剪切成匀浆。煎煮上 述溶液1小时，滤过。取滤渣用1.5倍量水煎煮1小时，滤过。合并滤液。加1倍量乙醇沉淀处理 二次，每次放置过夜，W3000r/min离屯、15分钟，取上清液回收乙醇至无醇味。将此上清液冷 藏24小时。取上述溶液加入0.3-1%活性炭，煮沸15分钟，放冷，滤过，滤液用20%氨氧化钢溶 液调节抑值至6.5~6.8，用微孔滤膜滤过至澄明。浓缩上述滤液，在40°C W下减压干燥，得 地龙提取物。
[0007] 将处方量地龙提取物溶于溶剂中，揽拌均匀。将此溶液定量注入到未封口的耐压 容器中，装上阀口并社紧，通过压装机压入定量抛射剂。
【具体实施方式】
[0008] 下面举例对本发明进行更详细的描述： 取下列处方作为本气雾剂的配方： 原料地龙:750 g 潜溶剂丙二醇:4 ml水:7ml乙醇：16ml 抛射剂氨氣烧:25 g 取处方量地龙清洗干净，用2倍量冷水浸泡45分钟。将地龙捣碎，用剪切机剪切成匀浆。 煎煮上述溶液1小时，滤过。取滤渣用1.5倍量水煎煮1小时，滤过。合并滤液。加0.7倍量乙醇 沉淀处理二次，每次放置过夜，W3000r/min离屯、15分钟，取上清液回收乙醇至无醇味。将此 上清液冷藏24小时。取上述溶液加入0.3-1%活性炭，煮沸15分钟，放冷，滤过，滤液用20%氨 氧化钢溶液调节pH值至6.5~6.8，用微孔滤膜滤过至澄明。浓缩上述滤液，在40°C W下减压 干燥，得地龙提取物。
[0009] 将上述地龙提取物溶于27ml (丙二醇:4ml水:7ml乙醇：16ml )溶剂中，揽拌均匀。 取5个耐压容器，依次取此溶液5ml注入到未封口的耐压容器中，装上阀口并社紧，通过压装 机分别压入5g抛射剂，得产品。用法与用量:振摇均匀后，由口腔吸入，每次3-5歡，一日3次。
[0010] 稳定性加速试验考察结果：
W上结果表明本发明提供的地龙气雾剂在泄漏率、每瓶主药含量、每瓶总歡数、每歡主 药含量、喷射物粒大小方面均符合气雾剂的质量要求，非常适于临床应用。
【主权项】
1. 一种具有平喘作用的地龙气雾剂的制备工艺，其特征在于由下列质量百分配比的原 料制成:地龙36.54%-49.73%，潜溶剂或助溶剂0%-20%，抛射剂63.18%-75.92%，表面活性剂 为0%-2%。2. 如权利要求1所述的地龙气雾剂，其特征在于所述潜溶剂或助溶剂为水、乙醇或丙二 醇，优选三者混合溶剂;所述表面活性剂选自油酸、卵磷脂或泊洛沙姆，优选泊洛沙姆:所述 抛射剂为氢氟烷。3. 如权利要求1所述气雾剂，其特征在于所述气雾剂为溶液型或混悬型气雾剂，优选溶 液型。4. 如权利要求1所述地龙气雾剂，其特征在于也可做成借助手动机械栗将药物喷出的 地龙喷雾剂。5. 如权利要求1所述地龙气雾剂，其特征在于通过以下步骤制得： 将地龙清洗干净，用2倍量冷水浸泡45分钟;将地龙捣碎，用剪切机剪切成匀浆;煎煮上 述溶液1小时，滤过;取滤渣用1.5倍量水煎煮1小时，滤过，合并滤液;加1倍量乙醇沉淀处理 二次，每次放置过夜，以3000r/min离心15分钟，取上清液回收乙醇至无醇味;将此上清液冷 藏24小时，取上述溶液加入0.3-1%活性炭，煮沸15分钟，放冷，滤过，滤液用20%氢氧化钠溶 液调节pH值至6.5~6.8，用微孔滤膜滤过至澄明；浓缩滤液，在40°C以下减压干燥，得地龙 提取物;将处方量地龙提取物溶于溶剂中，搅拌均匀;将此溶液定量注入到未封口的耐压容 器中，装上阀门并乳紧，通过压装机压入定量抛射剂。
【文档编号】A61K9/12GK105998079SQ201610314314
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年5月13日
【发明人】王言才
【申请人】齐鲁工业大学