专利名称：芳甲酰氨基芳基乙酮的制备新工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种医药中间体芳甲酰氨基芳基乙酮制备工艺，有利于降低生产成本。
背景技术：
芳甲酰氨基芳基乙酮是合成某些具有降脂活性成分的重要中间体。文献报道合成芳甲酰氨基芳基乙酮，以苯甲酰氨基苯乙酮为例，合成路线如下
发明内容
针对以上中间体芳甲酰氨基芳基乙酮制备，本发明的主要目的是提供生产它们的新型工艺路线，以该合成工艺路线合成上述中间体具有更低的成本。
本发明提供芳甲酰氨基芳基乙酮制备工艺描述如下反应式 以二芳甲酰甲烷，盐酸羟胺，对甲苯磺酰氯为原料，在酸催化下，可方便地制备芳甲酰氨基芳基乙酮。
实施例二苯甲酰甲烷单肟苯磺酸酯的制备1000ml反应瓶中加入500毫升水，27克氢氧化钠，搅拌溶解，将温度降至10度以下，加入150克二苯甲酰甲烷，搅拌溶解，加入25克盐酸羟胺，搅拌20分钟，加入38毫升苯磺酰氯，搅拌3小时，冷却到0度，过滤，得二苯甲酰甲烷单肟苯磺酸酯。
苯甲酰氨基苯基乙酮制备将所得产物二苯甲酰甲烷单肟苯磺酸酯加入到200毫升醋酸中加热，减压蒸除醋酸，乙醇重结晶，得苯甲酰氨基苯基乙酮。
权利要求
1.一种芳甲酰氨基芳基乙酮的新型制备工艺，其特征在于包括A采用对称的二芳甲酰基甲烷，盐酸羟胺为原料；对称的二芳甲酰基甲烷具有如下结构 R1＝H，alkyl，alkenyl，alkyl，F，Cl，Br，I，NO2，OR(R＝alkyl，alkenyl，alkyl)R2＝H，alkyl，alkenyl，alkyl，F，Cl，Br，I，NO2，OR(R＝alkyl，alkenyl，alkyl)R3＝H，alkyl，alkenyl，alkyl，F，Cl，Br，I，NO2，OR(R＝alkyl，alkenyl，alkyl)R4＝H，alkyl，alkenyl，alkyl，F，Cl，Br，I，NO2，OR(R＝alkyl，alkenyl，alkyl)R5＝H，alkyl，alkenyl，alkyl，F，Cl，Br，I，NO2，OR(R＝alkyl，alkenyl，alkyl)B利用无机酸(如盐酸，硫酸，磷酸等)和有机酸(如磺酸，三氟乙酸等)做催化剂或以PCl5，POCl3，Ph3P-CCl4，CH3SO2Cl，p-CH3PhSO2Cl，PhSO2Cl形成离去基团，进行Beckman重排得到芳甲酰氨基芳基乙酮。
2.如权利要求1所述的芳甲酰氨基芳基乙酮的生产工艺，其特征在于A反应对称芳甲酰基甲烷跟盐酸羟胺或羟胺磺酸，苯磺酰氯或对甲苯磺酰氯摩尔配比区间为1∶0.5到1∶1.5.B酸催化剂跟对称芳甲酰基甲烷单肟或其单肟的磺酸酯的摩尔配比为0.5∶1到20∶1。
3.如权利要求1、2所述的新型芳甲酰氨基芳基乙酮制备工艺，其特征在反应实现芳甲酰基的定向重排。
全文摘要
芳甲酰氨基芳基乙酮的制备新工艺是制备原料药的重要中间体。原有的合成方法，均采卤代芳基乙酮为起始原料制备取代氨基芳基乙酮，在经酰化制备得到。本发明采用芳基甲酰甲烷为原料，制备肟，后经Beckman重排，可直接得到对称取代苯甲酰氨基苯乙酮。
文档编号C07C231/10GK101045696SQ20071004001
公开日2007年10月3日 申请日期2007年4月26日 优先权日2007年4月26日
发明者何勇 申请人:上海泺安医药技术有限公司