通过亚胺氢化制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法

文档序号:3503985阅读:216来源:国知局
专利名称:通过亚胺氢化制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法
技术领域
本发明涉及一种由2,2-二氟乙基亚胺衍生物制备2,2_ 二氟乙胺衍生物的方法。 本发明还提供在本发明的方法中用作起始化合物的2,2_ 二氟乙基亚胺衍生物、其制备方法及其在制备2,2- 二氟乙胺衍生物中的应用。
背景技术
2,2_ 二氟乙胺衍生物是制备活性农业化学成分的重要中间体。合适的2,2_ 二氟乙胺衍生物可用作例如具有杀虫活性的烯胺羰基化合物,例如4-氨基丁-2-烯羟酸内酯(enolide)化合物。含有2,2_ 二氟乙基氨基单元的烯胺羰基化合物已知于例如 W02007/115644 和 WO 2007/115646 中。W02007/115644公开了 2,2_二氟乙胺衍生物,例如下式(IIIa)化合物可通过用式 (IIa)的任选地取代的氯甲基吡啶使式(Ia)的胺烷基化而制备(W0 2007/115644的路线 1 ;见起始化合物的制备;式(III)化合物;III-I :N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]_2,2_ 二氟乙基-1-胺)。
路线1:
权利要求
1.制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法,其特征在于将通式(IV)的2,2-二氟乙基亚胺衍生物氢化为相应的通式(III)的2,2_ 二氟乙胺衍生物
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述氢化使用络合氢化物、非络合金属或半金属氢化物、Na/EtOH或通过催化氢化进行。
3.制备通式(IV)的化合物的方法,其特征在于使通式(VI)的胺和2,2_二氟乙醛 (Vila)或其通式(VIIb)、(VIIc)、(VIId)、(VIIe)或(VIIf)的衍生物发生缩合反应获得通式(IV)的化合物,
4.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于,根据权利要求3获得的通式(IV)的化合物用作起始化合物。
5.通式(IV)的化合物,
6.权利要求5所述通式(IV)的化合物在制备根据权利要求1或2所述方法制备的通式(III)的化合物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种制备2,2-二氟乙胺衍生物的方法,其中将通式(IV)的化合物氢化为相应的通式(III)的2,2-二氟乙胺衍生物,且基团A、R1和R2各自的定义如说明书所述,
文档编号C07D213/61GK102356067SQ201080012431
公开日2012年2月15日 申请日期2010年3月8日 优先权日2009年3月16日
发明者斯蒂芬·安东涅茨, 诺伯特·刘 申请人:拜耳作物科学公司
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