专利名称：6-o-取代的红霉素衍生物的制备方法
技术领域：
本发明涉及6-0-取代的红霉素衍生物的制备方法技术领域。
背景技术：
6-0-[3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-基]-11，12-环状氨基甲酸酯_3_酮基红霉素A(赛红霉素)是在E. P专利0929563A1中公开有效的大环内酯类抗生素。制备赛红霉素的方法一般是使用红霉素A肟作为原料的七步法
权利要求
1.6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，该方法是，在强碱作用下，式(VI)红霉素衍生物化合物与3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物反应
2.如权利要求I所述的6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于所说的强碱包括叔丁醇钾和甲醇钠。
3.如权利要求I所述的6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于反应温 度在-15°C -35°C。
4.如权利要求3所述的6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于反应温度在-15°C -25°C。
5.如权利要求I所述的6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于所说的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-齒代物为3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-溴代物、3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-碘代物或3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-氯代物。
6.如权利要求I所述的6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于所说的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物是通过如下方法制备的将式III化合物3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-醇与卤化物反应
7.如权利要求6所述的6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于所说的卤化物选自三溴化磷、三碘化磷、三氯化磷、N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺和N-氯代丁二酰亚胺。
8.如权利要求6所述的6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于制备3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物的反应温度在_15°C -35°C。
9.如权利要求8所述的6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于制备3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物的反应温度在-15°C -10°C。
10.如权利要求6所述的6-0-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，其特征在于制备3-(3-喹啉基)-2-丙烯-I-卤代物时，当卤化物为N-卤代丁二酰亚胺，加入二甲硫醚。
全文摘要
本发明涉及6-O-取代的红霉素衍生物的制备方法技术领域。本发明所说的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，是在强碱作用下，式(VI)红霉素衍生物化合物与3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物反应本发明提供的6-O-取代的红霉素衍生物(V)新制备方法，通过一步反应即很方便的得到式(V)红霉素衍生物化合物，条件容易控制，操作简单，适合工业化大规模生产。
文档编号C07H1/00GK102766181SQ201110117330
公开日2012年11月7日 申请日期2011年5月6日 优先权日2011年5月6日
发明者单晓燕, 时惠麟, 毕万福, 陈旭东 申请人:上海医药工业研究院