专利名称：一种纯化洛伐他汀的方法
技术领域：
本发明涉及洛伐他汀的分离纯化方法，具体涉及将从土曲霉发酵液中提取出来的洛伐他汀粗品进一步分离纯化的方法。
背景技术：
洛伐他汀(L0VASTATIN)，化学名称为:(S)-2_甲基丁酸-(1S，3S，7S，8S，8aR) _1，2,3,7,8,8a~ TK氧 _3, 7- _-甲基-8- {2-[ (2R, 4R) ~4~ 轻基 _6 氧代 ~2~ 四氧批喃基]_ 乙基} -1-萘酯；分子式为C24H36O5,分子量404.55,结构如下所不:
权利要求
1.一种纯化洛伐他汀的方法，将洛伐他汀粗品溶解在有机溶剂中，逐渐降低洛伐他汀溶液的温度，当观察到溶液中有结晶现象出现时，对溶液施加微波处理，并继续降温结晶，晶体大量析出后停止微波处理，然后分离干燥晶体，得到洛伐他汀产品。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，将洛伐他汀粗品溶解在有机溶剂中后，先用活性炭进行脱色处理，然后过滤，对滤液进行降温结晶。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自氯仿、环己烷、乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丙酯、甲酸丙酯、丙酸甲酯、丙酸乙酯、丙酸丙酯、甲酸丁酯、丁酸甲酯、乙酸丁酯、丁酸乙酯、丙酮、丁酮、甲醇、乙醇、异丙醇或丁醇中的一种或多种。
4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，每克洛伐他汀粗品用2.4 8.5毫升的有机溶剂溶解。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，每克洛伐他汀粗品用2.6 4毫升的有机溶剂溶解。
6.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，降温到80°C _25°C的范围内进行结晶。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，降温到60°C 5°C的范围内进行结晶。
8.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，微波处理的功率按下述标准确定:30g洛伐他汀粗品溶 于有机溶剂后，在结晶过程中使用20W-60W微波进行处理。
全文摘要
本发明公开了一种纯化洛伐他汀的方法，将洛伐他汀粗品溶解在有机溶剂中，逐渐降低温度，当观察到溶液中有结晶现象出现时，对溶液施加微波处理，并继续降温结晶，晶体大量析出后停止微波处理，然后分离干燥晶体，得到洛伐他汀产品。在结晶过程中采用微波辅助处理使脆弱的颗粒溶化，留下纯度高的晶核成为品种，从而改善了结晶条件，获得高纯度、易分离的晶体，提高了产品质量。
文档编号C07D309/30GK103172602SQ20111043612
公开日2013年6月26日 申请日期2011年12月22日 优先权日2011年12月22日
发明者彭平, 郭萍, 张洪兰, 王先文 申请人:北大方正集团有限公司, 北大国际医院集团重庆大新药业股份有限公司, 北大国际医院集团有限公司