专利名称：一种哌嗪衍生物的一种改进的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种哌嗪衍生物的一种改进的制备方法，具体而言，本发明涉及制备式(I )哌嗪衍生物的一种改进的方法
权利要求
1.制备式(I) 一种哌嗪衍生物的一种改进的方法 0 (I) 其中 R1为具有I至6个碳原子的烷基、羟烷基或COORla Rla为含有I至6个碳原子的烷基 R2 为 F、OH、OMe、COOH 或 CN 该改进的制备方法包括 在无机碱水溶液存在的条件下，将通式(II )的卤代物与通式(III)的苯并呋喃衍生物在极性有机溶剂中反应 其中X是Cl、Br、I、甲磺酰基或对甲苯磺酰基 R2如上述定义 其中R1如上述定义 其特征是无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾。
2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于水的用量为无机碱质量的50% 500%。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于水的用量优选为无机碱质量的100% 300% ο
4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于式(II)的卤代物与式(III)的苯并呋喃衍生物反应的温度为40 130°C。
全文摘要
本发明提供了一种哌嗪衍生物的一种改进的制备方法。该改进的制备方法是在无机碱水溶液存在的条件下，将卤代物与苯并呋喃衍生物在极性有机溶剂中反应。该制备方法操作简单，反应时间短、后处理方法简便、收率高、成本低，并适宜工业化生产。
文档编号C07D405/12GK102952121SQ201210263029
公开日2013年3月6日 申请日期2012年7月27日 优先权日2012年7月27日
发明者狄维, 丁保磊, 于富强, 刘长茹 申请人:北京海步国际医药科技发展有限公司