溴化烯炔化合物e-18-溴-5,7,15-三炔-17-烯十八酸酯的制备方法
【专利摘要】本发明涉及具有降脂减肥活性的结构式如下的长链溴化烯炔化合物E-18-溴-5,7,15-三炔-17-烯十八酸酯的合成方法。该方法包括：a．式2化合物在硝酸银作用下与NBS反应溴化反应，生成式3化合物；b.式3化合物在胺、亚铜和盐酸羟胺作用下与1,9-癸二炔反应生成式3化合物；c．式4化合物在亚铜、钯试剂和胺催化下与1,2-二溴乙烯反应生成式I化合物。本发明提供的合成方法，合成路线新颖，操作简便。
【专利说明】溴化烯炔化合物E-18-溴-5, 7, 15-三炔-17-烯十八酸酯
的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物合成领域，具体而言，本发明涉及具有降血脂活性的长链溴化烯炔化合物E-18-溴-5，7，15-三炔-17-烯十八酸酯的新制备方法。
【背景技术】
[0002]目前世界范围内约有1.2亿人患肥胖症，另外有2.1亿人超重。随着我国经济水平的迅速提升，人们的生活方式也随之转变。日益常见的不健康饮食和体力活动水平的普遍下降，使得我国城乡人口超重发生率迅速上升，肥胖症患病率近年来也呈上升趋势。据调查资料显示，我国居民超重率为17.6%、肥胖率为5.6%，二者之和为23.2%。肥胖及其诱发的病症严重威胁和影响着人类生命安全及生活质量，因此预防、控制和治疗肥胖已经刻不容缓。
[0003]在开发利用我国的海洋生物资源，从中寻找具有生物活性及药用前景的海洋天然产物的过程中，从海洋生物海绵Xestospongia Tsstudinaria中分离得到的一类长链溴化烯炔不饱和脂肪酸类化合物:E-18-溴-5，7，15-三炔-17-烯十八酸酯，其结构式如下所
示:
[0004]
【权利要求】
1.一种长链溴化烯炔化合物E-18-溴-5，7，15-三炔-17-烯十八酸酯的制备方法，所述长链溴化烯炔化合物具有如下式I所示的结构:
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中， R为甲基、乙基、正丙基或异丙基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其中， 在所述步骤a中，所述溶剂为丙酮，反应温度为室温。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其中， 在所述步骤b中，所述胺为乙胺，所述亚铜为氯化亚铜，所述溶剂为甲醇，反应温度为室温。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其中， 在所述步骤c中，所述胺为三乙胺，所述亚铜为碘化亚铜，所述钯试剂为四(三苯基膦)钯，反应温度为室温。
【文档编号】C07C69/65GK103664605SQ201210347339
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月17日 优先权日:2012年9月17日
【发明者】郭跃伟, 王贺瑶, 龚景旭 申请人:中国科学院上海药物研究所