一种荆芥内酯对溴苯甲酸酯及其制备工艺和用途的制作方法

文档序号:3589777阅读:364来源:国知局
专利名称:一种荆芥内酯对溴苯甲酸酯及其制备工艺和用途的制作方法
技术领域
本发明涉及一种荆芥内酯对溴苯甲酸酯及其制备工艺和用途,属于药物制剂技术领域。
背景技术
荆芥内酯(CltlH14O3)为由中药材荆芥中提取而得的一种单萜内酯,为无色粒晶(乙酸乙酯),mp:188 1890C ο TLC显红色(10%硫酸乙醇),分子式为CltlH14O3,其结构式为
权利要求
1.荆芥内酯对溴苯甲酸酯,具有如下结构
2.一种如权利要求1所述的荆芥内酯对溴苯甲酸酯的制备方法,其特征是包括如下步骤 A.取荆芥内酯,对溴苯甲酸和4-二甲氨基吡啶适量,此三种物质物质的量比例为O.5 1. 5 1. 5 2. 5 O. 5 1. 5,置于反应容器中,加入二氯甲烷,搅拌使其完全溶解,加入N,N’ - 二环己基碳二亚胺或1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,此两种物质物质的量是荆芥内酯的1. 5 2. 5倍,于室温反应,TLC检验反应终点,得反应液; B.将A步骤所得反应液,滴加甲醇使溶液澄清,加入硅胶,减压蒸馏溶剂至干,得硅胶混合样; C.将B步骤所得硅胶混合样装柱进行柱层析,用体积配比为4 7:1的石油醚-乙酸乙酯进行洗脱,收集含有荆芥内酯对溴苯甲酸酯的流份,合并后减压回收洗脱液,可得荆芥内酯对溴苯甲酸酯黄色固体粉末。
3.如权利要求2所述的荆芥内酯对溴苯甲酸酯的制备方法,其特征是,步骤A中荆芥内酯,对溴苯甲酸和4-二甲氨基吡啶三种物质物质的量比例为1: 2 I;加入的N,N’-二环己基碳二亚胺或1- (3- 二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,此两种物质物质的量是荆 芥内酯的2倍;步骤C中石油醚-乙酸乙酯的体积配比为5 I。
4.如权利要求1所述的荆芥内酯对溴苯甲酸酯在制备抗流感病毒药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种荆芥内酯对溴苯甲酸酯及其制备工艺和用途,分子式为C17H17BrO4,熔点为179-181℃,其比旋度为本发明还公开了它的提取方法,以及在制备抗流感病毒药物中的应用。
文档编号C07D307/83GK103012338SQ201210523880
公开日2013年4月3日 申请日期2012年12月7日 优先权日2012年12月7日
发明者张丽, 陈佩东, 丁安伟, 曹雨诞, 单鸣秋, 姚卫峰 申请人:南京中医药大学
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