一种合成吲哚类化合物的方法
【专利摘要】本发明提供一种合成吲哚类化合物的方法，该方法采用2-酰基-N，N-二取代苯胺为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，即可以良好的产率得到吲哚类化合物。该方法原料易得、操作简便、反应时间短、反应产率高，对于吲哚类化合物的工业制备具有很高的实用价值。
【专利说明】一种合成吲哚类化合物的方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种合成吲哚类化合物的方法，属于有机合成领域。
【背景技术】
[0002]吲哚类化合物广泛应用于合成药物、农药和光电材料，其高效、低成本的合成方法具有重要的工业应用价值。目前工业上主要采用苯胺和乙二醇为原料合成吲哚，该方法存在反应温度高、使用的催化剂毒性较大、产物收率低等缺点(EP169436 ；ff O 8300691 ；US332838 ；CA150729)。吲哚类化合物也可通过邻位卤代的苯胺与末端炔，在过渡金属催化剂存在下发生偶联和环化反应得到(JOrg.Chem.2006，25，9403 ；Adv.Synth.Catal.2008，16,2498 ；0rg.Biomol.Chem.2012，44，8835)。此外，以2-烯基苯胺为原料，通过光催化法也能合成吲哚类化合物(J.Am.Chem.Soc.2013，135，1823)。这些方法普遍存在着催化剂价格昂贵和产物中重金属残留问题，在工业生产中的应用受到很大限制。
[0003]本发明提供一种合成吲哚类化合物的新方法，该方法采用2-酰基-N，N- 二取代苯胺为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，即可以良好的产率得到吲哚类化合物。该方法原料易得、操作简便、反应时间短、反应产率高，对于吲哚类化合物的工业制备具有很高的实用价值。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种合成吲哚类化合物的方法。
[0005]具体的技术方案如下:
[0006]采用式(II)所示的2-酰基-N，N-二取代苯胺为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，得到式(I)所示的吲哚类化合物；所述的碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、甲醇钠；所述的溶剂为二氧六环、二甲基亚砜、N，N-甲基甲酰胺、N，N 二甲基乙酰胺；所述的式(I)和式(II)结构的化合物如下:
[0007]
【权利要求】
1.一种合成式(I)所示的吲哚类化合物的方法，其特征在于，采用式(II)所示的2-酰基-N，N-二取代苯胺为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，得到式(I)所示的吲哚类化合物；所述的碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、甲醇钠；所述的溶剂为二氧六环、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺；所述的式⑴和式(II)结构的化合物如下:
2.根据权利要求1所述`的合成方法，其特征在于所述的碱为叔丁醇钾。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的碱相对于式(II)所示的叔胺的用量的摩尔比为3: I~0.2: 1，优选为1.2: I。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于反应温度为40~140°C，优选为90°C。
6.根据权利要求所述的合成方法，其特征在于反应时间为0.5~24小时。
【文档编号】C07D209/10GK103724345SQ201310337281
【公开日】2014年4月16日 申请日期:2013年7月25日 优先权日:2013年7月25日
【发明者】鄢明, 位文涛, 张学景, 聂少振, 陈艳艳 申请人:中山大学