合成8-[{1-(3,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂-螺[4.5]癸 ...的制作方法
【专利摘要】本申请公开了一种合成8-[{1-(3,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基}-甲基]-8-苯基-1,7-二氮杂-螺[4.5]癸-2-酮化合物的方法，包括在乙酸存在下使式27a-磺酸盐化合物与锌反应。
【专利说明】合成8-ni-C3,5-双-(H氣甲基）苯基）-乙氧基}-甲 基]-8-苯基-1，7-二氮杂-螺[4. 5]癸-2-酬化合物的方 法和中间体
[0001] 本申请是W下申请的分案申请：申请日；2008年3月20日；申请号： 200880017063. 0 ;发明名称；同上。
[0002] 相关申请的香叉参考
[0003] 本申请基于并要求2007年3月22日申请的美国临时申请号60/919, 666的优先 权，该临时申请通过引用整体结合到本文中。 发明领域
[0004] 本申请公开了一种制备8-[{1-化5-双-(S氣甲基）苯基）-己氧基}-甲 基]-8-苯基-1，7-二氮杂-螺[4.引癸-2-酬化合物的新方法，所述化合物具有例如作为 NK-1受体括抗剂化合物的用途，并公开了可用于合成所述化合物的中间体。
[00化]发巧背景
[0006] 对于本章节中或本申请的任何章节中的所有出版物、专利或专利申请的的引用或 提及并不是承认该样的出版物是本发明的先有技术。
[0007] 二氮杂螺癸-2-酬（例如8-[{1-化5-双-(S氣甲基）苯基）-己氧基}-甲 基]-8-苯基-1，7-二氮杂-螺[4.引癸-2-酬，例如巧S，8S) -8- [{(1R) -1- (3, 5-双-(S 氣甲基）苯基）-己氧基}-甲基]-8-苯基-1，7-二氮杂螺[4. 5]癸-2-酬（式I化合物）） 的制备已描述于2006年5月23日授予的美国专利号7, 049, 320 (' 320专利），该专利的公 开内容通过引用整体结合到本文中。
[000引
【权利要求】
1. 一种下式化合物：
其中R1是具有至多6个碳原子的环烷基、苯基、2-甲氧基-乙基、2-(二甲基氨基）乙 基、（U_薄荷基、（D)-薄荷基、二甲基酰胺、（R)-节基-嚼|挫烧酮酰胺、（S)-节基-1? 唑烷酮酰胺、异冰片基、顺-蒎烷-2-基、异松蒎基、金刚烷基甲基、2-金刚烷基、1-金刚烷 基和（-)_8_苯基薄荷基。
2. -种下式化合物：
其中R1选自具有至多6个碳原子的直链、支链或环形烷基、苯基、2-甲氧基-乙基、 2-(二甲基氨基）乙基、（L)-薄荷基、（D)-薄荷基、二甲基酰胺、（R)-节基-嗯挫烧酮酰 胺、（S)-苄基-嗯唑烷酮酰胺、异冰片基、顺-蒎烷-2-基、异松蒎基、金刚烷基甲基、2-金 刚烧基、1_金刚烧基和（_) _8_苯基薄荷基；和R5选自烷基、苄基和对甲苯基。
3. 权利要求2的化合物，其中R5是甲基。
4. 权利要求3的化合物，其中所化合物是：
5.权利要求3的化合物，其中所化合物是：
【文档编号】C07D211/38GK104447510SQ201410738810
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2008年3月20日 优先权日:2007年3月22日
【发明者】默格尔斯贝尔格 I., H. 谢勒尔 D., E. 赫滕罗赫 M., 徐汉忠, 帕利瓦尔 S., 石 N.-Y. 申请人:欧科生医股份有限公司