吡唑并嘧啶酮类或吡咯并三嗪酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用与流程

文档序号:11809537阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种通式(I)所示的化合物及其可药用的盐:其中:当G为N时,D为C,E为-CH-;当G为C时,D和E为N;R1选自苯基或哒嗪基,其中所述的苯基或哒嗪基各自独立地任选进一步被一个或多个选自卤素、-OR6的取代基所取代;R2为C1-6烷基,其中所述的C1-6烷基进一步被苯基所取代,其中所述的苯基任选进一步被一个或多个选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基的取代基所取代;R3为苯基,其中所述的苯基任选进一步被一个或多个选自-NHC(O)R6、-NHC(O)OR6、-NHC(O)NHR6或-NHC(O)NHOR6的取代基所取代;R4为C1-6烷基;R5为氢原子;R6选自氢原子或C1-6烷基;n为1、2、3或4。2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐,其为通式(II)所示的化合物及其可药用的盐:其中:n,R1~R5的定义如权利要求1中所述。3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐,其为通式(III)所示的化合物及其可药用的盐:其中:n,R1~R5的定义如权利要求1中所述。4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐,其中R2选自苄基,其中所述的苄基任选进一步被一个或多个选自卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基的取代基所取代。5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐,其中R3为苯基,其中所述的苯基任选进一步被一个或多个选自-NHC(O)NHR6或-NHC(O)NHOR6的取代基所取代。6.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐,其中R4选自甲基。7.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐,其中R5选自氢原子,n为1或2。8.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐,其为通式(IV)所示的化合物及其可药用的盐:其中:n、D、E、G、R1、R2、R4和R5的定义如权利要求1中所述;Ra选自C1-6烷基或-OR6;且R6选自C1-6烷基。9.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐,其中所述化合物选自:10.一种制备根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐的方法,该方法包括:通式(IA)化合物与NH(R4)(CH2)nR5所示的胺反应,任选进一步还原或/和酰化反应,得到通式(I)化合物;其中:X选自卤素,n、D、E、G和R1~R5的定义如权利要求1中所述。11.一种制备根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐的方法,该方法包括:通式(IB)化合物在碱性试剂存在下,与R2X反应,任选进一步还原或/和酰化反应,得到通式(I)化合物;其中:X选自卤素,n、D、E、G和R1~R5的定义如权利要求1中所述。12.一种通式(IA)所示的化合物或其可药用的盐,其作为制备通式(I)所示的化合物的中间体,其中:X选自卤素;D、E、G和R1~R3的定义如权利要求1中所述。13.一种通式(IB)所示的化合物或其可药用的盐,其作为制备通式(I)所示的化合物的中间体,其中:n、D、E、G和R1、R3~R5的定义如权利要求1中所述。14.一种制备根据权利要求12所述的通式(IA)所示的化合物或其可药用的盐的方法,该方法包括:通式(Ib)化合物进行卤化反应,得到通式(IA)化合物;其中:D、E、G和R1~R3的定义如权利要求1中所述。15.一种制备根据权利要求13所述的通式(IB)所示的化合物或其可药用的盐的方法,该方法包括:通式(Ig)化合物成环反应,得到通式(IB)化合物;其中:n、D、E、G和R1、R3~R5的定义如权利要求1中所述;Rb选自C1-6烷基。16.根据权利要求12所述的通式(IA)或权利要求13所述的通式(IB)所示的化合物或其可药用的盐,其中该化合物选自:17.一种药物组合物,所述药物组合物含有治疗有效量的根据权利要求1~9任一项所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐,以及一种或多种可药用的载体、稀释剂或赋形剂。18.根据权利要求1~9任一项所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐或根据权利要求17所述的药物组合物在制备GnRH受体拮抗剂的药物中的用途。19.根据权利要求1~9任一项所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐或根据权利要求17所述的药物组合物在制备治疗性腺激素相关的疾病的药物中的用途。20.根据权利要求1~9任一项所述的通式(I)所示的化合物及其可药用的盐或根据权利要求17所述的药物组合物,其在作为制备治疗或预防性激素依赖性癌症、性激素依赖性癌症的骨质转移、前列腺肥大、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、子宫纤维瘤、性早熟、闭经、月经前期综合症、痛经、多房性卵巢综合症、多囊性卵巢综合症、痤疮、脱毛症、阿尔茨海默病、不育症、过敏性肠综合症、不依赖于激素且LH-RH敏感的良性或恶性肿瘤或潮红的疾病的药物中的用途;其作为制备生殖调节物、避孕药、排卵诱发物中的用途;或其作为制备预防性激素依赖性癌症的手术后复发的药物中的用途,其中所述的性激素依赖性癌症选自前列腺癌、子宫癌、乳腺癌、垂体癌。21.根据权利要求20所述的用途,其中所述的癌症选自前列腺癌、子宫癌、乳腺癌、子宫内膜异位症或子宫肌瘤。
当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1