一种龙胆苦苷衍生物的合成方法与流程

文档序号:11893521阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种龙胆苦苷衍生物的合成方法,其特征在于,以龙胆苦苷为原料,以丙酮为溶剂,与过量的2,2-甲氧基丙烷在催化剂存在下室温反应,得到中间产物A,将中间产物A溶解后与化合物B在Grubbs催化剂存在下发生烯烃复分解反应,得到中间产物C,中间产物C在弱酸条件下脱除保护获得龙胆苦苷衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种龙胆苦苷衍生物的合成方法,其特征在于,所述催化剂为三氯化铁、对甲苯磺酸吡啶盐或对甲苯磺酸。

3.根据权利要求1所述的一种龙胆苦苷衍生物的合成方法,其特征在于,所述化合物B为丁香酚甲醚、苯乙烯、丁香酚、对甲氧基苯丙烯或苯丙烯。

4.根据权利要求1所述的一种龙胆苦苷衍生物的合成方法,其特征在于,所述中间产物A与化合物B的反应是在Grubbs催化剂的催化下进行的,Grubbs催化剂为第一代Grubbs催化剂、第二代Grubbs催化剂以及Hoveyda-Grubbs催化剂。

5.根据权利要求1所述的中间产物C在弱酸条件下脱除保护制备龙胆苦苷衍生物的合成方法,其特征在于,所述的弱酸条件为醋酸和水的体积比是4:1~1:1。

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