恩格列净b晶型及其制备
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，更具体地讲是设及设及一种用于制备 1-氯-4- (0 -D-化喃葡萄糖-1-基）-2- [4-(做-四氨快喃-3-基氧基）-苄基]-苯（恩 格列净）的新晶型及其制备方法。
【背景技术】
[000引恩格列净，英文名：Empagliflozin，化学名为1-氯-4-( 0 -D- [I比喃葡萄 糖-1-基）-2- [4- ((S)-四氨快喃-3-基氧基）-苄基]-苯，恩格列净为勃林格殷格翰公司 和礼来公司共同研发，商品名为JARDIANCE。2014年3月21日，欧洲药品管理局（EMA)人用 药品委员会建议批准钢葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT2)抑制剂恩格列净（empagliflozin) 用来治疗成年II型糖尿病患者。恩格列净化学结构式如下所示：
[0003]
【主权项】
1. 一种恩格列净的晶型B，其特征在于恩格列净晶型B的粉末X-射线衍射图谱中， 具有包括在衍射角 2 0 :8. 916 度、10.Oll度、11. 239 度、17. 567 度、18. 775 度、19. 308 度、 25. 353度及26. 000度处的衍射峰，所述粉末X-射线衍射图是用CuKa射线得到的图谱。
2. 如权利要求1所述的恩格列净的晶型B，其特征在于其粉末X-射线衍射图谱衍射峰 的峰形如附图1所示。
3. -种恩格列净的晶型B的制备方法，其特征在于进行加热使恩格列净溶解在丁 酮-水的混合溶剂中，将所得溶液降温冷却使其结晶化，其中丁酮与水的质量比为1 :1。
4. 如权利要求3所述的恩格列净的晶型B的制备方法，其特征在于混合溶剂用量与恩 格列净体积/质量比为8~10,其中体积单位为L，质量单位为Kg。
5. 如权利要求3所述的恩格列净的晶型B的制备方法，其特征在于降温的速率控制在 1~I. 5°C/min，降温冷却至室温。
【专利摘要】本发明涉及恩格列净晶型B及其制备方法，制备的恩格列净晶型B通过粉末X-射线衍射图表征，具有包括在衍射角2θ：8.916度、10.011度、11.239度、17.567度、18.775度、19.308度、25.353度及26.000度处的衍射峰，所述粉末X-射线衍射图是用CuKα射线得到的图谱，本发明的晶型制备工艺简单，稳定性较好，符合药用要求。
【IPC分类】C07D407-12
【公开号】CN104788438
【申请号】CN201510160852
【发明人】徐洪根, 许瑞, 蒋玉伟, 张孝清, 其他发明人请求不公开姓名
【申请人】南京华威医药科技开发有限公司
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2015年5月4日