具有杀虫活性的吡啶氮氧化物类新烟碱化合物及其用途的制作方法

文档序号:331325阅读:335来源:国知局
专利名称:具有杀虫活性的吡啶氮氧化物类新烟碱化合物及其用途的制作方法
技术领域
本发明涉及农药领域,更具体地涉及吡啶氮氧化物类新烟碱杀虫剂、及其制备方 法和应用。
背景技术
以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂因杀虫活性高,杀虫谱广,对哺乳动物和水生 动物毒性低,且有良好的系统物性及适当的田间稳定性和环境友好性,成为新农药创制的 重要热点领域。后来又相继开发出噻虫啉、噻虫胺、噻虫嗪、啶虫脒、烯啶虫胺、呋虫胺等一 系列烟碱类杀虫剂。但是由于吡虫啉过量频繁使用造成的较为严重的抗性问题以及由于结构相似性 带来的新烟碱杀虫剂之间的交互抗性,在一定程度上限制了该类化合物的应用,成为制约 此类化合物发展的重要问题。而吡虫啉对蜜蜂的毒性问题也日益严重,导致了日本、欧洲蜜 蜂的虫口数大大减少,影响的了花粉的传播。同时新烟碱类杀虫剂主要对同翅目和鞘翅目 害虫高效,其相对较窄的杀虫谱也限制了虫害防治方面的用药选择性。因此,开发新的、更有效的新烟碱杀虫剂的候选物,解决新烟碱类杀虫剂的抗性, 蜜蜂毒性和低鳞翅目害虫活性。成为本发明需要解决的技术问题。

发明内容
本发明的目的是在现有的新烟碱类化合物的基础上,对其中重要的活性基团-氯 吡啶基团上的N原子进行氧化,提供一种新型的更高效防治害虫的吡啶氮氧化物类新烟碱 化合物,该类化合物具有较好的杀虫活性,并且稳定性强。本发明的另一目的在于提供上述化合物的用途,特别是为生长中的和收获的作物 不受昆虫攻击和侵扰而提供保护。本发明的目的可以通过以下措施达到一种具有杀虫活性的吡啶氮氧化物类新烟碱化合物,其为具有通式(I)所示结构 的化合物,或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐
权利要求
1. 一种具有通式(I)所示结构的化合物,或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可
2.根据权利要求1所述的化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的 盐,其特征在于所述R1A2或R3各自独立地为氢、Cp6烷基、烯丙基或苄基;或者R1与&相 连组成-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-CH2-或-CH2-NR-CH2-,其中 R 为 C^6 烷基或烷氧基。
3.根据权利要求2所述的化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的 盐,其特征在于所述R1或&各自独立地为氢或Cp6烷基;或者R1与&相连组成-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-CH2-或-CH2-NR-CH2-,其中 R 为 C1^ 烷基或烷氧基;R3 为氢、CV6 烷基 或C2_4烷氧基烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的 盐,其特征在于所述R1为氢或Cy烷基,R2为CV4烷基,或者R1与&相连组成-CH2-CH2-、_ CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-CH2-或-CH2-NR-CH2-,其中 R 为 C^4 烷基或烷氧基。
5.根据权利要求4所述的化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受 的盐,其特征在于所述队为H或C"烷基;R2为CV2烷基;或者队与&相连组成-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-或-CH2-N(CH3)-CH2-;且当队与 Ii2 相连组 成-CH2-NH-CH2-或-CH2-N(CH3) -CH2-时,X 为 N。
6.根据权利要求3所述的化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的 盐,其特征在于所述&为H或Cu烷基。
7.根据权利要求1 6中任一所述的化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上 可接受的盐,其特征在于选自下列化合物
8.一种农用组合物,其特征在于该组合物以权利要求1 7中任一所述化合物、或其 光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐为主要活性成分,再辅以农药上可接受的 载体和/或赋形剂。
9.权利要求1 6中任一所述化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受 的盐在制备杀虫剂方面的用途。
10.权利要求1 6中任一所述化合物、或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接 受的盐在防治蚜虫方面的用途。
全文摘要
本发明公开了具有杀虫活性的吡啶氮氧化物类新烟碱化合物及其用途,该类化合物为具有通式(I)所示结构的化合物,或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐。本类化合物可应用于制备杀虫剂。
文档编号A01N43/40GK102070607SQ20111002643
公开日2011年5月25日 申请日期2011年1月25日 优先权日2011年1月25日
发明者刘泽文, 张懿熙, 邵旭升, 须志平, 鲍海波 申请人:南京农业大学
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