姜黄素在制备治疗sars的药物中的应用的制作方法

文档序号:975406阅读:220来源:国知局
专利名称:姜黄素在制备治疗sars的药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及姜黄素的药物新应用,具体涉及姜黄素用于制备治疗和预防SARS病毒所致疾病的药物和/或保健品的应用,属于天然药物领域。
背景技术
SARS病毒,是用来定义引起严重急性呼吸道综合症——Severe AcuteRespiratory Syndrome(中国称为非典型肺炎)的病毒,其引起的病毒为SARS病毒疾病,主要为严重急性呼吸道综合症(非典型肺炎)。这是一种新发现的病毒和疾病,具有传染性、并有相当高的死亡率,现已证明SARS病毒可通过唾液和接触传染。SARS疾病起病急,首发症状为发热,体温一般>38℃,偶有畏寒;可伴有头痛、关节酸痛、肌肉酸痛、乏力、腹泻;可有咳嗽,多为干咳、少痰,偶有血丝痰;可有胸闷,严重者出现呼吸加速,气促,或明显呼吸窘迫。肺部体征不明显,部分病人可闻少许湿罗音,或有肺实变体征。目前全世界在短时间内已有上百人死亡,引起许多国家的高度警戒和恐慌。
目前全世界尚无有效药物抗SARS病毒以及治疗和预防SARS病毒所致传染性疾病,甚至没有一种法定的疗效确切的治疗和预防SARS病毒疾病的有效药物,其治疗方法尚在探索中。因此,寻找和研究抗SARS病毒以及治疗和预防SARS病毒所致疾病,包括治疗非典型肺炎(严重急性呼吸道综合症)的药物是非常紧迫和重要的。
姜黄素(curcumin)是中药姜黄、郁金、莪术的主要成分,也较多存在于咖喱中,姜黄素可抗肿瘤、抗氧化、降血脂、抗炎、调节免疫,还可治疗肝炎。姜黄素一般从姜黄、郁金、莪术中提取,姜黄提取物作为药物中间体,已有水溶性和油溶性商品。
但尚未见有关姜黄素用于抗SARS病毒以及治疗和预防SARS病毒所致疾病,尤其是治疗和预防严重急性呼吸道综合症(非典型肺炎)的报道。

发明内容
本发明的目的是提供姜黄素的新的药物应用,即姜黄素在制备治疗或/和预防严重急性呼吸道综合症(SARS)的药品和/或保健品中的应用。
本发明的应用,所述姜黄素为提取物。
本发明的应用,姜黄素也可以是含有姜黄素的原植物。
本发明的应用,所述姜黄素包括姜黄素的各种单体,也包括姜黄素各单体的聚合物和/或衍生物。
本发明的应用,所述姜黄素为姜黄素的衍生物。
本发明的应用,所述衍生物为去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin)。
本发明的应用,所述衍生物为二去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin)。
因此,本发明的应用,所述姜黄素包括去甲氧基姜黄素。
本发明的应用,所述姜黄素包括二去甲氧基姜黄素。
本发明的应用,姜黄素及其衍生物是药物活性成分,在制备本发明提出的药物和/或保健品,姜黄素和其衍生物可以单用一种,也可以用两种或多种,也可以与其他非姜黄素成份合用。
这些姜黄素的提取物及其衍生物的制取方法有多种,并有多种报道,属于已知技术和成熟工艺,并已有许多商品出售。
本发明的应用,所述药物经口服、舌下、外用、透皮、注射、滴注、喷雾、输液、直肠或非肠道给药。
本发明的应用,所述药物经粘膜给药,最好是经鼻腔粘膜给药。
本发明的姜黄素或其衍生物,是药物或/和保健品的主活性组份,在制备剂型时,可加入一种或几种选自常规的赋形剂、调味剂、崩解剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、溶剂、增稠剂、增溶剂等药物辅料,制成任何一种适合于临床上使用的剂型。
本发明的应用,所述药物为片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、口服液体制剂、注射剂、输液剂、气雾剂或滴鼻剂。
本发明的应用,所述保健品为口服形式。
本发明的应用,所述姜黄素在药物和/或保健品中的质量百分比含量为1%至100%。
本发明的应用,其特征是所述姜黄素在药物和/或保健品中的质量百分比含量为20%至98%。
本发明的应用,所述“药物和/或保健品”的含义是,上面列举的姜黄素,可以用于制备药物,也可以用于制备保健品;姜黄素制备的剂型,可以作为药物使用,也可以作为保健品使用。
本发明的姜黄素抑制SARS病毒测试测试项目抗SARS病毒化合物筛选。
测试机构美国国家过敏与传染病研究所(The National Institute of Allergyand Infectious Diseases,NIAID)、美国军队传染病研究所(U.S.Army MedicalResearch Institute of Infectious Disease,USAMRIID)。由本申请人合作的机构与测试机构签署抗SARS评估协议并提交化合物,测试协议号DAMD17-03-0266,测试样品保管号2273-1725。
测试材料姜黄素(含量>95%),购自陕西赛德高科生物股份有限公司。
测试方法CPE法,以Vero-E6细胞用宿主细胞,测试化合物样品抗SARS病毒感染细胞的活性,检测指标为细胞变性反应(CPE)。
测试方法将Vero-E6细胞接种于96孔培养板,置37摄氏度,5%CO2培养,分别加入不同稀释浓度的样品和SARS病毒,镜下观察结果,记录CPE,并测定OD值,参照对照进行样品抗SARS病毒活性作用的评价。测试结果样品号化合物浓度(μg/mL) CPE172364 姜黄素 4 +0.4 ++
细胞病变法(CPE)以“-”号表示细胞附着形态完整,未见明显的脱离(不比较细胞数量);以“+”表示细胞病变程度,<25%+,25%-50%++,50%-75%+++,>75%++++。
样品细胞毒性如果样品的细胞毒性与细胞对照比>50%时,不做CPE评价。
测试显示,姜黄素具有保护细胞抗SARS病毒感染活性。
具体实施例方式
实施例1姜黄素800克乳糖 200克将上述组份搅拌均匀,装胶囊,每粒装填0.5克。制得姜黄素胶囊2000粒,每粒胶囊含姜黄素400毫克。
实施例2去甲氧基姜黄素800克乳糖 200克将上述组份搅拌均匀,装胶囊,每粒装填0.5克。制得去甲氧基姜黄素胶囊2000粒,每粒胶囊含去甲氧基姜黄素400毫克。
实施例3.
二去甲氧基姜黄素800克乳糖200克将上述组份搅拌均匀,装胶囊,每粒装填0.5克。制得含二去甲氧基姜黄素的胶囊2000粒,每粒胶囊含400毫克。
实施例4姜黄素 400克去甲氧基姜黄素400克乳糖 200克将上述组份搅拌均匀,装胶囊,每粒装填0.5克。制得胶囊2000粒。
实施例5姜黄素 30克丙二醇 500mL蒸馏水 470mL将姜黄素溶于丙二醇,再加入蒸馏水,灭菌,分装入喷雾剂瓶内,制成喷雾剂。
工业应用性本发明扩大了姜黄素的应用范围,提高了其开发价值。用本发明的姜黄素制备治疗和预防SARS病毒所疾病,尤其是治疗和预防严重急性呼吸道综合症(非典型肺炎)的药物和/或保健品,配制方法简单、原料易得,具有工业实用性。
权利要求
1.姜黄素在制备治疗或/和预防严重急性呼吸道综合症的药物和/或保健品中的应用。
2.根据权利要求1的应用,其特征是所述姜黄素包括去甲氧基姜黄素。
3.根据权利要求1的应用,其特征是所述姜黄素包括二去甲氧基姜黄素。
4.根据权利要求1的应用,其特征是所述姜黄素为提取物。
5.根据权利要求1的应用,其特征是所述药物为片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、口服液体制剂、注射剂、输液剂、气雾剂或滴鼻剂。
6.根据权利要求1的应用,其特征是所述姜黄素在药物和/或保健品中的质量百分比含量为1%至100%。
7.根据权利要求9的应用,其特征是所述姜黄素在药物和/或保健品中的质量百分比含量为20%至98%。
全文摘要
本发明公开了姜黄素的药物新应用,即姜黄素用于制备药物治疗或预防严重急性呼吸道综合症(非典型肺炎)的药物新应用。用姜黄素制备的药物,具有较好的治疗或预防SARS的作用。
文档编号A61P11/00GK1568945SQ20041002251
公开日2005年1月26日 申请日期2004年5月13日 优先权日2004年5月13日
发明者陈建操, 牛蓉 申请人:陈建操
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